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口腔速崩片市场前瞻
1998年,一个名为"速溶片"的新名字首先出现在正式出版的国际药学杂志上.当年《欧洲药典》开始使用这一术语,并将其规定为:一种"放在口中就能在吞咽之前迅速溶解的片剂".实际上,"速溶片"即为后来上市的口腔速崩片的雏形.早开发出速溶片的是一家名不见经传的法国小公司--Ethypharm,该公司研究人员首创出FlastlTab的生产技术.据该公司的CEO介绍,将这种新型片剂放在舌面上,在30秒钟之内,FlastlTab会自动崩解成无数小颗粒并被口腔粘膜迅速吸收进入血液循环,而且不仅无药物苦味残留,还有令人愉快的水果香味与甜味.
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卡马西平口腔速崩片处方筛选和制备工艺研究
目的 为了方便老人、儿童和吞咽困难的患者服药,提高卡马西平的生物利用度,优化处方制备卡马西平口腔速崩片(CBZ-ODT).方法 筛选恰当的崩解时间测定方法,以崩解时间和口感为主要评价指标,通过实验选择佳制备工艺及配方,并通过单因素试验选取对崩解时间影响大的成分的含量为变量进行三因素四水平的L16(43)正交试验设计,确定优处方.结果 采用全粉末直接压片法,用乳糖作为填充剂,硬脂酸镁做为润滑剂,交联羧甲基纤维素钠(CCNa)作为崩解剂,以崩解时间、硬度和口感为评价指标筛选出佳处方组合压制三批卡马西平口腔速崩片,片面光洁圆整,无斑点,经测试,崩解时间在(21±3)s.结论 采用全粉末直接压片法压片,工艺简单且能满足要求.采用崩解仪改良法测量崩解时间更为接近于人体口腔内的测定结果,所制备的卡马西平口腔崩解片崩解时间短,硬度适中.口感好,具备临床应用价值.
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盐酸氨溴索口腔速崩片的处方及制备工艺研究
盐酸氨溴索为临床上广泛使用的黏液溶解型祛痰药,具有较强的祛痰和改善肺功能的作用,用于各种急、慢性呼吸道疾病引起的痰液黏稠,咳痰困难等.国内上市的盐酸氨溴索为普通片.为了提高其生物利用度,我们对其剂型进行了相应的改进,即将盐酸氨溴索普通片改为近年来发展迅速,具有服用方便、起效快、生物利用度高、口感好等特点的一种速释片剂剂型,即盐酸氨溴索口腔速崩片,并对其处方和制备工艺进行了详尽的筛选和研究,终形成了产品质量上稳定,生产上切实可行的处方和制备工艺.
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儿科药物制剂设计及新剂型开发
目的 介绍国外发达国家儿童药物剂型设计与开发的新进展.方法 对已发表的代表性文献进行分析和归纳.结果 剂量不准确、依从性差是目前儿科药物制剂发展的主要问题.确定给药剂量时除患儿的年龄、体重外,还应考虑患儿的身体状况以及联合用药所带来的影响.结合掩味和口感改善技术的口腔速崩片、经皮给药贴剂以及直肠给药制剂均可提高儿童患者的用药依从性.结论 口腔崩解片和经皮给药贴剂是具有广泛应用前景的儿科药物新剂型.
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口腔崩解片的研究进展
口腔崩解片指服用后定义为能够在口腔内不需水或很少量水即能崩解或溶解的片剂,能在口腔快速崩解或快速溶解的固体制剂,口腔速崩片具有速释和服用方便的优点,特别是对于老年人、儿童和吞咽困难的患者使用传统的片剂、胶囊剂、丸剂及溶液剂都存在困难,口腔崩解片因为其具有上述优点便成为药剂领域中新剂型的研究热点.国内在2003年国家药品审评中心正式将口腔崩解片和口腔速溶片统一命名为口腔崩解片(Orally disintegrating tablets),并作为新的制剂剂型予以审评.
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口腔速崩片的研究进展及临床应用
口腔速崩片(rapidly disintegrating oral tablets,RDT)研制始于上世纪70年代,是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂,是指可在无水或少量水存在下于口腔中快速崩解或溶解,随吞咽动作进入消化道的片剂[1].
