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固体分散制剂现状的分析与研究
介绍固体分散制剂的方法及该制剂临床用药现状.固体分散制剂在临床应用的重要性,指出了固体分散技术的前景.
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分散片-在新药报批药学部分存在的几个问题
近年来,口服速释制剂发展很快,据统计,1996年,世界速释制剂销售额近2亿美元。其中能迅速崩解成均匀的粘性混悬液的分散片,由于其服用方便,吸收快,生物利用度高等特点,日益受到人们的关注。此种剂型的品种也逐渐增多,如:英国药典1980版,1988版,1993版均收载了阿司匹林分散片,阿司匹林可待因分散片和复方磺胺甲 唑分散片,另外陆续上市的还有那可汀,阿昔洛韦,阿莫西林等十几个品种[1]。中国药典2000年版也准备收入分散片这一品种,二部附录草案参照英国药典1993版制订了质量标准的通则:分散片按崩解时限检查法检查,除另有规定外,在(20±1)℃水中,3min应全部崩解;分散均匀性检查:取分散片2片,置100 ml水中振摇,应完全均匀分散并通过2号筛;分散片按溶出度检查法检查,应符合规定。
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基于生物药剂学分类系统的口服固体速释制剂生物豁免
生物药剂学分类系统将药物按溶解度和渗透性分为4类,在指导新药研发和剂型设计、预测药物体内体外相关性、进行生物豁免研究等方面发挥了非常重要的作用.本文综述了基于生物药剂学分类系统的口服固体速释制剂生物豁免所需溶解度、渗透性和溶出度的接受标准和测定方法,并分类描述了进行过生物豁免研究的药物及其有关资料;建议我国尽快开展和接受生物豁免.
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尼莫地平-PVP共沉淀物对药物由制剂中溶出的影响
目的:提高难溶性药物尼莫地平的溶解度,并在此基础上研制出其速释制剂。方法:选用PVP-k30为载体制备了尼莫地平的共沉淀物与机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考察共沉淀物的稳定性,进而对尼莫地平速释片剂处方进行筛选,按优处方制备胶囊剂。比较自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。结果:尼莫地平由共沉淀物中的溶出度大大高于机械混合物,5min的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的共沉淀物中是以非晶体形式存在,放置一年后无结晶出现。结论:将尼莫地平制成PVP共沉淀物,进而制成片剂或胶囊剂,其药物溶出度较普通片剂大为改善,提高了生物利用度。
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高乌甲素新型制剂的研究进展
高乌甲素是从高乌头Aconitum sinomontanumNakai内提取的二萜类生物碱,为非阿片类镇痛药,临床上常使用高乌甲素的氢溴酸盐用于中度以上疼痛的治疗。由于高乌甲素的水溶性差、对光照较敏感,其理化性质决定了传统制剂的临床应用受到一定的限制,使得新型制剂的研究成为一种趋势。近年来,高乌甲素的不同新型制剂被不断开发以满足不同的治疗目的,综述了近几年高乌甲素新型制剂方面的研究进展,主要从其药物载体制剂、缓控释制剂及速释制剂3个方面进行了分类、归纳和总结,对现有问题进行分析并为后续研究提供一些参考。
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布洛芬口腔速崩片的研制
口腔速崩片是近几年来发展起来的一种新型速释制剂,因其服用时不需要水,仅靠唾液可在口腔中30s内崩解,故备受老年人及吞咽困难者的青睐,已成为当今国际上广泛研究的新剂型之一[1],但国内尚未见口腔速崩片的开发研究,为此,笔者利用现有的设备和赋形剂尝试这种新剂型的开发研究.
