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在体单向肠灌流模型研究红景天苷的大鼠肠吸收特性
目的:研究红景天苷在大鼠小肠的吸收特征.方法:运用大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度、肠段红景天苷的吸收情况.结果:红景天苷在pH 5.5~8.0的Krebs-Ringer(K-R)试液中稳定性较好.不同浓度的红景天苷在大鼠各肠段的Peff无显著性差异,表明红景天苷在大鼠小肠内吸收无明显变化,且无自身浓度抑制作用,主要以被动转运方式吸收.十二指肠、空肠、回肠、结肠的肠灌流的有效渗透系数(Peff)、吸收速率参数(Ka)值表明,红景天苷在十二指肠、空肠、回肠的吸收优于结肠.结论:红景天苷在大鼠小肠吸收方式以被动转运为主,且在肠道中易吸收.
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阿卡波糖(卡博平)独特的安全性
阿卡波糖作为一种α-糖苷酶抑制剂,仅作用于肠道且很少被机体吸收,因而具有良好的安全性.我们先来了解一下,食物中的碳水化合物是怎么被吸收的?我们知道,食物中营养成分的主要吸收部位是小肠.食物中的碳水化合物只有单糖(如葡萄糖、果糖和半乳糖)可被小肠直接吸收,而其他的糖如主食中含量多的淀粉等复合糖,就必须先经过消化,并在α糖苷酶的作用下,分解为葡萄糖等单糖后,才能被吸收.
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破骨细胞分化中的信号环路与调节
骨的形态、结构通过不断的形成与吸收来维持.形成与吸收的不平衡造成以骨量改变为特征的代谢性骨病,如骨质疏松(Osteoporosis)和石骨症(Osteopetrosis).而骨的生长、发育和维持是一个高度调节过程,受全身和局部因子调节.基因在其中起决定因素作用.一、概述成骨细胞(Osteoblasts,OB)是骨形成细胞,由基质干细胞起源.破骨细胞(Osteoclasts,OC)则主要负责骨吸收,来源于单核-巨噬细胞系的前体细胞.造血前体细胞在骨营养激素和骨微环境产生的局部因子调节下,在骨吸收部位分化为破骨细胞,对骨的发育、塑形起作用.
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正常压力性脑积水病理生理学研究概况
正常压力性脑积水是一种脑室扩大而脑脊液压力正常的交通性脑积水.在正常压力性脑积水的发生发展过程中,伴随着一系列的病理生理变化,其中突出的是脑室系统的扩大,另外,还有脑脊液重吸收障碍,脑脊液重吸收部位的改变(经深部腩组织的重吸收多于经蛛网膜颗粒)[1-2],导水管脑脊液流率的增加[3],蛛网膜下腔顺应性的下降[4]和总体脑血流量的减少.现将正常压力性脑积水病理生理研究进行综述如下.
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在体单向肠灌流模型研究瑞香素的大鼠肠吸收特性
考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对瑞香素肠吸收的影响.以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流法研究瑞香素3个剂量组(10、20和40 μg·mL-1)在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况.实验结果发现瑞香素在pH 6.0时较为稳定,肠道酶对其代谢影响很小;瑞香素在低、中、高3个浓度下,各小肠段的有效渗透系数(Peff)有上升趋势,且高浓度与低浓度相比,在空肠和结肠的Peff差异显著(P<0.05),由此可推测在实验浓度范围内,瑞香素在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散:瑞香素在小肠内无特定吸收部位,但与结肠相比,小肠有较好吸收,且存在显著性差异(P<0.05);盐酸维拉帕米的加入对瑞香素4个肠段的吸收均无显著性差异(P>0.05),由此推断瑞香素可能不是P-gp底物.
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气雾剂标准问题及建议
气雾剂由于直接使药物到达作用部位或吸收部位,具有起效快,剂量小,使用方便等优点,深受临床欢迎.尤其呼吸系统疾病,吸入给药是一种非侵袭性给药方式,药物直接进入肺部,不但迅速起效,且能减少药物的副作用,避免口服给药的肝脏首过效应,还可以通过肺部达到全身性吸收治病的目的.随着包装容器日臻完善,抛射剂及其灌装方法不断改进,气雾剂的品种类型,产量和临床应用范围大幅度提高;中药气雾剂也迅速发展.