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布洛芬口腔速崩片的研制
口腔速崩片是近几年来发展起来的一种新型速释制剂,因其服用时不需要水,仅靠唾液可在口腔中30s内崩解,故备受老年人及吞咽困难者的青睐,已成为当今国际上广泛研究的新剂型之一[1],但国内尚未见口腔速崩片的开发研究,为此,笔者利用现有的设备和赋形剂尝试这种新剂型的开发研究.
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盐酸西替利嗪滴剂在健康人体的生物等效性
盐酸西替利嗪是羟嗪在人体内的活性代谢产物,可选择性拮抗H1受体,抗过敏作用强,无中枢镇静作用,作用时间长,每天只需服用1次,临床常用于治疗季节性鼻炎、眼结膜炎、长期性过敏性鼻炎、瘙痒以及过敏引起的荨麻疹,疗效肯定[1].目前大多采用高效液相色谱法(HPLC)测定人血浆中的盐酸西替利嗪浓度[2,3],有报道采用气相色谱(GS)、液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定[4,5],大多评价普通片剂、胶囊、口腔速崩片等的生物等效性[6-8],目前还未见盐酸西替利嗪滴剂在健康人体的生物等效性研究的报道.本试验旨在建立一种简单、灵敏和快速的HPLC法测定20名中国健康试验者口服盐酸西替利嗪滴剂或片剂后血浆中西替利嗪的浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性.
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左旋西替利嗪口腔速崩片的制备工艺优化及HPCE含量分析
目的 对左旋西替利嗪口腔速崩片的工艺处方进行优化,并建立其HPCE含量分析方法.方法 ①考察粉末直接压片法、内加崩解剂法、内外加崩解剂法3种制备工艺条件下各片剂的润湿时间及崩解时间,筛选佳制备工艺;②采用正交试验对崩解剂、掩味剂、矫味剂和填充剂用量进行筛选,优化工艺条件;③采用HPCE法对口腔速崩片中的左旋西替利嗪进行含量分析,考察手性选择剂类型及浓度、缓冲液pH、分离电压等因素对分离的影响.结果 ①左旋西替利嗪口腔速崩片的佳制备工艺为粉末直接压片法,佳处方:左旋西替利嗪用量2.06%,β-CD用量8.24%,MCC+ L-HPC佳配比为4∶1的混合物用量为40%,PVPP用量10%,甘露醇用量28.7%,阿斯巴甜用量5%,柠檬酸用量6%;②左旋西替利嗪溶液在1~ 50 μg/mL范围内,峰面积Y与浓度X呈良好线性关系,精密度RSD为0.69%,稳定性RSD为0.69%,回收率RSD为0.53%.结论 利用该工艺制备的成品具有较好的外观,崩解迅速,口感佳,且生产成本和技术要求不高,适合工业化大生产.
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提高难溶性药物尼群地平溶出率和口服生物利用度的研究
目的 通过制剂手段提高难溶性药物尼群地平的体外溶出率和家犬体内的相对生物利用度.方法 用共研磨法制备研磨混合物,并用差热分析法、X射线衍射法、显微镜法鉴别药物在共研磨混合物中的存在状态,在此基础上采用直接压片法制备口腔速崩片,测定体外溶出速率,所有试验均以物理混合物为参照进行比较;用HPLC法测定3只健康家犬分别口服尼群地平口腔速崩片(受试制剂)、市售普通片(参比制剂)后不同时间血浆中尼群地平的浓度,计算药物代谢动力学参数及相对生物利用度.结果 共研磨混合物中尼群地平的粒径远小于物理混合物,并以微晶状态存在;以共研磨混合物制备的口腔速崩片的溶出速度和程度均大于以物理混合物制备的口腔速崩片;在家犬体内受试制剂和参比制剂的tmax分别为1.5 h和4.25 h, ρmax分别为176.54 μg·L-1和111.12 μg·L-1,AUC0-t分别为903.78μg·h·L-1和651.99μg·h·L-1,AUC0-∞分别为1 030.46μg·h·L-1和903.68μg·h·L-1,受试制剂的相对生物利用度为138.5%;受试制剂的体内吸收和体外溶出速率均高于参比制剂.结论 通过制备共研磨混合物和口腔速崩片的方法,提高了尼群地平的体外溶出度和家犬体内的相对生物利用度.
