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  • 磷脂酰聚乙二醇单甲醚的合成及其自组装纳米胶束的研究

    作者:武莉;陈静;刘天军

    以甘油为起始原料,通过苄基保护、加氢还原以及酯化等环节得到一系列含有不同长度PEG、不同脂肪酸的磷脂酰聚乙二醇单甲醚.通过溶剂挥发法制备了mPEG-磷脂胶束,并通过荧光探针法、扫描电子显微镜、透射电子显微镜和粒度及电位分析仪等对其进行了表征.结果表明,制备的磷脂酰聚乙二醇单甲醚胶束,具有明显的核-壳球状结构,粒径分布在100~200nm;文中报道的磷脂酰聚乙二醇单甲醚的临界胶束浓度都在10-6 mol/L,与小分子的表面活性剂相比,CMC值较低,在水中的稳定性增强,其中该磷脂胶束受到环境盐浓度/糖浓度的影响时粒径有不同程度的增大.所合成的磷脂酰聚乙二醇单甲醚自组装纳米胶束结构稳定,对于药物而言是一种较好的纳米载体.

  • 磷脂酰聚乙二醇单甲醚脂质体的制备及其载药性能

    作者:武莉;陈静;刘天军

    目的 制备新型磷脂酰聚乙二醇单甲醚脂质体,并初步考察其载药性能和对人肺腺癌A549细胞的抗肿瘤效果.方法 化学合成一系列磷脂酰聚乙二醇单甲醚,应用超声薄膜法制备脂质体和载药脂质体,测定它们的药物包封率和粒径;采用MTT法考察磷脂酰聚乙二醇单甲醚脂质体和载药磷脂酰聚乙二醇单甲醚脂质体对A549细胞增殖的影响;采用共聚焦显微镜观察脂质体在细胞中的定位.结果 载紫杉醇脂质体的药物包封率约为83%;粒径范围在100~200 nm;MTT实验显示载紫杉醇脂质体能显著抑制A549细胞的增殖并有长循环效果,而脂质体本身并无抑制作用.结论 载药磷脂酰聚乙二醇单甲醚脂质体有缓释作用,可以开发成为新型的抗肿瘤药物载体.

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