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磷脂酰聚乙二醇单甲醚的合成及其自组装纳米胶束的研究
以甘油为起始原料,通过苄基保护、加氢还原以及酯化等环节得到一系列含有不同长度PEG、不同脂肪酸的磷脂酰聚乙二醇单甲醚.通过溶剂挥发法制备了mPEG-磷脂胶束,并通过荧光探针法、扫描电子显微镜、透射电子显微镜和粒度及电位分析仪等对其进行了表征.结果表明,制备的磷脂酰聚乙二醇单甲醚胶束,具有明显的核-壳球状结构,粒径分布在100～200nm；文中报道的磷脂酰聚乙二醇单甲醚的临界胶束浓度都在10-6 mol/L,与小分子的表面活性剂相比,CMC值较低,在水中的稳定性增强,其中该磷脂胶束受到环境盐浓度/糖浓度的影响时粒径有不同程度的增大.所合成的磷脂酰聚乙二醇单甲醚自组装纳米胶束结构稳定,对于药物而言是一种较好的纳米载体.
关键词： 两亲性聚合物 磷脂酰聚乙二醇单甲醚 聚合物胶束 -
聚合物胶束注射给药系统的研究进展
聚合物胶束是指两亲性聚合物在选择性溶剂（对其中一链段为良溶剂而对另一链段为不良溶剂）中，由于分子间的氢键、静电作用和范德华力而自发组装形成的核-壳结构的胶束。许多水难溶性药物，包括蛋白、基因类药物，都可以在胶束内核形成过程中包裹于疏水性内核中。在药物递送过程中，聚合物胶束能使药物保持良好的药代动力学特征、药理学特性及稳定性，从而达到更好地治愈疾病的目的[1]。聚合物胶束的研究大多集中于注射给药，且已有相关产品上市，如目前在韩国率先上市的抗癌药物注射用紫杉醇胶束（Genexol?-PM，GPM）。与传统的紫杉醇相比，GPM 表现出更高的人体耐受性和更好的抗肿瘤效果。但 GPM稳定性较差，其溶液在室温条件下的稳定时间不超过24 h。近年来随着研究的不断深入，更多的注射用聚合物胶束进入临床研究阶段。本文对注射用聚合物胶束的研究现状作一综述。
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聚合物囊泡作为药物载体的研究进展
聚合物囊泡作为一类新型的药物载体,具有独特优越的结构、性质和稳定性,可包载多种亲水、疏水性药物分子,已经成为当前分子自组装纳米药物载体的研究热点.论述了聚合物囊泡的结构和特点、制备方法与形成条件,介绍了形成聚合物囊泡的两亲聚合物类型及所形成的聚合物囊泡的特性,并对聚合物囊泡作为药物载体在诊断和治疗中的研究进展作一综述.
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一种新型两亲性聚乙二醇单甲醚-鹅去氧胆酸聚合物的合成与表征
[目的]合成聚乙二醇单甲醚-鹅去氧胆酸聚合物,表征其理化性质.[方法]以聚乙二醇单甲醚和鹅去氧胆酸为原料,先对鹅去氧胆酸进行乙酸化,然后再与聚乙二醇单甲醚进行酯化生成两亲性聚合物聚乙二醇单甲醚-鹅去氧胆酸(mPEG-CDCA).利用核磁、红外、荧光探针法等手段分析聚合物的结构及理化性质.[结果]mPEG-CDCA被成功合成,且荧光分光光度法测定结果表明其临界胶束浓度(CMC)为17.3× 10-3mg/L.[结论]合成的两亲性聚合物有较低的CMC,意味着该聚合物容易形成胶束,在抗肿瘤药物的新剂型中具有良好的研究前景.
关键词： 两亲性聚合物 聚乙二醇单甲醚-鹅去氧胆酸 荧光探针法 临界胶束浓度 -
功能化阿霉素脂质体制备与肿瘤靶向性评价
目的 考察功能化阿霉素脂质体(DOX/LP/HS)的物理性质及体外肿瘤靶向性.方法 合成透明质酸-硬脂胺聚合物(HS),通过后插入法修饰制备DOX/LP/HS;考察脂质体粒径电位、包封率、体外释放和稳定性等物理性质;选择MCF-7细胞考察脂质体的体外靶向性.结果 成功合成HS;DOX/LP/HS的平均粒径为(51.97±0.95)nm,电位值为(-9.48±0.55)mV,包封率为(98.34±1.02)％,体外缓释现象明显;经HS修饰后,脂质体泄漏率降低,稳定性提高,在MCF-7细胞内的摄取率升高.结论 成功制备了功能化阿霉素脂质体,且具有明显的肿瘤靶向性.
