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以血管内皮细胞为靶标的新型抗血栓天然药物的研究
血管内皮细胞分泌众多的生物活性因子,调节血液凝血系统、纤溶系统和血小板聚集功能,影响血栓的发生和发展.我国中医药研究表明,大量植物来源的单体化合物具有确切的抗血栓作用,这些化合物的安全性好.因此,发展纯天然的抗血栓药物是目前研制新型抗血栓药物的有效途径.本研究室系列研究发现,中药单体化合物虽然安全性好,但疗效往往不强.进一步研究发现,多种单体化合物在联合使用时,疗效大大增强,用药量大大降低.例如,我们研究了两个活血化瘀类中药和一个理气化瘀类中药中的3个单体化合物A、B和C.此3个化合物均可调节内皮细胞功能,但药理作用环节不同,分别为促进NO的释放、促进PGI2的释放和抑制血小板聚集.在联合使用时,剂量分别为0.05、1.0和1.0mg/kg即可产生显著的抗血栓作用,比任一单体化合物的有效剂量低20~100倍或以上.为发展有效、安全、适于长期使用的纯天然口服抗血栓新药打下坚实的基础.
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抗凝剂比抗血小板药物易致脑叶出血
抗血栓药常用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。但在老龄人群中,抗血小板药和口服抗凝剂都与脑出血风险增加相关。因此临床上需要大量数据以确定特异的个体化风险预测指标,使抗血栓药尽可能安全有效。为检验抗血栓药相关脑出血的风险与血肿部位有关的假设是否正确,来自意大利布雷西亚大学神经内科的Pezzini博士及其团队进行了研究,结果发表在2014年2月11日出版的Neurology杂志上。
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436例脑梗死合并心房颤动住院患者抗血栓药应用分析
目的:了解福建医科大学附属龙岩市第一医院(以下简称"我院")脑梗死合并心房颤动住院患者抗血栓药的使用情况及合理性,为促进合理用药提供参考.方法:采用回顾性分析方法,收集2013年1月至2017年6月我院神经内科收治的436例脑梗死合并心房颤动患者的人口学数据、临床特征、美国国立卫生院卒中神经功能缺损评分量表(national institutes of health stroke scale,NIHSS)评分、心房颤动患者卒中风险评分(CHA2DS2-VAS)、出血风险评分(HAS-BLED)及出院时改良Rankin量表(modified rankin scale,mRS)评分,同时对抗血栓药使用情况进行统计分析,评估用药合理性.结果:436例患者使用了华法林、阿司匹林、氯吡格雷及阿司匹林联合氯吡格雷等抗栓治疗,其中单独使用华法林、阿司匹林的患者占多数.与单独使用阿司匹林患者相比,单独服用华法林的患者较年轻,平均年龄(67.00±10.79)岁.单独使用华法林、阿司匹林患者的NIHSS评分[(7.20±6.73)分vs.(9.60±7.47)分]、CHA2DS2-VAS评分[(4.23±1.30)分vs.(5.11±1.39)分]、改良Rankin评分[(1.80±1.50)分vs.(2.34±1.66)分]的差异均有统计学(P<0.05).结论:我院神经内科脑梗死合并心房颤动患者的抗栓治疗方案欠合理.医师在选择治疗方案时,多受到患者年龄、并发症、脑梗死严重程度及出院后自理能力等因素的影响.临床药师应加强药学服务,进一步优化抗栓治疗方案,加强医患对抗凝治疗的认识.
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回潮如烟,血色玲珑,探索历程永无止境
低分子肝素进展喜人低分子肝素(Low Molecular Weight Heparin,LMWH)相对于肝素,其分子量变小,起效迅速,在体内、外均有抗凝作用,可防止急性血栓形成和深静脉血栓而成为抗血栓药的首选.因此,一系列的LMWH陆续上市,包括依诺肝素、那曲肝素、达肝素、替地肝素、亭扎肝素、瑞肝素、贝米肝素、达那肝素、碘肝素和地戈肝素等.
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药物警戒快讯
2010年3月12日,美国食品药品监督管理局(FDA)在抗血栓药氯吡格雷(商品名:Plavix)的说明书中加入了一个黑框警告,警示那些不能有效代谢该药物(即"弱代谢")的患者可能无法获得药物的充分疗效.
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抗血栓药物阿哌沙班中6种残留溶剂测定
目的:建立气相色谱法并测定抗血栓药物阿哌沙班中的残留溶剂.方法:以二甲基亚砜为溶剂,采用Rtx-Wax(0.32 mm×30 m,2.5μm)极性毛细管柱程序升温,以氮气为载气,FID为检测器,进样口温度为225c,检测器温度为260℃,对阿哌沙班中6种残留溶剂(三乙胺、甲醇、异丙醇、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、甲酰胺)进行测定.结果:各被测残留溶剂均能良好分离、各溶剂线性关系良好,精密度RSD均不超过1.50%,平均回收率为96.0%~100.0%之间.结论:本文建立的方法可用于阿哌沙班原料药中残留溶剂的测定.
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奥扎格雷钠联合马来酸桂哌齐特治疗难治性不稳定型心绞痛的疗效观察
实验研究显示血小板聚集会释放更多的缩血管物质血栓素A2(TXA2),使冠状动脉内微血栓形成,从而导致管腔阻塞和心肌缺血,引起不稳定型心绞痛(UAP)的发生.因此对一部分不稳定型心绞痛患者采用常规的扩张冠状动脉和降低心肌需氧量的药物并不能减少心绞痛的发作及稳定病情[1].我们在常规抗心绞痛治疗的基础上,利用新型抗血栓药奥扎格雷钠及改善心肌血液供应和微循环的药物马来酸桂哌齐特联合治疗难治性不稳定型心绞痛取得较好疗效,现报道如下.
