上海市颁发第一批从事非手术项目计划生育技术服务人员合格证\《生物粘附避孕剂临床有效性试验》通过专家验收\《子宫内膜容受性的研究及其在人类生育调节中的意义》课题达国际先进水平

壳聚糖载药微囊的研究进展

壳聚糖是天然多糖甲壳素的脱乙酰基产物,是一种含有游离氨基的碱性多糖,具有优良的生物降解性、生物相容性和生物黏附性,在药物裁体中具有独特的优势.本文对壳聚糖微囊在生物粘附药物传输系统中的应用、壳聚糖栽药微囊的制备方法以及壳聚糖微囊的质量评价体系进行了简要的评述.

左金胃漂浮-生物粘附小丸的制备配方研究

目的:本研究旨在优选左金胃漂浮-生物粘附小丸的制剂配方.方法:实验以盐酸小檗碱释放度为考察指标,采用星点设计优选左金胃漂浮-生物粘附小丸丸芯的处方组成,以丸芯的圆整度和收率为评价指标,利用正交试验优化挤出滚圆法制备丸芯的工艺参数,丸芯用卡波姆和碳酸氢钠的混合溶液包衣.结果:以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,微晶纤维素(MCC PH301)为成球材料和崩解剂,碳酸氢钠为助漂材料;以挤出速度30 r·min-1,滚圆速度800 r·min-1和滚圆时间20 min制备丸芯,包衣后的左金胃漂浮-生物粘附小丸均能在0.1 mol·L-1的盐酸溶液中,在1 min内起漂,10h持续漂浮率约80％,生物粘附率83.7％-86.8％,主要成分盐酸小檗碱在12h的累积释放率＞90％.结论:左金胃漂浮-生物粘附小丸的累积释放率较高,且在胃内的停留时间延长,制剂配方稳定可靠,为左金丸新剂型的开发和应用提供借鉴.

生物粘附微球国内外研究进展

生物粘附微球作为微球给药的一种制剂,具有延长药物的滞留时间、缓释和控释等优势,可以促进药物的吸收,提高药物的生物利用度,从而受到国内外学者的广泛关注.本文主要概述了近年生物粘附微球的常用制备方法和临床应用方面国内外研究进展,并提议建立统一的评价标准.

"吸收窗"现象与制剂学研究进展

在研究经胃肠道吸收药物的生物利用度时,可能会遇到"吸收窗"现象,这种现象的存在,往往给该药物的缓释、控释制剂开发带来一些困难.然而,如果能够掌握并利用人体胃肠道转运的特点,则有助于这类药物的缓释、控释制剂的研究与开发.

胃内滞留制剂的研究进展

延长制剂在胃内的滞留时间可以增加药物在胃部的吸收,从而降低全身毒副作用,提高生物利用度.依据药物制剂在体内的大小、比重及作用机制分为漂浮型胃内滞留系统、生物粘附型胃内滞留系统、漂浮与生物粘附协同型胃内滞留系统、高密度型胃内滞留系统和阻塞型胃内滞留系统等.本文就胃内滞留制剂研究的新进展作一综述.

利用生物粘附技术提高萘哌地尔的生物利用度

目的为提高萘哌地尔生物利用度，制备生物粘附性萘哌地尔胶囊。方法制备萘哌地尔胶囊、生物粘附胶囊I和II；比较两种生物粘附性胶囊与大鼠离体胃肠组织的粘附力；用自身对照方式单剂量分别给予家犬3种胶囊200 mg，比较3种胶囊在家犬体内的药物动力学与生物利用度。结果与普通胶囊相比，生物粘附性萘哌地尔胶囊I和II在家犬体内的血药峰浓度(Cmax)下降，达峰时间(Tmax)延迟，药时曲线下面积(AUC0→∞)明显增加,两者为生物不等效制剂，与普通胶囊相比，萘哌地尔粘附胶囊I与II的生物利用度分别为150%±14%和154%±23%，两种生物粘附胶囊的药动学参数间无明显差异。结论利用生物粘附技术能明显提高萘哌地尔的生物利用度。

生物粘附给药系统研究进展

本文收集了国内近年来有关生物粘附给药系统研究状况的文献,对生物粘附给药系统的作用机理、常用粘附材料、生物粘附制剂技术的应用等进行了综述,表明生物粘附给药系统具有较高的生物利用度,应用前景广阔.

