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  • 苍艾挥发油经鼻吸收的药代动力学及组织分布

    作者:黄秋艳;熊磊;孔淑君;汪红梅;王辉;马云淑;陈柏君

    目的:研究苍艾挥发油经家兔鼻腔给药的药动学及经大鼠鼻腔吸收的组织分布,为后期开发制备成临床用药奠定基础.方法:家兔经鼻腔给予苍艾挥发油后,经UPLC检测血浆中苍艾挥发油主成分丁香酚的浓度,流动相甲醇-1%冰乙酸(45∶55),流速0.4 mL· min-,检测波长280 nm,进样量1μL.试验数据采用DAS 3.0软件(非房室模型)进行拟合并计算药动学参数.采用HPLC测定大鼠脑组织、心、肝、脾、肺、肾中丁香酚的含量,流动相甲醇-1%冰乙酸(65∶ 35),检测波长280 nm.结果:苍艾挥发油在血液中主要的药动学参数为达峰时间(Tmax) (0.083±0)h,药峰浓度(Cmax)(1.150±0.141) mg·L-1,药-时曲线下面积(AUC0-∞)(0.376±0.085) h·mg·L-1,平均滞留时间(MRT0-∞)(0.505±0.039)h.苍艾挥发油经大鼠鼻吸收后,快速分布至各组织中,其中肺组织中含量高,其次为心脏及脑组织,肝、脾、肾组织中的分布量较少.结论:家兔药动学及大鼠组织分布试验结果均表明苍艾挥发油经鼻吸收后体内滞留时间较短,具有脑靶向趋势.

  • 星点设计-效应面法优化苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶制备工艺

    作者:黄秋艳;熊磊;汪红梅;陈柏君;马云淑;孔淑君;王辉

    目的:采用星点设计-效应面法优化苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶的制备工艺。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188用量为考察因素,胶凝温度为评价指标,采用二次多项式模型描述评价指标与2个因素之间的数学关系,以此确定优化处方,并加以验证。结果根据二次多项式模型,发现2个考察因素与评价指标之间存在可信的定量关系,其中泊洛沙姆407、泊洛沙姆188的佳用量分别为19.37%、2.73%。结论采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式的苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶处方优模型,处方工艺稳定可行,实现了该原位凝胶的处方优化。

  • 苍艾挥发油对肺气虚大鼠肺组织病理形态和T细胞亚群的影响

    作者:解宇环;莫愁;李刚;雷娜;陈柏君;熊磊

    目的 探讨苍艾挥发油对肺气虚证大鼠的肺组织形态学及T细胞亚群的影响,以明确苍艾挥发油临床治疗肺气虚证的作用机制.方法 复制大鼠肺气虚证模型,观察灌胃给药后大鼠肺组织形态学的变化并采用流式细胞仪检测T细胞亚群.结果 苍艾挥发油高剂量组能有效地减少肺泡壁炎细胞的浸润,改善肺组织的充血状况,修复被破坏的黏膜组织.与模型对照组相比,苍艾挥发油高、中剂量组CD8+比例明显下降(P<0.05),差异有统计学意义,CD4 +/CD8+比值较模型组显著升高,苍艾挥发油能有效调节肺气虚证大鼠全血中T淋巴细胞亚群的比例,使T淋巴细胞亚群的比例趋于平衡.结论 苍艾挥发油灌胃给药,可以改善肺气虚大鼠肺组织病理变化,调节机体细胞免疫.

  • 苍艾挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其表征

    作者:黄秋艳;熊磊;汪红梅;马云淑;陈柏君;孔淑君

    目的 制备苍艾混合挥发油的羟丙基-β-环糊精(β-CD)包合物并且对其进行鉴别.方法 以苍艾挥发油的包合率和包合物收得率作为综合评价指标,对饱和水溶液法,采用正交试验优选包合工艺条件;通过差示扫描量热分析仪法(DSC)、紫外扫描(UV)以及薄层色谱法(TLC)对包合物进行分析.结果 佳包合工艺:挥发油与羟丙基-β-环糊精投科比为1∶15(mL∶g),包合温度40℃,搅拌时间3h,DSC及TLC均显示挥发油与β-CD已形成包合物.结论 优选包合工艺可行,苍艾挥发油经包合后,溶解度及稳定性得到了改善;综合评价指标可作为工艺筛选指标和制剂质量的控制依据.

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