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葛根控释片工艺设计研究
口腔速崩片(RDT),具有服用方便、起效快、生物利用度高等特点,已成为当前新剂型领域倍受关注的研究热点[1-3].本着研究葛根速崩片佳辅料配比,希望能够提供一种含活性成分葛根素的口腔快速崩解快速溶出片剂,可以方便给药,并使其溶出加快,以加速吸收.
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口腔速崩片的研究现状
口腔速崩片(rapidly disintegrating oral tablets,RDT),即在口腔内能迅速崩解的片剂,是口腔速释固体制剂的一种,该类片剂在口腔内遇到唾液后几十秒内即能迅速崩解、分散,患者不需要水,即可将药物顺利服下.它具有服用方便、起效快、生物利用度高等特点,从而成为当前新剂型领域倍受关注的研究热点.现就口腔速崩片的特点、辅料选择、制备工艺、评价及开发利用综述如下:
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呼吸系统药物的新品开发
编者按:我国人口死亡的第四大原因是呼吸系统疾病,目前生产的平喘、镇咳、祛痰药物的品种虽然不少,但疗效尚不够理想.无论临床医生还是患者都亟待呼吸系统药物新品的开发.
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口腔速崩片的研究进展
口腔速崩片(rapidly disintegrating oral tablets,RDT)简称口崩片,是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂,服用时不需用水或用少量水就能在口腔内迅速崩解,仅几个吞咽动作即可完成服药过程.口腔速崩片目前已成为药剂领域中的研究热点之一,本文参考国内外文献就口腔速崩片的研制状况、特点、制备工艺、辅料选择、口感问题及评价指标等方面进行综述.
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呼吸系统药物新制剂
在未来几年中,呼吸系统药物市场将持续稳步增长.据预测,至2010年全球哮喘/慢性阻塞性肺病治疗药的销售额将达230亿美元,其中肾上腺皮质激素类药/长效支气管扩张药吸人剂将名列前茅.近年来,研究人员开发了各种呼吸系统药物新制剂、新剂型,如口腔速崩片、缓释制剂、控释制剂、口腔吸入剂和鼻腔吸入剂等.
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心血管药物新制剂
全球心血管药物2004年销售额为750亿美元.据预测,该市场规模2007年可超过900亿美元,2010年达1044亿美元;其中抗血栓药销售额至2013年可达51亿美元.心血管药物释药系统主要有口服纳米粒技术产品,口腔速崩片,口服缓、控释制剂,口服复方制剂,联合包装制剂,口腔粘膜释药系统,透皮释药系统,吸入剂和涂药支架(drug coating stent)等.
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盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片的研制
目的:研制盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片.方法:采用正交设计法对盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片处方进行筛选.结果:确定佳处方为:微晶纤维素和低取代羟丙甲纤维素佳配比为4:1的混合物用量为40%,交联聚乙烯吡咯烷酮用量10%,阿斯巴甜用量4%,柠檬酸用量6%.结论:盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片能快速崩解,且释放迅速,口感舒适.
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值得开发的药物制剂
释药系统技术是医药保健事业发展快的领域之一.自20世纪70年代以来,上市的释药系统类型已有35种以上,上市的品种亦随之逐年增多,主要新剂型有口腔速崩片、口服缓释小丸、口服渗透泵片、口腔和鼻腔吸入剂、透皮贴片和储库型(depot)长效注射剂等.
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灯盏花素口腔速崩片的研制
目的 以灯盏花素为模型药物制备口腔速崩片.方法 以沉降容积比及崩解时间为指标,单因素法筛选片剂的处方组成及工艺,并优化制备工艺.结果 灯盏花素口腔速崩片以甘露醇、明胶、阿司帕坦与薄荷香精为辅料,经冷冻干燥法制备,口感良好,崩解时间为4 s,体外溶出度4min达98.72%.结论 灯盏花素口腔速崩片可迅速崩解于口腔内,制备工艺可行.
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口腔速崩片的制备
目的制备口腔速崩片,对其体内外质量指标作初步探索.方法采用直接压片法制备口腔速崩片,研究了崩解剂的种类和用量、片剂的硬度和直径等对体内外润湿时间和崩解时间等质量指标的影响.结果选择8%的交联聚集维酮作为崩解剂,硬度为5kgf,片径为8mm时,制得的口腔速崩片口腔润湿时间和崩解时间分别为45和19s.结论口腔速崩片在口腔内快速崩解,适合老人小孩用药.