生物粘附材料的研究进展

目的 系统地了解生物粘附材料的类别和性质,生物粘附的机理,影响生物粘附的因素,生物粘附性的实验研究方法,生物粘附材料在制剂中的应用及存在的问题.方法 对近期的文献进行检索、分类和整理.结果 对生物粘附传递系统的研究比较活跃,但性能优良的生物粘附材料的品种较少,生物粘附的机理尚不完全清楚,生物粘附性的实验研究方法有待于完善.结论 生物粘附传递系统将具有较好的应用前景.

丁卡因口腔粘附片的研究

目的:研制丁卡因口腔粘附片,并考察不同辅料的体外膨胀情况及释药性能.方法:采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)及卡波普(CP 934)为生物粘附材料,以不同配比制备丁卡因口腔粘附片,照中国药典2000年版附录浆板法用HPLC测定其释放度.结果:用CP与HPC(或HPMC)以1:2的比率制备的丁卡因口腔粘附片在1～2分钟内起效,口腔内的粘附时间大于3小时,夜间使用可达10小时以上.结论:CP与HPC(或HPMC)作为粘附材料制备丁卡因口腔粘附片能获得良好效果.

生物粘附给药系统进展概况

目的:介绍生物粘附给药系统国内的研究状况.方法:收集国内近年来有关文献,内容包括生物粘附给药系统的作用机理、常用粘附剂的制剂、质量评价、测定方法等.结果:生物粘附给药系统作用机理比较明确,不同部位不同作用特点的粘膜制剂已有较多的报道和应用.结论:生物粘附给药系统具有较高的生物利用度,应用前景较好.

阿昔洛韦胃黏附型缓释混悬剂Beagle犬体内药动学

目的:考察阿昔洛韦胃黏附型缓释混悬剂Beagle犬体内药动学过程.方法:采用高效液相色谱法,建立阿昔洛韦的体内分析方法.并以阿昔洛韦市售普通片为参比制剂,对胃黏附型缓释混悬剂进行Beagle犬体内药动学研究.结果:阿昔洛韦胃黏附型缓释混悬剂与市售普通片的A UC0～24分别为(152±s 14),(105±14)mg·h·L-1;cmax分别为(19.3±1.0),(18.1±1.4)mg·L-1;tmax分别为(5.0±0.6),(2.3±0.5)h.结论:阿昔洛韦胃黏附型缓释混悬剂体内缓释效果明显,生物利用度显著提高.

生物粘附性聚丙烯酸类高分子在药剂中的应用

介绍了几种具有生物粘附性的丙烯酸类高分子的结构、粘附机制、影响粘附性因素及其在生物粘附制剂中的应用。

丁卡因口腔粘附片的研制

目的:研制丁卡因口腔粘附片.考察不同辅料的体外膨胀行为及释药性能.方法:采用聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(L-HPC)及卡波姆934(CP934)为生物粘附材料,以不同配比制备丁卡因口腔粘附片,桨板法测定其释放度.结果:采用CP/HPC、CP/HPMC配比作为粘附材料取得良好效果.

口服生物粘附性给药系统

随着科技的发展、设备的更新、制剂水平与原理的日趋完善,药剂人员以于缓控释制剂的研究是方兴未艾.但是,受人体胃肠道转运时间限制,缓控释制剂在人体的作用时间有限,不能保证缓控释作用的充分发挥.例如:一个设计为可24小时起效的给药器,可能会因为胃排空,小肠蠕动过快,只用一半时间便到达结肠,导致全身血药浓度水平降低的滞留时间的研究十分必要.于是药学家引入生物学的生物粘附原理,并采用新型粘附性聚合物材料起一"定位平台"作用,使得制剂具有局部靶向,长期给药的双重特点[1].

