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脂肪酸甘油三酯文献资料
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新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂的制备与评价
目的 制备新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂(pressure dependant colon specific capsules,PD-CSC).方法 在低温条件下,利用整粒/粉碎机制备适宜大小脂肪酸甘油三酯(isocacao)颗粒,自制压力分析仪压制得温度敏感性囊芯物.乙基纤维素乙醇溶液(5% EC)包裹isocacao囊芯,包衣过程中随时用数显千分尺测定EC衣膜厚度,制得PD-CSC.流变仪测定PD-CSC基质在37℃熔化后的崩解压力,考察不同贮存条件下的衣膜稳定性.后,通过恒河猴单剂量po含20 mg咖啡因的PD-CSC,评价其药动学特征.结果 PD-CSC的崩解具有压力依赖性,随着衣膜厚度的增加,崩解压力呈明显上升趋势.在不同贮存条件下和基质熔化后均未发现衣膜破裂现象.当2%枸椽酸三乙酯的乙基纤维素包衣膜厚度为(66±2)μm时,其体外崩解压力约为2 N.药动学实验结果,咖啡因在体内达高血药浓度时间(tmax)为(6.40±1.67)h,表明大部分药物在恒河猴结肠部位释放.结论 本实验制备PD-CSC的崩解具有较好的压力依赖性,很好的体外稳定性和体内结肠定位释放特征.
