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琥乙红霉素口崩片在健康志愿者的生物等效性
目的研究琥乙红霉素口崩片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法健康志愿者2 0名,用随机双交叉试验方法,单剂量口服试验制剂琥乙红霉素口崩片和参比制剂琥乙红霉素片,剂量为800 mg,交叉间隔为2周.用微生物法测定血浆中红霉素的浓度.结果单剂口服试验和参比制剂后血浆红霉素的Cmax分别为(1.16±0.38)和(1.03±0.34)mg.L-1;tmax分别为(1.04±0.30)和(1.02±0.35)h;t1/2分别为(2.48±0.51)h和(2.51±0.36)h;AUC(0-10)分别为(4.12±1.36)和(3.80±1.17)mg·h·L-1;AUC(0-inf)分别为(4.43±1.38)和(4.12±1.20)mg·h·L-1;相对生物利用度为(109.3±22.1)%.结论试验和参比制剂具有生物等效性.
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星点设计-效应面法优化兰维打印片处方
目的:采用星点设计-效应面优化法优选三维打印的华法林钠口崩片处方.方法:以片剂的硬度(Y1)和崩解时间(Y2)为考察指标,以蔗糖与预胶化淀粉质量比例(X1)、聚维酮与微晶纤维素质量比例(X2)、乙醇浓度(X3,％)为考察项,采用星点设计-效应面法预测较优处方并进行验证.结果:确定其优处方为蔗糖与预胶化淀粉质量比例(X1)为0.92、聚维酮与微晶纤维素质量比例(X2)为1.05、乙醇浓度(X3,％)为37.75,实测值与预测值的终差异显示无统计学意义.结论:所选制备处方较为合理,星点设计-效应面法可用于三维打印华法林钠口崩片的处方优化.
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高灵敏度HPLC法测定血浆中昂丹司琼含量及口崩片的生物利用度
目的建立高灵敏度HPLC法测定血浆中昂丹司琼含量,并研究盐酸昂丹司琼口崩片的生物利用度.方法采用液-液萃取,氰基柱分离,检测波长为310 nm,格拉司琼为内标.随机交叉设计,20名健康志愿者单剂量口服盐酸昂丹司琼口崩片或普通片8 mg,考察其药代动力学与生物利用度.结果定量限为0.25 ng·mL-1,昂丹司琼和内标的提取回收率约为85%和90%,线性范围为0.5±50 ng·mL-1,相关系数介于0.997 1-0.999 9.批内与批间精密度分别介于1.78%～2.38% 和3.88%～5.19%.浓度分别为2、10、30 ng·mL-1的质控样品的回收率分别为104.7%±4.4%、102.2%±1.1%、99.51%±2.34%.口崩片的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax、Tmax和T1/2分别为230.2±78.0 ng·h·mL-1、265.2±101.5 ng·h·mL-1, 35.67±8.94 ng·mL-1、1.51±0.79 h、 5.00±1.41 h.方差分析表明口崩片和普通片的药动学参数无显著性差异,90%可信限介于生物等效范围之内.结论建立了高灵敏度HPLC法测定昂丹司琼的含量,并应用于盐酸昂丹司琼口崩片药动学和生物利用度评价.
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复合辅料甘露醇-交联聚维酮的功能性质量评价及在口崩片中的应用研究
目的 评价甘露醇-交联聚维酮复合辅料(Man-Cro)的功能性质量,并研究其在口崩片剂中的应用.方法 比较甘露醇-交联聚维酮复合辅料与甘露醇、交联聚维酮及其物理混合物之间的物性表征和粉体学性质,并考察其应用于布洛芬口崩片的体外溶出及体内生物利用度.结果 甘露醇-交联聚维酮复合辅料在制备形成新的类球形态,具有良好的流动性、可压性、充填性及崩解性,符合口崩片直接压片需要.利用该复合辅料制备的布洛芬口崩片,经测试体外溶出快速,并与市售布洛芬片在大鼠体内生物等效.结论 甘露醇-交联聚维酮复合辅料可采用直接压片工艺制备口崩片.