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铁代谢异常和缺铁性贫血
铁作为组成机体重要的元素之一,广泛分布于各种组织.正常成年人体内含铁量为3~5g(男性约为50mg/kg,女性约为35 mg/kg).人体内血红蛋白铁约占铁总量的67%.其它以储存铁、肌红蛋白铁、易变池铁、组织铁和转运铁形式分布.储存铁包括铁蛋白和含铁血黄素,是体内重要的备用铁来源.组织细胞内的细胞色素和过氧化氢酶,过氧化物酶及黄素蛋白所含的铁,总量约为6~8 mg,被称为组织铁.转运铁是与血浆中转铁蛋白(transferrin,Tf)结合并被转运到全身组织细胞以供利用的一部分铁.铁的吸收部位主要在十二指肠和空肠上端.
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合理补钙
钙是人体内含量多的元素,约有1200 g,也是容易缺乏的元素之一,其中99%形成骨骼,1%存在于血液和软组织.成人每日约有700 mg的钙进行更新.钙的吸收部位在小肠,主要在十二指肠,钙的吸收主要在活性V<,D3>的调节下进行.人体钙的90%的骨量在20岁以前积聚.35岁以后钙质逐渐流失,女性到绝经前钙流失的更快.因此,人的一生中,不仅要摄取足够的钙,以保证生命运动的需要,而且要保证钙的吸收,防止钙的流失.
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在体低速单向灌流模型考察Hup-A的肠吸收部位
目的:研究石杉碱甲(Hup-A)大鼠在体肠吸收部位.方法:运用大鼠在体低速单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度及不同肠段Hup-A的吸收情况.通过肠腔有效吸收系数(Peff)、吸收速率常数(Ka)和药物吸收剂量分数(fa)评价药物的吸收部位,考察Hup-A的吸收动力学.结果:Hup-A在0.5~10.0 μg·mL-1浓度内,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高,Hup-A的吸收曲线近似线性状态,无浓度抑制作用,且不同浓度Hup-A的Peff,Ka,fa均无显著性差异(P>0.05).当灌流液浓度为10 μg·mL-1时,Hup-A在大鼠各肠段的Peff、Ka和fa依次为十二指肠>回肠>空肠>结肠,且结肠与其他肠段均有显著性差异(P<0.05),其Peff值分别为(0.57±0.04)×101 cm-1·s-1,(0.53±0.02)×10-4cm-1·s-1,(0.48±0.05)× 10-4 cm-1·s-1,(0.41±0.06)×10-4 cm-1·s-1.结论:Hup-A在大鼠各肠段均有不同程度的吸收,药物浓度对Hup-A的肠吸收无影响.因此,其在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散.
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氧化苦参碱大鼠肠道吸收机理及吸收部位的研究
目的:探明氧化苦参碱在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物长效缓释制剂的设计提供重要依据.方法:采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了氧化苦参碱的吸收部位和吸收动力学特征.结果:氧化苦参碱在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运.药物在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为 0.237、0.225、0.200 和 0.062 h-1.结论:氧化苦参碱的吸收窗比较长,适于制备缓释给药系统.
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在体单向肠灌流法研究细叶远志皂苷的大鼠肠吸收特性
目的:研究细叶远志皂苷在大鼠四个肠段的吸收状况。方法运用大鼠在体单向肠灌流模型,采用重量法,研究细叶远志皂苷在不同肠段的吸收情况。结果在体小肠吸收实验中,细叶远志皂苷可被大鼠全肠段吸收,在十二指肠、空肠、回肠及结肠各肠段的药物吸收速率常数(Ka)分别是0.05922,0.06387,0.06345,0.06409s-1;药物表观吸收系数(Papp)分别是0.03322,0.03751,0.03733,0.04830cm? s-1,结肠段吸收好(P<0.001)。结论细叶远志皂苷为全肠道吸收的药物,且结肠部位吸收好。
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三七总皂苷中人参皂苷Rg1大鼠在体肠吸收特征
目的:研究三七总皂苷中人参皂苷Rg1在肠道的吸收特征,为剂型设计、开发提供科学依据.方法:运用大鼠在体肠吸收模型,采用在体循环灌流法、高效液相色谱法、紫外分光光度法研究pH值、药物浓度以及不同肠段对三七总皂苷中人参皂苷Rg1吸收的影响.结果:循环液的pH值对三七总皂苷中人参皂苷Rg1的小肠吸收无显著影响;0.264~0.974mg·ml-1范围内三七总皂苷中人参皂苷Rg1的吸收量与药物浓度呈良好线性关系;不同小肠部位三七总皂苷中人参皂苷Rg1的吸收速率大小顺序为:十二指肠>空肠=回肠.结论:三七总皂苷中人参皂苷Rg1的吸收过程为被动扩散过程,其在大鼠肠道内无特定吸收部位;提示可将三七总皂苷设计成缓释、迟释系统,有助于提高患者的顺应性和药物的生物利用度.
