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致孔剂对拉莫三嗪肠溶缓释片酸介质中释放度的影响
目的:比较不同致孔剂及其用量对拉莫三嗪肠溶缓释片在酸介质中释放度的影响.方法:湿法制粒制备亲水凝胶骨架片芯,Eudragit(R) L30D-55包衣,比较肠溶层中不同致孔剂及其用量对拉莫三嗪肠溶缓释片在酸介质释放度的影响.结果:拉莫三嗪肠溶缓释片在酸介质中的释放度随致孔剂用量增加而增加,相同用量的致孔剂对拉莫三嗪释放度的影响为:SDS＞PVP k30＞HPMC E5＞PEG 400＞乳糖、碳酸氢钠＞PEG 400＞乳糖.结论:不同致孔剂及其用量对拉莫三嗪肠溶缓释片在酸介质中释放度的影响有较大差异,本实验采用SDS为优选致孔剂,释放效果较好,制备简单.
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盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的研制及体内外评价
采用PVP K30的水溶液为黏合剂,应用流化床一步制粒技术,分别制备含药层颗粒与基座层颗粒,再压制双层缓释片,后对素片进行肠溶包衣得盐酸帕罗西汀肠溶缓释片.以参比制剂(Paxil CR)为对照,分别考察在pH 1.0盐酸、pH 7.5 Tris盐缓冲液、pH 6.0磷酸盐缓冲液和水中的释放行为,以相似因子(f2)评判二者体外释放行为的相似性.在4种介质中二者释放行为均相似的前提下(f2＞50),建立了Beagle犬体内分析方法,进一步探究自制肠溶缓释片与参比制剂的体内药动学特征,经过双周期交叉口服给予Beagle犬盐酸帕罗西汀肠溶缓释片后,自制品的部分药代参数如下:tmax (5.38±3.25)h,Cmax (5.57±3.81)ng/ml,t1/2 (3.59±2.31)h,AUC0→t(38.34±30.07) ng·ml-1·h,MRT0→∞(7.51±2.97)h;参比制剂的参数如下:tmax (6.75±7.15)h,Cmax (5.84±6.74) ng/ml,t1/2 (3.94±2.67)h,AUC0→t(35.48±39.45) ng·ml-1·h,MRT0→∞(7.65±3.64)h,自制品的Cmax值为参比制剂相应参数的121.90％;二者主要药代动力学参数tmax、Cmax、AUC0→t经对数转换后无统计学差异(P＞0.05),自制肠溶缓释片的相对生物利用度为125.13％(几何均值).
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阿司匹林肠溶缓释片临床服用方法探讨
结合临床用药实际,探讨阿司匹林肠溶缓释片的正确服用方法.该药应饭前空腹服用,而其药品说明书"用法用量"项规定:本品宜在饭后用温水送服,不可空腹服用.由于阿司匹林肠溶缓释片说明书"用法用量"的不规范,临床用药方法错误的情况普遍存在,这不但影响药品疗效的发挥,还易增加药品不良反应的发生率.建议修订和完善该药说明书,为临床合理使用提供正确方法.
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盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的制备及体外释放研究
目的：制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片，并对其体外释放度进行考察。方法采用 HPMC K100LV和 HPMC K4M 作为骨架材料，以水乳糖为填充剂制备盐酸帕罗西汀缓释片芯，再使用Eudragit L30D‐55包肠溶衣，制成盐酸帕罗西汀肠溶缓释片，并采用 f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果体外释放度实验显示，自制制剂和参比制剂的 f 2相似因子值大于50。结论制备的盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的释药行为与参比制剂的体外释放行为相似。
