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药物分子偶联用功能性聚酯-聚氨基酸共聚物的合成与表征
目的:合成系列具有功能侧基,用于偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性物质的生物医用聚酯-聚氨基酸共聚物,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物控制释放载体.方法:合成功能性单体3-苄氧羰基乙基吗啉-2,5-二酮(BEMD),在辛酸亚锡的作用下通过开环聚合与ε-己内酯共聚,经催化氢化反应脱除苄氧保护基团,获得功能侧基为羧丙基的聚(ε-己内酯)-CO-(乙醇酸-alt-L-谷氨酸)(PCGG)共聚物.核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱、差示扫描量热仪、水接触角测定等手段表征共聚物;3T3成纤维细胞初步考察共聚物的细胞毒性.结果:所得单体的纯度在99.7%以上;共聚物的共聚组成与单体投料比基本一致,随着BEMD投料比的增加,共聚物的分子量减小;随着BEMD在共聚物中共聚组成的增加,聚合物熔点降低,亲水性增强;短期的体外细胞毒性考察表明所得聚合物均无细胞毒性.结论:通过调控不同聚合条件可合成具有不同物理性能的PCGG共聚物,有望在共聚物的羧基侧基上偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性分子,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物载体.
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新型缓控释辅料聚(乳酸-乙醇酸)的合成工艺研究
目的 研究开环聚合合成聚(乳酸-乙醇酸)(PLGA)的工艺.方法 采用正交实验优选常压合成聚(乳酸-乙醇酸)的工艺条件,并进行3批重复性验证.结果 佳工艺条件确定为:催化剂辛酸亚锡和引发剂十二醇的用量分别为0.03％和0.02％,反应温度160℃,搅拌速率300r· min-1,反应10h.通过筛选两种单体的投料比,确定合成聚(乳酸-乙醇酸)5050的乙交酯和丙交酯的比例为45∶55.结论 筛选出的工艺能常压合成聚(乳酸-乙醇酸)5050,产品重均相对分子质量达到52 000,分布系数为1.5 ～1.7,工艺稳定,质量可控.
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聚对二氧杂环己烷酮的化学合成
背景:聚对二氧杂环己烷酮是脂肪族聚酯的一种,具有优异的生物降解性,独特的醚键还使其具有良好的柔韧性.目的:化学合成聚对二氧杂环己烷酮及佳条件的探索.方法:以辛酸亚锡作为催化剂,催化对二氧环己酮单体的本体熔融开环聚合,从而合成聚对二氧杂环己烷酮均聚物.以温度、反应时间为正交条件,设计80,100,140 ℃三个温度,和10,20,30 h 三个反应时间,考察温度和反应时间对均聚物的合成效果的影响.结果与结论:以辛酸亚锡为催化剂,催化对二氧环己酮单体的本体熔融开环聚合,成功合成了聚对二氧杂环己烷酮均聚物.从合成出的聚对二氧杂环己烷酮的单体转化率的角度来说,聚合反应优条件为:反应温度100 ℃,反应时间20 h.
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载紫杉醇共聚物胶束的合成与表征
目的:制备一种包封率、载药量高的紫杉醇载体材料.方法:开环聚合法一步合成了两种两亲性共聚物PTL1和PTL2,以核磁和凝胶渗透色谱进行了产物的表征,以固体分散-超声法制备紫杉醇胶束,考察了胶束的载药量、包封率.结果:核磁和凝胶渗透色谱的结果显示得到了目标产物,所制备得到的载紫杉醇胶束包封率可以达到90％以上,载药量为9.5％以上.结论:实验结果表明我们所合成的PTL1和PTL2是好的紫杉醇载体材料.
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卟啉为核的星形聚己内酯-嵌段-聚乙二醇的合成及释放性能
目的:克服传统小分子卟啉药物的自淬灭,获得含卟啉药物核的靶向型高分子纳米微粒.方法:通过开环聚合和酯化反应合成了卟啉为核的聚己内酯-嵌段-聚乙二醇(SPPCL-b-PEO)共聚物,并利用凝胶渗透色谱、核磁共振谱、红外光谱、紫外可见光谱对其进行了表征.荧光探针法分析SPPCL-b-PEO的光动态效率.透射电镜观察SPPCL-b-PEO的自组装行为.紫外可见光谱分析SPPCL-b-PEO的载药及释放性能.结果:共聚物中大分子聚己内酯-聚乙二醇(PCL-PEO)骨架能有效延缓卟啉内核的自淬灭.随着共聚物中亲水聚己内酯(PCL)链段质量分数的减小,自组装胶束的形态由球状变为蠕虫状.负载多柔比星的SPPCL-b-PEO纳米微球具有较高的载药量和包封率,且体外释放具有pH依赖性.结论:潜在的卟啉核以及对pH 5 ～6的肿瘤组织靶向性使SPPCL-b-PEO满足抗肿瘤光动力治疗和肿瘤靶向给药系统的要求.
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聚（L-丙交酯-co-乙交酯）的制备及性能研究
以辛酸亚锡为催化剂、1，4-丁二醇为引发剂，在高温、高真空条件下本体开环聚合制备了乙交酯与L-丙交酯质量比例为6∶4的聚（L-丙交酯-co-乙交酯）（PLGA）。通过IR、1 H NMR对聚合物的结构进行了表征，用DSC、TGA、XRD、流变仪等对聚合物的热性能、结晶性、流变性能进行了研究。研究结果表明PLGA具有较高的热稳定性，且是以非晶态存在的；其熔融流体为剪切变稀流体，储能模量较低，损耗模量较高。
关键词： 乙交酯 L-丙交酯 聚(L-丙交酯-co-乙交酯) 开环聚合 性能 -
可植入温敏水凝胶的合成及性质研究
目的:合成满足植入给药载体要求的温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物,并对其结构和性质进行研究.方法:采用开环聚合法,以不同比例的丙交酯、乙交酯和PEG为原料,异辛酸亚锡为催化剂,合成PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物.通过考察不同嵌段共聚物的相变温度和黏度,筛选确定符合植入给药载体要求的合成条件和投料比例.结果:合成的凝胶材料,经FTIR和1H-NMR检测,材料符合PLGA-PEGPLGA嵌段共聚物特征.经筛选,按丙交酯-乙交酯-PEG 1500(6:1:3)的质量比投料,0.1%(W/W)催化剂用量,在真空条件下140℃反应12 h,可以得到满足植入给药要求的栽体材料.结论:采用开环聚合法,可以合成温敏型PIGA-PFGA嵌段共聚物,其相变温度可过改变丙交酯、乙交酯投料比例和PEG的相对分子质量在一定范围内调节.实验合成的共聚物在质量分教为20%时.相变温度35℃,黏度与55%甘油水溶液相当,形成的凝胶具备一定的刚性,材料无有机溶剂残留,符合植入蛤药载体的要求.
关键词： PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物 开环聚合 温敏型
