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Biodegradable polymeric nanoparticles are more and more frequently used in drug delivery systems, which represent one of the most rapidly developing areas. In our previous study, a novel natural hybrid polyester, polyethylene glycol 200 (PEG200) end-capped poly (3-hydroxybutyrate-co-3-hydroxyhexanoate) (PHBHHx-PEG) was directly produced by Aeromonas hydrophila fermentation. In this study, the performance of the novel biodegradable PHBHHx-PEG copolyester as a sustained release carrier for hydrophobic drugs with different molecular weights and the in vitro sustained release profile were investigated. 5-Fluorouracil (5-Fu, Mw=130.1), TGX221 (Mw=364.4), and Rapamycin (RAP, Mw=914.2) were used as the model drugs. PHBHHx-PEG nanoparticles entrapped with 5-Fu, TGX221 and RAP were fabricated by a modified emulsification/solvent evaporation method, respectively. The average diameter of 5-Fu, TGX221, and RAP loaded PHBHHx-PEG nanoparticles was between 198.2-217.4 nm, and the entrapment efficiency of the three drugs was 62.5%, 93.4% and 91.9%, respectively. The in vitro release profiles of 5-Fu, TGX221 and RAP from PHBHHx-PEG nanoparticles were different. 5-Fu showed faster release rate and an obvious initial burst release phase. TGX221 and RAP were demonstrated to be released more slowly and steadily. The release percentages of 5-Fu, TGX221 and RAP were 97.7%, 85.1%and 74.7%after releasing for 72 h. PHBHHx-PEG is a kind of promising material as a carrier for the entrapment and delivery of hydrophobic drugs especially for those drugs with high molecular weight.
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低分子肝素的临床应用和护理进展
低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)是20世纪70年代发展起来的一种新型抗凝药物.它是肝素经降解得到的低分子量片段或经分级法得到的4000~6500D低分子量组分.其抗血栓作用优于肝素,而出血副作用却低于肝素,具有生物利用度高、体内半衰期长、出血倾向小等特点.由于其有效性和安全性均优于普通肝素,已被广泛用于各种动静脉血栓栓塞性疾病的防治.
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低分子肝素治疗不明原因复发性自然流产57例分析
复发性自然流产是指连续发生2次或2次以上自然流产,发生率约5%,其病因包括遗传、内分泌、解剖、感染、免疫等因素,但约有50%~60%的患者原因不明[1].对这部分原因不明的患者尚无确定的治疗方法.低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)治疗复发性流产初应用于复发性流产合并抗磷脂综合征以及血栓形成倾向的患者,取得了较好的疗效[3].近来研究发现,部分原因不明的复发性流产患者的蜕膜血管有血栓形成,因此有研究尝试对原因不明的复发性流产患者应用LMWH治疗,取得了一定疗效.本研究自2004年1月至2006年12月尝试应用LMWH治疗不明原因复发性流产患者57例,取得了较好疗效,现报道如下.
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依诺肝素在经皮冠状动脉介入术中的应用
近年来,经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI)技术取得了长足的进步,但术中抗凝方案仍未统一.传统的普通肝素(unfractionated heparin)抗凝的方法很大程度上来自于回顾性、非随机研究的结果,缺乏强有力的循证医学依据,在合理剂量及理想抗凝强度方面仍存在争议.因此,探寻PCI术中合理的抗凝方案已成为一个研究热点.低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)与普通肝素相比,在药代动力学及药效学方面存在很多优势,其血浆半衰期更长、生物利用度更高、促纤维蛋白溶解的作用更强、促血小板聚集作用较弱,因此逐渐在PCI术中得到了应用.已有一系列试验对PCI术中应用LMWH抗凝的方法进行了探索,其中应用依诺肝素(enoxaparin)进行的研究较多,本文将讨论该领域的研究现状与进展.
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低分子量肝素
低分子量肝素(low molecular weight heparins,LMWHS)已广泛用于预防手术后深部静脉血栓(DVT),目前,这类药物也逐渐用于心血管疾病.由于制备过程差异性,每一种LMWH具有不同的药理和生化特性.