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门诊心血管药物利用研究和处方分析
心血管疾病在当今已是影响人类健康的主要疾病,心血管疾病的预防和治疗越加重要,本文就我院1997年8月份的全部门诊处方对其中使用的β阻滞剂、钙拮抗剂,治疗心功能不全药、利尿药、抗血栓药、调血脂药、调节脑循环药、抗高血压药、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、抗心肌缺血药、抗心率失常药等11类药进行药物利用调查,现将调查结果分析如下.
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抗血栓药物概况
血栓性疾病是由血栓引起的血管腔狭窄与闭塞,使主要脏器发生缺血和梗死而引发机能障碍的各种疾病.临床上用于治疗血栓性疾病的药物主要分为三大类:抗血小板类药物、溶血栓药和抗凝血药物.本文就近年来抗血栓药物研究进展作一简要综述,为新药研究和临床抗血栓治疗提供参考.
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降血脂抗血栓降血压的常用中药药理介绍
通过药理工作者的长期努力,对哪些中药可以降血脂、抗血栓、降血压现已日渐明了,资料逐日丰富.但是药理人员所公开的资料均是按中药来分类,而不是按临床病症所需的治疗机制来归类,故而医务人员在临床实践中,面对具体的疾病和汗牛充栋的药理资料,往往感到棘手,不知用何药更有药理支持,更符合病情,故而只能凭记忆资料大致选用.
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门诊使用心血管药物的调查和处方分析
我院是具有老年病特色医院,本文就2004年门诊处方中使用的β-受体阻滞剂、钙拮抗剂、抗血栓药、降脂药、调节脑循环药、抗高血压药、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、抗心肌缺血药、抗心律失常药等9类心血管药物进行药物利用调查,现将调查结果分析如下.
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抗血栓药--华法林钠的进展与合理应用
目前,临床上应用的抗血栓药主要分为抗凝血药(Anticoagulant Drugs)、抗血小板药(Antithrombotics Drugs)、溶栓药或称纤维蛋白溶解药(Thrombolytics,Fibrinolytic Agents)3大类别.近年来,具有高抗栓活性和低出血副作用的新一代抗凝血药--低分子肝素的出现使临床医师在防治血栓性疾病中有了更多的选择.
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预防支架内血栓形成的抗血栓药研究进展
颈动脉血管支架置入术 (carotid artery stenting,CAS)应用于临床已近二十余年,该技术已成为预防和治疗缺血性血管病的主要手段之一.但由于支架内血栓形成使动脉血管内支架术后存在较高的再狭窄率,因此,抗血栓治疗一直是血管内支架术基础研究和临床关注的重点之一.
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定期输液能预防心脑血管疾病吗
编辑同志:我今年66岁,患有轻度脑梗死已经4年了.经常听人说,在每年的5月份和10月份各输注7天的抗血栓药,能排除血管内的垃圾,使血管变软,从而可预防心血管病的复发.请问是这样吗?
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缺血性脑卒中药物治疗的研究现状
目的:描述治疗缺血性脑卒中的药物研究现状.方法:对治疗缺血性脑卒中的药物按药物作用机制进行分类,并阐述各类药物的新研究现状.结果:阐述治疗缺血性脑卒中的各类药物的研究现状.结论:缺血性脑卒中后的病理生理改变极为复杂,且多种因素密切相关,不同机制药物联合应用治疗可获得良好疗效.
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抗血栓药 人活化C蛋白(CTC-111)
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心血管药物新制剂
全球心血管药物2004年销售额为750亿美元.据预测,该市场规模2007年可超过900亿美元,2010年达1044亿美元;其中抗血栓药销售额至2013年可达51亿美元.心血管药物释药系统主要有口服纳米粒技术产品,口腔速崩片,口服缓、控释制剂,口服复方制剂,联合包装制剂,口腔粘膜释药系统,透皮释药系统,吸入剂和涂药支架(drug coating stent)等.
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盐酸普拉格雷合成工艺的改进
目的 改进盐酸普拉格雷的合成工艺,以便于放大生产,提高产品纯度.方法 以邻氟苯乙酸和环丙烷甲酸甲酯为原料合成环丙基-2-氟苄基酮,再用NBS溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴,在碱存在下,与2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐发生亲核取代反应,再经乙酰化和成盐反应制得盐酸普拉格雷.结果 优化后的合成工艺操作简便,成本低廉,可获得高纯度的盐酸普拉格雷.结论 新工艺总产率达到48%,有利于工业生产.
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阿哌沙班的合成改进
对硝基苯胺与δ-戊内酯进行酰胺化、环化、双氯取代和消除反应得到3-(吗啉-4-基)-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮,与[(4-甲氧基苯基)肼基]氯乙酸乙酯经1,3-偶极环加成反应、消除、还原、酰胺化、环化反应得到阿哌沙班,总收率为47.8%(以对硝基苯胺计),纯度为99.9%.
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阿加曲班的合成
(2R,4R)-4-甲基哌啶-2-甲酸通过酯化后,与(s)-2-[(叔丁氧羰基)氨基]-5-(3-硝基胍基)戊酸缩合,去Boc保护基,与3-甲基-8-喹啉磺酰氯缩合,再经酯水解、Pd/C氢化还原喹啉环及脱硝基保护、精制得抗血栓药物阿加曲班,总收率约12%,纯度99.5%.该合成方法操作简单,工艺稳定,适合工业化生产.