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易溶性药物酒石酸美托洛尔速释联合缓释片的制备
目的 采用熔融法制备水中易溶药物酒石酸美托洛尔缓释片,并联合速释片,以期抑制第一个血压高峰,减缓第二血压高峰.方法 采用熔融制粒法,将药物、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)和羧甲基纤维素钠(carboxymethyl cellulose sodium,CMC-Na)混合粉末加入到熔融状态下的硬脂酸中,制备缓释片.考察缓释骨架的用量、不同型号HPMC对药物释放的影响,并采用正交设计对实验进行优化.结果 当处方中含有质量分数为25%的酒石酸美托洛尔、质量分数为10%的HPMC K100M、质量分数为30%的硬脂酸和质量分数为35%的CMC-Na时,基本达到缓释效果.结论 水中易溶药物采用熔融制粒法制备缓释片,缓释效果较好.结合速释,可实现速释和缓释双释效果.
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国产硝苯地平速释胶囊在健康人体内的药代动力学
目的:测定国产硝苯地平速释胶囊在人体内的药代动力学.方法: 10名男性健康志愿者单剂量口服5 mg 国产硝苯地平速释胶囊,采用高效液相色谱(HPLC)新方法测定血浆样品药物浓度,采用3P87程序统计矩方法求算药代动力学参数.[ HT5W〗结果:国产硝苯地平速释胶囊的cmax为(52.57±10.29) ng/m l, tmax为(0.6±0.2) h, t1/2β为(2.00±0.27) h,MRT 为 (2.91±0.43) h, AUC0-∞为(126.81±34.03) ng·h/ml.结论:国产硝苯地平速释胶囊达峰速度快,但峰浓度高,个体差异大.
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新型口服固体速释制剂-口腔崩解片的研究概况
新型口服固体速释制剂-口腔崩解片以其在口腔内迅速崩解、起效快、生物利用度高、服用方便等特点受到了越来越多的药学工作者的关注,而且在很大程度上解决了老人、儿童等其他吞咽困难的病人服药难的问题.本文主要介绍了口腔崩解片的速崩机理、几种制备工艺及辅料,质量控制方法关键在于崩解时限和溶出度的检查,后介绍了国内外已经上市的口腔崩解片的若干品种.
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尼索地平包衣片的药物动力学研究
尼索地平(nisoldipine, NP)是一种1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂,它通过抑制心肌和平滑肌细胞对钙离子的摄取,起到降低血管阻力和血压的作用.已经证明NP速释制剂可以用来治疗高血压和心绞痛.速释制剂需要一天给药两次,而控释制剂-NP包衣片一天给药一次,即可维持有效血药浓度.有许多国家已经证明剂量为10、20、30和40 mg NP包衣片均有效,耐受性好并且临床上不会诱发相关的心率变化.
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用于消化道出血的新药Vapreotide
据报道,由Debiopharm的子公司H3制药公司研制生产的新药--Vapreotide醋酸盐(商品名为Sanvar IR,曾用代号:RC-160)已于2004年9月前后上市.该药化学名为D-苯丙氨酰-半胱氨酰-酪氨酰-D-色氨酰-赖氨酰-缬氨酰-半胱氨酰-色氨酰胺-环[2-7]-二硫醚,是一种生长激素释放因子同系物的速释制剂,H3制药公司为其申报的适应证除用于食道静脉曲张性出血(OVB)外,还包括肢端肥大症、胃肠道瘘、与艾滋病有关的腹泻以及神经内分泌肿瘤等.同时,该公司还开发研制了vapreotide的缓释剂型.
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口腔崩解片研究与应用进展
口腔崩解片是一种在口腔内不需饮水即能崩解或溶解的片剂,其药物通过口腔黏膜和胃黏膜或肠黏膜吸收,具有起效快、生物利用度高、适宜特殊病人服用等特点.目前临床应用对象主要为患有帕金森病[1]或阿尔茨海默病的老人、肌肉和神经体系尚未发育健全的儿童、严重精神分裂及精神抑郁症[2]、偏头痛[3]、突发过敏反应以及突发心血管病等[4]患者.从适应症方面来看覆盖了精神与神经疾病、过敏性疾病、心血管疾病、消化性疾病、肿瘤等疾病.