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低分子肝素在脊柱创伤患者血栓预防中的应用进展
静脉血栓栓塞症(venous thromboembolism,VTE)是脊柱手术的严重并发症,肺栓塞(pulmonary embolism,PE)是脊柱手术死亡的重要原因之一[1、2].脊柱创伤尤其伴脊髓损伤(spinal cord injury,SCI)的患者,卧床及制动时间较长,因而VTE发生率明显高于择期脊柱手术(脊柱畸形及退行性改变)及无SCI的患者[3].低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)可减少VTE的发生率,目前已广泛应用于矫形、创伤等骨科大手术[4].然而LMWH可能增加脊柱手术后硬膜外血肿(spinal epidural hematoma,SEH)的风险,导致不可逆的神经损伤,因此在脊柱手术中的应用存在争议.目前关于LMWH在脊柱创伤患者抗凝策略的文献很少.笔者主要针对LMWH在脊柱创伤患者血栓预防中应用时的具体问题做一综述.
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低分子肝素治疗早发型重度子痫前期围生儿结局分析
早发型重度子痫前期,是指发生于妊娠34孕周以前的重度子痫前期.该病发病早、病程进展快,能较早导致孕妇多脏器功能损害,因此严重威胁母儿安全.早发型重度子痫前期治疗的主要目的是减少孕妇并发症、延长妊娠时间、改善围生儿预后.该病的传统治疗方法包括解痉、降压、镇静、促胎肺成熟、适时终止妊娠等.研究发现,40%~72%子痫前期患者存在凝血功能异常,表现为胎盘梗死、广泛绒毛纤维沉积.低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)有抗凝、疏通微循环、抗炎、保护血管内皮的作用,可多方面对抗妊娠期高血压疾病的病理生理过程[1].本科从2004年10月开始,在传统治疗基础上,联合LMWH治疗早发型重度子痫前期,并与单纯传统治疗方案进行比较,以探讨LMWH在治疗早发型重度子痫前期、改善母儿预后中的作用.
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低分子量多肽基因多态性与变应性鼻炎相关性探讨
本研究用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性技术检测了69例变应性鼻炎(allergic rhinitis, AR)患者及100例健康人低分子量多肽(low molecular weight peptide,LMP)基因的频率,以探讨LMP基因在AR发病中的意义.
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回潮如烟,血色玲珑,探索历程永无止境
低分子肝素进展喜人低分子肝素(Low Molecular Weight Heparin,LMWH)相对于肝素,其分子量变小,起效迅速,在体内、外均有抗凝作用,可防止急性血栓形成和深静脉血栓而成为抗血栓药的首选.因此,一系列的LMWH陆续上市,包括依诺肝素、那曲肝素、达肝素、替地肝素、亭扎肝素、瑞肝素、贝米肝素、达那肝素、碘肝素和地戈肝素等.
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低分子量肝素的临床应用进展
普通肝素(或称非极分化肝素,uFH)是临床广泛使用的经典抗凝药物,临床效果显著,但其严重的副作用制约了它的应用.低分子量肝素(low molecular weight heparin,LMWH)是由uFH通过酶学的或化学的解聚而产生的,但LMWH的有效性和安全性却远优于uFH.近年来,国内外LMWH的临床应用日益广泛,对LMWH的研究也日益活跃,现对其临床应用进展做一简述.
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血清胱抑素C对两种不同透析方式效果的评价
低分子质量蛋白质(low molecular weight proteins,LMW Ps)是血液透析(hemodialysis,HD)后引起并发症的重要因素,寻找一个理想的指标来评价血液透析对LMWPs清除的效率十分必要.
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低分子肝素钙在特殊类型断指再植中的应用
低分子肝素(low molecular weight heparin, LMWH)是肝素裂解得到的小分子片段,问世后在临床上得到广泛的应用.我们于1997年11月~2003年8月对45例特殊的断指再植患者术后23例应用低分子肝素钙,取得了良好的疗效,现对比分析如下.