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阿魏酸川芎嗪口崩片制备工艺研究
目的 采用正交试验筛选阿魏酸川芎嗪口崩片的处方,并测定其溶出度及进行稳定性考察.方法 以微晶纤维素(A)、低取代羟丙基纤维素(B)、交联聚乙烯吡咯烷酮(C)及乳糖(D)的用量为考察因素,以粉粒流动性(休止角)、溶出度为评价指标,进行正交试验,确定佳处方.在不同条件下留样进行稳定性研究.结果与结论 当加入4%A、4%B、109%C及15%D制备的片剂外观光洁、休止角好、溶出度高,为佳处方.稳定性考察期内其性状、含量等无明显变化.
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梅毒所致精神障碍误诊1例分析
临床资料
丙戊酸钠缓释片0.25BID，氯氮平口崩片25mgQN处理。病情稍有好转，遂回乡继续治疗。患者，林某，女，28岁，已婚，福安人，以“胡言乱语半年，再发3天”为代诉于2013年4月16日求诊于贵州省第二人民医院精神卫生中心门诊。现病史：半年前无明显诱因出现胡言乱语，说有人害丈夫，说公司有人监视自己，认为其夫在外有外遇，不要她了，语多，夜眠差，曾就诊于闽东医院，诊断“精神分裂症”，予五氟利多片、奥氮平（欧兰宁）治疗（具体剂量不详），此后病情基本好转，并中断服药，3天前因丈夫一男友来找（之前丈夫常与该朋友一起玩）很反感，病情复发，表现兴奋、语多，晚上睡不着。走到街上看到街上的人总说像她朋友，家人恐病情加重，遂送就诊。过去史（-）、个人史（-）、家族史（-），病前性格：内向、朋友少。 -
氟哌啶醇致恶性综合征1例
患者女，22岁。因渐起孤僻，疑被害，行为紊乱8年，于2013年3月1日入我院治疗。患者于8年前不明原因缓起孤僻，不合群，认为同学议论她，怀疑同学害她，不肯上学，经常无故发呆，哭泣，生活逐渐变得懒散。有时无故外跑，行为紊乱，到处乱搞，睡眠差。曾先后十次入住我院，均诊断为精神分裂症。给予氯氮平（大剂量400m g/d）及丙戊酸钠（大剂量0.8g/d）治疗，精神症状缓解，能料理简单家务，但待人接物不如常人。2012年9月以来拒服药，病情加重，表现怀疑周围人害她，到处乱跑，经常由家人找回，生活懒散，行为怪异，整夜不眠，入院前3d未进食。现第11次入本院治疗。入院体格检查、神经系统检查未发现明显异常。精神检查：意识清晰，定向力完整，注意涣散，问答不切题，思维松弛，有言语性幻听及被害妄想，情感不适切，意志减退，有怪异行为，无自知力。血常规、血糖、肝功能、胸部x线片、心电图及脑电图检查未见明显异常。诊断：精神分裂症。入院当天给予口服氯氮平口崩片50m g/d分2次服用，并按常规加量，2013年4月15日为500mg/d，症状缓解不理想，表现为情感不适切，行为紊乱，抢病友东西吃。2013年4月25日减少口服氯氮平口崩片剂量至250mg/d，加用口服氟哌啶醇片8m g/d，2013年4月27日加大口服氟哌啶醇片剂量至12m g/d，2013年5月11日停用氯氮平口崩片，加大口服氟哌啶醇片剂量至16m g/d。2013年5月13日出现行动迟缓，加用口服安坦4m g/d。2013年5月14日发现患者汗多，表情呆滞，意识模糊，问话不答，四肢震颤明显，检查肌张力明显增高。测T 38.7℃, P 100次/min, R 22次/min， B P 91/49mmHg（1mmHg=0.133kPa）。急查血常规示白细胞13.06×109/L；心肌酶谱示：天门冬氨酸氨基转移酶89IU/L,磷酸肌酸激酶3555U/L,乳酸脱氢酶319IU/L；血生化示血氯115.90mmol/L、血钙1.49mmol/L，谷草酶55.2u/L。诊断：恶性综合征。立即停用氟哌啶醇及安坦，给予口服溴隐亭22.5m g/d（服用总剂量100mg）,予头胞他啶抗感染治疗及补钾、补液等对症支持治疗。3d后患者意识转清，简单作答，体温恢复正常，四肢肌张力仍高，2周后震颤消失，肌张力正常，意识清晰，磷酸肌酸激酶70U/L。
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白藜芦醇口崩片制备工艺及质量评价研究
