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  • 含葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物胃滞留制剂的制备与体外评价

    作者:崔京浩;钱颖;缪文俊;夏奇

    目的:制备含葛根素.羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的漂浮型胃滞留制剂及其体外药剂学特征评价.方法:冷冻干燥法制备葛根素的HP-β-CD包合物.分别以葛根素和包合物为内容物制备海藻酸钙微丸,考察甲基纤维素、硬脂酸镁和壳聚糖对微丸漂浮百分率及释放度的影响.结果:红外光谱图和X-射线粉末衍射图显示葛根素与HP-β-CD形成了包合物.硬脂酸镁对其微丸的漂浮百分率影响大,当含量为2%时漂浮效果佳.葛根素被包合后,溶解度增加约65.6倍,微丸中药物的释放速度和累计释放百分率均得到明显改善,但存在突释现象.将葛根素包合物与葛根素按照1:1的比例混合,经分散机处理后的微丸具有明显的缓释特征.结论:葛根素-HP-β-CD包合物提高了药物的溶解度和释放度,胃滞留微丸具有满意的漂浮性能和缓释性能.

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