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中药固体速释制剂及其工艺设计研究进展
目的:为设计开发新型中药固体速释制剂提供研究思路.方法:检索近期国内、外相关文献,以处方设计为切入点,系统阐述中药泡腾片、分散片、崩解片、舌下片、口合片、口腔速溶膜剂等固体速释制剂的类型、处方设计和制备工艺等方面的研究进展.结果与结论:中药固体速释制剂具有崩解及溶出迅速、药效发挥快等特点,适用于急症患者的治疗,老年人、儿童及吞咽固体困难的患者服药方便,但相关药学基础研究较薄弱.建议从处方的粉体学性质、体外释药模式的建立与评价、药动学等方面进行研究.
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吸湿原理及中药制剂防潮方法研究概况
吸湿是中药制剂经常发生的现象.水分对中药制剂稳定性的影响很大,往往是引发其他变化的前提条件[1].吸湿导致中药制剂变软、化学成分发生变化、霉变等,使药品的质量和疗效受到影响,并给生产和贮存带来困难.由于中药提取物成分的不确定性、剂量大以及绝大多数提取物中都含有较多的吸湿性成分,中药制剂的吸湿问题一直是困扰着药剂工作者的难题,尤其是近年来由于口崩片、泡腾片、分散片等速崩、速释制剂成为中药新剂型研究的热点,这个问题显得尤为突出.
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胃滞留型控释给药系统研究进展
口服给药是方便且被应用广的一种给药方式,目前市 场上50%以上的药物是口服给药。口服控释剂型首先必须在胃 肠维持长时间零级动力学过程释药,且释放的药物能被胃肠道 有效吸收。一般口服药物吸收部位是在小肠上部和中部,更 主要的是在小肠中180cm~350cm无菌部位,若药物需在胃中发挥 作用或在小场上段吸收,则制成普通的控缓释制剂就不能提供 比常规速释制剂更大的优势。 胃滞留型制剂是近几年迅速发展起来的一种剂型,它通过 驻留制剂在胃中长时间释放药物,药物一部分被胃吸收或在胃 内发挥作用,另一部分通过幽门喷入小肠再吸收。将药物滞 留在胃中可以延长其在整个胃肠道的转运时间,因而可改善某 些药物的生物利用度,如在小肠上段吸收的药物或在肠道发 生降解的药物。 本文旨在讨论影响胃内滞留的各种因素及目前正在研究的 几种给药系统。
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速释固体制剂概述
目的:介绍速释固体制剂的类型、优点、制备工艺及常用辅料,为相关制剂研究提供指导.方法:综述近年来相关文献,对速释固体制剂及其辅料的使用进行全面的介绍.结果:速释固体制剂与普通制剂相比,在药物吸收、生物利用度等方面有其独特的优势.结论:速释固体制剂有着广泛的应用前景.
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抗生素新剂型新技术研究进展
随着现代科学与技术的长足进步,新辅料、新设备、新技术和新理论的不断涌现,抗生素的新剂型研究呈现出更广阔的前景,使得抗生素类药物的使用更有效、更安全、更方便、更好地满足临床用药需求.本文综述了速释、缓控释、靶向、经皮给药途径及复方制剂在抗生素新剂型新技术研究中的应用进展,为今后抗生素新剂型的开发提供新的思路.
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分散片在新药报批药学部分存在的几个问题研究
在我国,口服速释制剂被广泛应用于临床医学领域,2015年,我国口服速释制剂销售额已经超过十亿美元。口服速释制剂可以在很短时间内快速溶解为分散片,由于这种分散片具多半属于混悬液而且粘性均匀,使得口服速释制剂服用快速而且十分方便,有利于药物的吸收,发挥更大的作用,这也使得口服速释制剂在市场上受到十分广泛的青睐。口服速释制剂中,为人们所熟知的就是阿司匹林分散片以及唑分散片、复方磺胺甲和可待因分散片。