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窄吸收窗药物缓释制剂的研发进展
目的:综述窄吸收窗药物制剂研究与开发的新进展.方法:通过大量国内外文献检索,从影响药物吸收的因素、改善窄吸收窗药物口服吸收的方法等方面进行介绍.结果:窄吸收窗药物的口服吸收主要受pH、膜渗透性、P-gp等因素的影响;采用药理生理方法(如延长胃肠转运时间等)和制剂学方法(如生物黏附、胃滞留等)均可改善该类药物的吸收.结论:了解窄吸收药物的胃肠转运机制,有助于该类药物的制剂研究.
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胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究概况
综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容.根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况,阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属性治疗等药物,通过延长药物在胃肠道内的滞留时间来提高药物的生物利用度和有效性;因此该制剂具有广阔的发展前景.
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盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片的研制
目的:研制盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片,考察处方和工艺因素对其体外释药的影响,解析其释放机制.方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得胃滞留型择时释药片;以膨胀率和释药时滞为指标,筛选片芯用崩解剂;通过体外药物释放试验,考察影响择时释药片漂浮性能和释药时滞的包衣处方和工艺因素;通过溶蚀试验探讨其释药机制.结果:体外释放时,盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物均呈脉冲释放.片芯选用羧甲基淀粉钠作为崩解剂;随包衣处方中羟丙甲纤维素与卡拉胶的比例和凝胶材料用量增加,释药时滞延长;包衣压片压力和衣膜材料制备工艺对时滞无显著影响;释药机制为衣膜溶蚀和片芯溶胀协同作用.结论:盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物呈脉冲释放,调节其包衣处方可获得具有适当时滞的择时给药系统,满足时辰治疗要求.
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含葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物胃滞留制剂的制备与体外评价
目的:制备含葛根素.羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的漂浮型胃滞留制剂及其体外药剂学特征评价.方法:冷冻干燥法制备葛根素的HP-β-CD包合物.分别以葛根素和包合物为内容物制备海藻酸钙微丸,考察甲基纤维素、硬脂酸镁和壳聚糖对微丸漂浮百分率及释放度的影响.结果:红外光谱图和X-射线粉末衍射图显示葛根素与HP-β-CD形成了包合物.硬脂酸镁对其微丸的漂浮百分率影响大,当含量为2%时漂浮效果佳.葛根素被包合后,溶解度增加约65.6倍,微丸中药物的释放速度和累计释放百分率均得到明显改善,但存在突释现象.将葛根素包合物与葛根素按照1:1的比例混合,经分散机处理后的微丸具有明显的缓释特征.结论:葛根素-HP-β-CD包合物提高了药物的溶解度和释放度,胃滞留微丸具有满意的漂浮性能和缓释性能.
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"吸收窗"现象与制剂学研究进展
在研究经胃肠道吸收药物的生物利用度时,可能会遇到"吸收窗"现象,这种现象的存在,往往给该药物的缓释、控释制剂开发带来一些困难.然而,如果能够掌握并利用人体胃肠道转运的特点,则有助于这类药物的缓释、控释制剂的研究与开发.
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微片的研究与应用进展
微片作为一种新型的给药系统,具有分散均匀、剂量灵活、可调节释放和定位给药等优点,还可以延长作用时间,减少服药次数;减少用药后个体性差异;克服普通片剂和胶囊剂存在的吞咽障碍等问题,能很好的被儿科人群广泛接受,已经得到了研究者们越来越多的关注.本文主要综述了近年来国内外微片应用的研究状况,以期为微片的进一步研究和临床应用提供理论基础和研发思路.
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胃漂浮给药系统的研究进展
胃漂浮给药系统具有增加药物在胃中的滞留时间、提高其生物利用度、增加患者顺应性等优点,是当前的研究热点之一.本文主要对胃漂浮制剂的分类、影响因素、质量评价、前景及局限等方面进行了简单综述.
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腹部手术后动力性胃排空障碍的诊断和治疗
动力性胃排空障碍(FDGE)又称"胃无张力症""胃滞留"和"胃瘫".我院1995年2月至2007年8月收治腹部手术后FDGE 30例对其诊断和治疗总结如下.1 资料与方法1.1 临床资料本组男17例,女13例,年龄35~79岁,平均55.6岁.原发疾病:胃窦癌11例,喷门癌3例,胰头癌2例,十二指肠间质瘤1例,结肠癌4例,直肠癌2例,胃溃疡3例,十二指肠溃疡2例,门静脉高压症1例,胆总管结石1例.