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饮食对药物吸收的影响
1 引言口服药物的吸收部位主要是在小肠近端,少数也可在胃内或小肠远端被吸收.饮食可对药物吸收产生不同的影响,包括使药物吸收延缓、减少、增加等.一般凡治疗指数小或需要监测血药浓度及病人情况的药物,都表明其可能由于吸收的变化而产生重要的临床影响.食物对药物吸收的影响,主要取决于药物的理化特性、剂型,食物(包括饮料)的种类、数量、温度、体积、进餐与用药间隔的时间以及用药者的年龄和生理状态等.
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胃滞留型控释给药系统研究进展
口服给药是方便且被应用广的一种给药方式,目前市 场上50%以上的药物是口服给药。口服控释剂型首先必须在胃 肠维持长时间零级动力学过程释药,且释放的药物能被胃肠道 有效吸收。一般口服药物吸收部位是在小肠上部和中部,更 主要的是在小肠中180cm~350cm无菌部位,若药物需在胃中发挥 作用或在小场上段吸收,则制成普通的控缓释制剂就不能提供 比常规速释制剂更大的优势。 胃滞留型制剂是近几年迅速发展起来的一种剂型,它通过 驻留制剂在胃中长时间释放药物,药物一部分被胃吸收或在胃 内发挥作用,另一部分通过幽门喷入小肠再吸收。将药物滞 留在胃中可以延长其在整个胃肠道的转运时间,因而可改善某 些药物的生物利用度,如在小肠上段吸收的药物或在肠道发 生降解的药物。 本文旨在讨论影响胃内滞留的各种因素及目前正在研究的 几种给药系统。
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生物粘附剂的研究进展
现在对于缓控释制剂的研究不仅在空间方向上要求局部靶向给药,还在时间方向上要求提高对药物体内释放的控制.但是很多缓控释制剂在体内受吸收部位等因素的多变性影响不能充分发挥缓控释作用[1].
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在体单向肠灌流模型研究补骨脂素的大鼠肠吸收特性
目的:考察药物浓度、肠段、pH对补骨脂素大鼠肠吸收的影响.方法:采用大鼠在体单向肠灌流法研究补骨脂素在大鼠十二指肠、空肠及回肠的吸收情况.结果:补骨脂素在低、中、高浓度下,各小肠段的有效渗透系数(Peff)没有明显上升趋势,且在高浓度时无饱和抑制现象,结论:补骨脂素在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散.
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站着吃药吸收好
患者服药大多比较注意时间、剂量,但很少有人知道,吃药姿势也会影响药效.姿势不当,不仅药效不能很好发挥,还可能对身体有损害.科学的服药姿势是站立.站立时食管呈自然垂直状态,有利于药物下行滑到胃里,便于尽快吸收.坐着尤其是躺着服药时,易使药物粘在食管壁上,不但不能将药物输送到佳吸收部位,而且食管壁还会因黏附的药物而受到刺激,甚至腐蚀.尤其是胶囊类药物,一旦粘在食管上,再饮水也难以短时间内到达胃部.
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盐酸地尔硫(艹卓)大鼠肠道吸收部位研究
目的研究盐酸地尔硫(艹卓)大鼠肠道主要吸收部位,为其缓释制剂设计提供理论依据.方法采用大鼠在体肠段灌流实验及酸性染料比色法.结果盐酸地尔硫(艹卓)在十二指肠和结肠的吸收明显高于回肠.结论提示地尔硫(艹卓)在整个肠道中都具有良好吸收.
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肺吸入给药剂型的研究进展
肺吸入给药可以将治疗药物直接输送到病灶区,减少了药物在其他组织的分布.因此,对于肺部疾病的治疗,吸入给药比口服给药治疗指数高、副作用小.支气管扩张剂、β2受体激动剂、皮质激素等药物以吸入疗法为首选给药方式.随着医药界对肺功能和肺疾病的深入了解,肺部给药以其吸收表面积大、吸收部位血流丰富、可避免肝脏首过效应以及上皮屏障薄、膜通透性高等优点,治疗范围正在扩大.如治疗糖尿病的胰岛素气雾剂[1]和用于骨质疏松、变形性骨炎治疗的鲑降钙素粉雾剂[2].近年来对以蛋白质、多肽为主的大分子药物的吸入给药的研究也日益增多.