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Objective To construct a recombinant live attenuated Salmonella typhimurium vaccine strain expressing Helicobacter pylori urease subunit B (ureB).Methods ureB gene was amplified by PCR and cloned into a prokaryotic expression plasmid pTrc99a, and the identified recombinant plasmid was then used to transform an attenuated Salmonella typhimurium vaccine strain SL3261. The ureB expressed in the recombinant vaccine strain was analyzed by SDS-PAGE and optical density scanning. Two and 10 days after recombinant strain intragastric immunization, the C57BL/6 mice were sacrificed, and the spleens and terminal ileums were cultured.Results The ureB gene could be amplified from the recombinant prokaryotic expression plasmid pTrc99A-ureB and the plasmids extracted from transformed SL3261 strain. SDS-PAGE and optical density scanning indicated that ureB was expressed in the recombinant vaccine strain SL3261 (pTrc99A-ureB) as a protein with 66*!kD of molecular weight. Recombinant strain was found in both spleen an terminal ileum of each mouse two and ten days after intragastric immunization.Conclusions A recombinant liver attenuated Salmonella typhimurium vaccine strain expressing Helicobacter pylori ureB was constructed and identified, and this study will help to develop an oral recombinant live vaccine against Helicobacter pylori infection.
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肺血栓栓塞症的抗凝治疗
抗凝治疗是肺血栓栓塞症(PTE)常规的治疗手段,充分抗凝治疗的PTE患者一般不会死于血栓复发.抗凝治疗只是阻断了血栓的继续形成,而不能彻底解决血栓溶解问题.普通肝素(unfractionated heparin,U FH)、低分子量肝素(low molecular weight heparin,LMWH)以及华法林是PTE抗凝治疗的常用药物,抑制血小板功能的药物对PTE的治疗效果存在争议.
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高交联聚乙烯与钴铬合金和陶瓷股骨头匹配使用的磨损和蠕变
髋关节骨关节炎患者进行金属对超高分子量聚乙烯(ul tra-high molecular weight polyethylene,UHMWPE)的全髋关节置换是二十世纪为成功的外科手术之一.据文献报道使用UHMWPE衬垫的骨水泥假体20年成功率达到75%以上[1].
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低分子肝素治疗急性脑梗死疗效和安全性
脑梗死多由供应脑部的动脉系统粥样硬化和血栓形成,或由于异常物体(固体、液体、气体)沿血液循环进入并阻塞脑动脉,或供应脑部的颈动脉引起.普通肝素抗凝治疗脑梗死有肯定疗效,但在治疗中发生出血机会较多而少用[1,2].20世纪80年代由于生物利用度高,引起出血并发症少的新一代抗凝血药-低分子肝素(low molecular weight heparine,LMWH)的出现,使临床医师对抗凝治疗又产生广泛兴趣[3,4].现报道用LMWH治疗急性脑梗死60例疗效,对其使用安全性进行探讨.
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低分子肝素治疗不稳定型心绞痛63例疗效观察
不稳定型心绞痛(Unstable angina pectoris,UAP)是介于稳定型心绞痛和急性心肌梗死(Acute myocardial infarction,AMI)之间的综合征,经有效治疗可逆转为稳定型心绞痛,本研究对比观察了低分子肝素(Low molecular weight heparin,LMWH)与普通肝素(Standard heparin,SH)治疗UAP的临床疗效和安全性,现报道如下.
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低分子肝素的临床应用问题
低分子肝素(Low molecular weight heparin,LMWH)是一种由普通肝素通过亚硝酸分解,纯化而成的低分子肝素钠或钠盐.LMWH具有快速和持续的抗血栓形成作用,并能改善血流动力学,生物利用度高,半衰期较普通肝素明显延长,而出血的危险性较低,无需实验室的监测等优点[1].近年来,LMWH作为抗血栓作用强,副作用小而广泛应用于临床.在用药的过程中,需注意的问题如下.
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紫外-原子吸收法检测动物组织中的络结合物
铬是一种常见的环境污染毒物,铬主要通过呼吸道和皮肤进入机体,主要对肝、肾组织造成损害,而6价铬的毒性高于3价铬.肝肾组织中存在一种与铬特异性结合,分子量约为1500D的低分子铬结合物(Low molecular weight chromium binding substance,LMCr)[1].为研究生物标志物铬化合物在肝、肾组织中的存在形式及对肝、肾组织的损害作用,我们进行了实验研究.现将结果报告如下.
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按压对注射低分子肝素致皮下出血的影响
低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)是20世纪70年代发展起来的一种新型抗凝药,是肝素经降解得到的低分子量片段,出血不良反应发生率低于肝素[1],目前,治疗冠状动脉综合征的临床效果已得到肯定.