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漂浮-生物黏附协同作用制剂的研究进展
目的 介绍漂浮-生物黏附协同作用制剂研究进展.方法 对漂浮-生物黏附协同作用制剂的作用特点、制备方法及体外评价方法进行综述.结果 该制剂可以延长药物在胃内的滞留时间,提高生物利用度.结论 随着研究的深入,漂浮-生物黏附制剂将逐步受到重视,成为常用的药物新剂型之一.
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重组人表皮生长因子治疗消化性溃疡的实验研究
表皮生长因子(epidermal growth factor,EGF)不仅可以预防无水乙醇、缺血再灌注以及阿司匹林等刺激所造成的胃黏膜损伤,而且可以促进乙酸烧灼所致溃疡及胃手术切口的愈合,临床应用的关键是如何保证溃疡部位长时间保持足够的药物浓度.我们采用乙醇致胃黏膜损伤模型和乙酸烧灼型胃溃疡模型,评价重组人表皮生长因子(rhEGF)的pH敏感性溶液对胃溃疡的预防和治疗效果,为进一步研究胃滞留制剂提供依据.
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甲氧氯普胺对胶囊内镜胃内滞留的影响
目的 探讨甲氧氯普胺对胶囊内镜胃内滞留的影响,以期为临床解决胶囊内镜胃内滞留提供方法.方法 前瞻性纳入2012年7月-2015年7月在南通大学附属医院消化内科行胶囊内镜检查的患者60例,按随机数字表将患者分入干预组和对照组,每组30例.干预组患者在口服胶囊内镜后立即予肌内注射甲氧氯普胺10 mg,对照组不予任何干预.主要观察指标为胃内滞留率(胶囊内镜在胃内运行时间≥1h定义为胃内滞留),次要观察指标为胃、小肠通过时间和全小肠检查完成率.干预组检查结束后观察患者是否出现甲氧氯普胺的不良反应.结果 60例患者中55例胶囊内镜顺利通过胃进入十二指肠,4例患者(均为对照组患者)胃内滞留,1例患者(干预组患者)因无法吞咽胶囊内镜需使用胃镜和圈套器将其送入十二指肠而未纳入胃内滞留率的计算,总体胃内滞留率为6.78%(4/59),干预组的胃内滞留率为0,显著低于对照组的13.33%(x2=4.148,P=0.042).干预组中1例因无法吞咽胶囊内镜需由胃镜送入十二指肠和1例因小肠多发溃疡狭窄导致胶囊内镜滞留后行手术治疗的患者未纳入数据分析.纳入数据分析的58例患者中,56例完成了全小肠检查(干预组和对照组中各有1例胶囊内镜在工作时间内未进入盲肠),总完成率为96.55%(56/58),干预组全小肠检查完成率为96.43%(27/28),对照组为96.67%(29/30),两组间差异无统计学意义(P>0.05).干预组中1例因无法吞咽胶囊内镜而由胃镜送人十二指肠的患者未纳入胃通过时间的统计,未完成全小肠检查的3例患者未纳入小肠通过时间的统计;对照组有4例患者胶囊内镜胃内滞留,1例患者胶囊内镜在工作时间内未进入盲肠,未纳入胃和小肠通过时间的统计.干预组的平均胃通过时间为(22.07±15.78) min,对照组为(22.27±13.58) min;干预组的平均小肠通过时间为(329.54±190.68) min,对照组为(327.00±186.87) min.两组间胃和小肠通过时间的差异均无统计学意义(P值均>0.05).干预组无患者发生甲氧氯普胺不良反应.结论 在吞服胶囊内镜的同时肌内注射甲氧氯普胺可在一定程度上降低胶囊内镜的胃内滞留率,对胃、小肠通过时间和全小肠检查完成率无明显影响.
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厄贝沙坦胃滞留夹芯渗透泵片的制备及体外释放度考察
目的 对厄贝沙坦胃滞留夹芯渗透泵片(SOPT)的制备方法进行研究,并考察其体外释放度.方法 分别以膨胀速度、水渗透速率、低剪切黏度、屈服应力及释放度为评价指标,确定处方中膨胀剂材料、致孔剂、助悬剂、促渗剂的用量.结果 佳处方:膨胀剂为PEO(Mw 5 000 000)与HPMC混合物(4∶1),用量70 mg;促渗剂氯化钠用量为25 mg;包衣液致孔剂PEG400用量8%;助悬剂PEO(Mw 200 000),用量为厄贝沙坦的1/4.释药行为符合零级方程,具有明显的控释特征.结论 SOPT具有良好的体外控释效果,可进一步进行体内释药行为考察.