小檗碱-卡波姆盐类复合物的制备及其胃生物粘附性与抗Hp活性评价

目的 研究小檗碱-卡波姆盐类复合物的制备方法、体外释药特性、胃生物粘附性能和抗Hp活性.方法 以小檗碱-卡波姆盐收率和载药量为指标,采用单因素法优选卡波姆品种、卡波姆浓度、小檗碱浓度、用量比和反应体系pH值.采用体外释放度测定法研究小檗碱-卡波姆盐的缓释性能.采用体外大鼠胃黏膜组织粘附留存量测定法、体外大鼠胃黏膜粘附分离力测定法以及大鼠胃内留存量测定法评价小檗碱-卡波姆盐的胃生物粘附性能.采用打孔琼脂扩散法初步评价小檗碱-卡波姆盐的体外抗幽门螺杆菌活性.结果 优选卡波姆品种为974P,卡波姆浓度为0.25％,小檗碱浓度为0.3％,卡波姆溶液与小檗碱溶液用量比为2:1.小檗碱-卡波姆盐对体外大鼠胃黏膜组织的粘附留存量和体外大鼠胃黏膜粘附分离力小于卡波姆,但显著大于游离小檗碱;小檗碱-卡波姆盐在大鼠胃内的留存量显著高于小檗碱.小檗碱-卡波姆盐在人工胃液中分解释放出小檗碱并显示出缓释特性,在体外对Hp具有显著抑制活性.结论 小檗碱-卡波姆盐既具有良好的胃生物粘附性能又具有缓释特性,可提高小檗碱在胃内的滞留时间,进而提高小檗碱杀灭Hp的疗效.

替硝唑口腔粘附片的生物粘附性和体外释药研究

目的研制替硝唑口腔粘膜粘附片,考察其生物粘附特性和体外释药行为之间的关系.方法选择Carbopol和HPMC作为粘膜粘附材料和缓释骨架,用直接粉末压片法制备了不同处方配比的替硝唑口腔粘附片.用自制装置测定了粘附片的生物粘附力,用桨法测定了体外释药速率.结果以含30%Carbopol 934P的处方F6制备的粘附片效果较好.结论生物粘附力、生物粘附时间和体外释药行为之间存在相关性,可通过调节处方配比,获得生物粘附性和体外释药速率均较理想的处方.

大蒜油口腔黏附片的研究

目的 研制大蒜油口腔黏附片,并考察其生物黏附性及释药性能.方法 采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol 934P)为黏附材料,制备不同处方配比的大蒜油口腔黏附片,测定其体外溶胀百分率、黏附力和黏附时间,并采用浆法测定释放度.结果 以HPMC: Carbopol 934P为3:1的处方制得的口腔黏附片较好.结论 成功制备了大蒜油口腔黏附片.

灌流冲洗法评价阴道用凝胶的生物粘附性能

目的 采用灌流冲洗法评价阴道用凝胶的生物粘附性能.方法 采用单因素实验,考察了冲洗速度、冲洗液、温度、样品管材料对灌流冲洗速度的影响,确定灌流冲洗条件.结果 灌流冲洗条件:流速为0.5 ml·min-1;灌流冲洗介质为水;温度为37℃;样品管为软质硅胶管.结论 可以采用灌流冲洗方法评价阴道用凝胶的生物粘附性能.

治霉控释棒剂的研制与临床疗效观察

目的:以生物粘附理论为基础,使两种物质的界面能较持久、紧密地粘在一起的新制剂.方法:用紫外分光光度法测定替硝唑含量 .结果:药品含量、药理皮肤刺激性及过敏性实验均符合标准.经临床865例观察证明,用药3个疗程治愈率,治疗组分别为68.05%、79.08%、91.03%,对照组分别为64.49%、75.12%、86.68%,治疗组明显高于对照组(P<0.05、P<0.01、P<0.01).结论:由于该制剂具有生物粘附性,使制剂在粘膜作用处停留时间长,增加了药物与粘膜接触的紧密性与持续性,有利于药物的吸收,疗效高.药物稳定性好、含量准确,具有控释作用,可减少用药次数和用量.