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尼莫地平纳米结构脂质载体的制备及大鼠体内药动学
目的:制备尼莫地平纳米结构脂质载体,考察其性质及大鼠体内药代动力学.方法:采用熔融-超声法制备经甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺修饰的尼莫地平纳米结构脂质载体(mPEG2000-DSPE-NM D-NLC),通过透射电镜观察形态,测定粒径、包封率、载药量和Zeta电位,考察体外释药特性.采用HPLC测定不同时间点大鼠血浆中尼莫地平质量浓度,以尼莫地平注射液为对照,计算mPEG2000-DSPE-NMD-NLC在大鼠体内的药代动力学参数.结果:制备的mPEG2000-DSPE-NMD-NLC形态呈类球形,大小均匀,表面圆整;粒径约85 nm,Zeta电位(-12.77 ±0.15)mV,包封率和载药量分别为(97.66±0.45)％,(1.46±0.05)％;在0～6h累计释放率20.03％,24 h则为43.06％;药代动力学参数为t1/2=21.65 h,MRT=21.09 h,CL=557.30 mL·h-·kg-,AUC(0-t)=6411.96 μg·h2·L-1.结论:mPEG2000-DSPE-NMD-NLC的粒径分布均匀,体内外缓释效果明显,体内循环时间明显延长,为改善尼莫地平的临床疗效提供参考.
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长春西汀纳米脂质载体制备及制剂学性质研究
目的:制备长春西汀纳米脂质载体并考察其制剂学性质.方法:采用熔融-超声法进行制备长春西汀纳米脂质载体,采用透射电镜和动态光散射法观察纳米粒的外观和粒径,DSC分析长春西汀在载体中的物理状态.结果:制备的长春西汀纳米脂质载体形态为球形或类球形,粒径(89.33±3.05)nm、Zeta电位(-30.1±0.48)mV、包封率(94.16±3.35)％,DSC实验显示长春西汀纳米脂质载体冻干样品中长春西汀的特征吸收峰已消失.结论:熔融-超声法制备的长春西汀纳米脂质载体粒径均一,包封率高.
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降香挥发油固体脂质纳米粒的制备
目的:开发降香挥发油的新型给药系统,提高药物利用率.方法:用熔融-超声法制备了降香挥发油固体脂质纳米粒混悬液;用HPLC法测定了纳米混悬液的含药量和包封率.结果:降香挥发油固体脂质纳米粒为类球形实体粒子,体积平均粒径为40.0nm,含药量为72.11%,包封率为91.27%.结论:固体脂质纳米粒作为降香挥发油的新型给药系统具有广阔的发展前景.