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食管癌、贲门癌术后胃瘫的诊断治疗现状
胃瘫(gastroparesis)是以胃滞留、胃排空延迟为主要征象,而胃流出道没有机械性梗阻,肠道功能正常的一功能性疾病,其病因有糖尿病、自发性、胸腹部手术后、甲状腺功能减退症及一些中枢神经系统疾病等,又称胃潴留、胃轻瘫、胃瘫综合征等.术后胃瘫因其治疗困难、治疗周期长,越来越受外科医师的重视,本文就食管癌、贲门癌术后胃瘫的临床表现、发病机制、诊断、治疗等作一综述.
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胃滞留型给药系统研究概况
胃滞留制剂可以增加以胃肠道上部吸收为主的药物的吸收,延长药物作用时间,减轻药物在胃肠道的局部刺激,提高生物利用度.依据药物制剂在体内的大小、比重及作用机制分为漂浮型胃内滞留系统、膨胀型胃内滞留系统、生物黏附型胃内滞留系统等.
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连萸总生物碱胃滞留双室渗透泵片的制备及体外释放度考察
目的:对连萸总生物碱胃滞留双室渗透泵片(TCOPT)的制备方法进行研究,并考察其体外释放度.方法:以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方与工艺.结果:佳处方为:膨胀剂为PEO(Mw 5000000)与HPMC混合物(4∶1),用量50 mg,助推层渗透剂氯化钠用量为20 mg,包衣液致孔剂PEG 400用量10%.包衣增重9%.释药行为符合零级方程,具有明显的控释特征.结论:TCOPT具有良好的体外控释效果,可进一步进行体内释药行为考察.
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胃滞留型控释给药系统研究进展
口服给药是方便且被应用广的一种给药方式,目前市 场上50%以上的药物是口服给药。口服控释剂型首先必须在胃 肠维持长时间零级动力学过程释药,且释放的药物能被胃肠道 有效吸收。一般口服药物吸收部位是在小肠上部和中部,更 主要的是在小肠中180cm~350cm无菌部位,若药物需在胃中发挥 作用或在小场上段吸收,则制成普通的控缓释制剂就不能提供 比常规速释制剂更大的优势。 胃滞留型制剂是近几年迅速发展起来的一种剂型,它通过 驻留制剂在胃中长时间释放药物,药物一部分被胃吸收或在胃 内发挥作用,另一部分通过幽门喷入小肠再吸收。将药物滞 留在胃中可以延长其在整个胃肠道的转运时间,因而可改善某 些药物的生物利用度,如在小肠上段吸收的药物或在肠道发 生降解的药物。 本文旨在讨论影响胃内滞留的各种因素及目前正在研究的 几种给药系统。
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手术后胃瘫综合征的诊治现状与展望
手术后胃瘫综合征(Postsurgical gastroparasis syndrome,PGS)是术后以胃流出道非机械性梗阻为主要征象的功能性疾病,以胃排空迟缓为主要表现的胃动力紊乱综合征.以前曾称为"胃无张力症"、"胃滞留"、"胃潴留"等.也有人按照英文字面意思而译成"胃轻瘫".由糖尿病引起的"胃轻瘫"在程度上与腹部手术后引起的胃瘫有很大的不同,故现仍用"胃瘫"这一名词,比较简单,也能反映术后胃瘫程度较重的特点[1].
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食管支架置入术后胃滞留液大量溢出致窒息原因分析
患者 男,68岁,因食管中下段癌放疗后3个月,不能进食1个月而入院.经食管造影检查提示食管下段明显狭窄梗阻,伴有食管纵隔瘘,幽门不全梗阻.查体:一般情况差,精神萎靡,表情淡漠,无力行走.T 37.0℃,P 118次/min,R30次/min,Bp 120 mmHg/80 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),心律齐,双下肢轻度浮肿.总蛋白45 g/L,白蛋白17.0 g/L,球蛋白28 g/L.电解质:Na 136.9 mmol/L,K 3.99 mmol/L,CI86.9 mmol/L,Tco2 30.6 mmol/L.
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胃瘫综合症的临床护理
术后胃瘫综合征是指腹部手术后继发的以胃流出道非机械性梗阻因素引起的以胃排空障碍为主要征象的胃动力紊乱综合征,以往曾称为胃无张力症、胃滞留或胃潴留等,作为一种功能性病变,可致病程延长,营养障碍,并诱发其他并发症。