目的 研究白藜芦醇口崩片制备工艺,确定佳处方,并进行溶出度和粉体学方面的质量评价.方法 以崩解时限、口感、硬度等为综合评价指标,开展Box-Benhnken中心组合试验,确定了采用粉末直接压片法工艺制备白藜芦醇口崩片的优处方,采用溶出度测定方法考察口崩片的累积溶出度,以休止角、松密度、振实密度、压缩度为指标对口崩片的粉体学性质进行考察.结果 佳处方为白藜芦醇50 mg(22.5％)、微晶纤维素PH-101 (MCC)63.5 mg(28.6％)、交联聚维酮(PVPP)18.6 mg(8.4％)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 10 mg(4.5％)、甘露醇78 mg (35.1％)、硬脂酸镁2 mg(0.9％),制备的白藜芦醇口崩片崩解时限合格,10 min白藜芦醇可溶出90％以上,粉体学研究表明物料有较好的流动性和填充性.结论 白藜芦醇口崩片处方工艺可行,操作简便,能满足工业化大生产的要求.
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HPLC法测定马来酸氯苯那敏口崩片的含量
马来酸氯苯那敏口崩片是是一种口腔速释片,除了具有普通片剂稳定性好、便于携带、服用方便等优点外,还具有无需水送服,在口腔内迅速崩解而溶解、起效快、生物利用度高等特点[1],成为儿童、老人及缺水状态的理想剂型.为了控制药品的质量,本文采用HPLC法[2]测定该制剂中马来酸氯苯那敏的含量,结果可靠.
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盐酸昂丹司琼口崩片在健康人体内的药动学及生物等效性研究
目的 建立测定血浆中盐酸昂丹司琼浓度的高效液相色谱法,并以盐酸昂丹司琼片为参比制剂进行生物等效性研究.方法 20例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服受试制剂和参比制剂各8 mg,应用RP-HPLC法测定血浆中昂丹司琼浓度,进行药物动力学及相对生物利用度研究.结果 受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(48.21±0.34)、(46.30±18.77)ng/mL;AUC0-t分别为(203.48±56.80)、(206.03±53.60)ng · h/mL;AUC0-∞分别为(223.24±55.74)、(227.14±55.59)ng · h/mL;t1/2分别为(4.39±1.75)、(4.22±1.27)h.受试制剂的相对生物利用度为101.1%±0.2%.结论 两种制剂具有生物等效性.
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右佐匹克隆口崩片稳定性研究
目的 了解右佐匹克隆口崩片与时间相关的药物质量变化规律,为右佐匹克隆口崩片的生产、贮存及有效期的确定提供依据.方法 对右佐匹克隆口崩片在不同温度、湿度和光线的条件下进行稳定性研究.结果 右佐匹克隆口崩片3批模拟上市包装,经加速试验6个月,各项指标未见显著变化,符合质量标准要求.经24个月长期试验考察,各项指标均未见显著变化,符合质量标准要求.结论 右佐匹克隆口崩片中各项指标在观测时间内符合要求,制剂有效期暂定为2年.
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血塞通口腔崩解片的制备及质量控制
目的:制备血塞通口腔崩解片并进行总皂苷含量测定.方法:取三七总皂苷与辅料制粒,混匀后压片.采用HPLC法测定人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1和三七皂苷R1的总量.结果:制备的血塞通口腔崩解片外观光洁,口感好,崩解时是小于1min;三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和Rb1总量平均回收率为100.06%,RSD=0.93%.结论:该制备工艺方法简单可行,含量测定方法准确,田收率高,可用于血塞通口崩片的制备及含量测定.
