首页 > 文献资料
-
那格列奈人体药代动力学及生物转化过程中消旋化的研究
目的:研究那格列奈在健康受试者体内的药代动力学特征及生物转化过程中的消旋化.方法:8名健康受试者单剂量口服那格列奈90mg,用RP-FHPLC法同时测定血浆和尿液中那格列奈对映体的浓度,矩量法计算药代动力学参数.结果:那格列奈的Cmax为7.51±2.83mg.L-1,t为1.25±0.26h,t1/2为1.18±0.33h,AUC(0-24h)为17.97±4.34mg@n@L-,CL/F(s)为5.30±1.46L.h-1,12h内原型药物排出率为6.23%±0.86%,血浆和尿液中均未见L-异构体.结论:那格列奈在人体内快速吸收和消除,在肝脏生物转换过程中不存在对映体的消旋化.
-
雷美替胺中间体拆分副产物的消旋化
通过把雷美替胺中间体拆分副产物的消旋化而实现“变废为宝”.(R)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸(7 ')在乙酸中,以过氧化叔丁醇和硝酸铜分别为引发剂和催化剂,自由基反应得到2-(1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙酸,再经氢化还原得到消旋产物.
-
地尔硫(卓)中间体拆分副产物的外消旋化
地尔硫(卓)中间体拆分副产物L-cis-2-羟基-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)丙酸甲酯经环合、氧化、还原和开环共4步反应制得其外消旋产物,总收率78％.氧化过程采用新型绿色氧化剂邻碘酰苯甲酸,选择性高、条件温和,且其还原产物邻亚碘酰基苯甲酸可进行化学再生.
-
右旋布比卡因消旋化研究
考察了(R)-(+)-布比卡因消旋化的方法和条件.以消旋产物中(S)-(-)-布比卡因的含量为指标,采用乙二醇/水为消旋试剂,通过单因素试验考察消旋试剂用量、消旋温度、反应时间等因素对(R)-(+)-布比卡因消旋效果的影响.以乙二醇-水(9:1)为消旋试剂,与(R)-(+)-布比卡因的比例为6:1(v/w),140℃反应2 h,消旋产物中(S)-(-)-布比卡因含量为42.2%.