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口腔速崩片的研究进展
口腔速崩片(rapidly disintegrating oral tablets,RDT)简称口崩片,是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂,服用时不需用水或用少量水就能在口腔内迅速崩解,仅几个吞咽动作即可完成服药过程.口腔速崩片目前已成为药剂领域中的研究热点之一,本文参考国内外文献就口腔速崩片的研制状况、特点、制备工艺、辅料选择、口感问题及评价指标等方面进行综述.
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地氯雷他定口崩片处方及工艺研究
目的：筛选地氯雷他定口崩片的佳处方和工艺流程，并进行质量研究。方法：考察不同种类、不同剂量的填充剂和矫味剂对地氯雷他定口崩片口感及崩解时限的影响，并制定合理的质量标准。结果：按照筛选出的佳处方制备的地氯雷他定口崩片口感易于患者接受，平均崩解时限在30 s之内，且适合工业生产。结论：本法处方合理、工艺简单，生产的片剂可用于临床。
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矫味和掩味技术在口服新剂型中的应用
让良药不再苦口是药剂从业人员长期不懈的追求.本文综述近年来矫味和掩味技术的研究进展,重点关注其在口溶片、咀嚼分散片、口崩片、口崩小丸和缓释干混悬剂等口服新剂型中的应用.
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格列吡嗪口崩片的人体生物等效性试验
目的 研究格列吡嗪口崩片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服格列吡嗪口崩片和格列吡嗪片,剂量均为10 mg.分别于服药后24 h内多点抽取静脉血;用HPLC法测定血浆中格列吡嗪的浓度.用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价2种制剂生物等效性.结果 单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的格列吡嗪的ρmax分别为(930.16±171.63)和(915.12±126.11)μg·L-1;tmax分别为(3.05±O.94)和(3.85±1.39)h;AUC0→24分别为(8 220.93±1 162.94)和(7 927.13±1 158.82)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(8 821.76±1 323.28)和(8 303.96±1 239.24)μg·h·L-1.ρmax、AUC0→24和AUC的90%可信区间分别为94.82%-107.46%、99.76%～108.10%和101.93%-110.84%.结论 试验与参比制剂的人体相对生物利用度为(104.5±12.0)%,两制剂具有生物学等效性.
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利培酮及其口崩片的高效毛细管区带电泳法测定
建立了高效毛细管电泳法测定利培酮原药及口崩片的含量和有关物质.采用未涂层石英毛细管柱,以0.03 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 5.0)为电泳介质,分离电压20 kV,高度差进样10 s,检测波长280nm.利培酮在0.08～1.0 mg/ml浓度范围内线性关系良好.平均回收率为99.38%,RSD为1.51%.
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吲达帕胺口崩片的制备
以可压性、崩解时间及口感为指标,筛选了不含药的吲达帕胺口崩片处方.采用湿法制粒工艺制备载药片剂,并测定其崩解时间及溶出度.结果表明,采用优化工艺制备的吲达帕口崩片平均崩解时间在30 s内.与普通片相比,本品在10min内能基本释放完全.
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多单元口崩脉冲控释片的研制.Ⅱ.盐酸地尔硫(革)脉冲小丸口崩片的制备
在前期制备的盐酸地尔硫(革)脉冲控释小丸基础上,用粉末直接压片技术制备了脉冲小丸口崩片.通过单因素试验和正交设计优化了片剂的处方和工艺.结果表明,盐酸地尔硫(革)冲控释小丸为25％、乳糖为50％、微晶纤维素UF711为16％、低取代羟丙纤维素-交联聚维酮(1∶2)总量为8％、硬脂酸镁为1％、压片压力在5～7 kN时,所制口崩片能在1 min内崩解,释放曲线与压片前的脉冲控释小丸无显著差异.稳定性试验表明,制品在(40--2)℃、相对湿度(75±5)％条件放置6个月和(30±2)℃、相对湿度(65±5)％条件放置24个月,体外释放行为无明显变化.
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苯磺酸左旋氨氯地平口崩片的制备及质量控制
美国辉瑞公司的氨氯地平(1)于1993年在我国上市,主要用作抗高血压药物.1左旋体[(-)-1]的钙拮抗活性是右旋体的1000倍,是消旋体[(±)-1]的2倍.苯磺酸(-)-1可用作抗心绞痛药,对冠脉痉挛性心绞痛也有效[1,2].
