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体外培养破骨细胞的标志酶染色
破骨细胞体外培养是从细胞与分子水平研究骨吸收机理与骨质疏松症防治药物的基础[1].由于破骨细胞数量少,很难分离到纯的破骨细胞,体外培养所获破骨细胞常与其他细胞混合存在,因此从这些混杂细胞内辨别出破骨细胞尤为重要.鉴别破骨细胞的方法有多种,其中方便而具特异性的指标为标志酶TRAP与TrATPase染色,作者应用细胞化学方法成功地对体外培养破骨细胞的标志酶进行了染色,报道如下.
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药物口腔黏膜吸收机理的研究进展
口腔黏膜给药途径已成为目前药学研究领域的热点之一.笔者检索国内外文献,简要介绍口腔黏膜的屏障结构和药物吸收途径,进而对口腔黏膜的吸收机理进行系统整理和分析.终归纳出扩散理论、pH分配学说、黏膜结构变化理论、酶抑制理论、生物黏附理论、解聚理论和新型载药体系等七大理论,同时指出目前存在的问题和研究方向.主要包括:进一步完善药物口腔黏膜吸收机理的理论,使其系统化；研究和开发新型安全低毒有效的吸收促进剂以及新型载药体系；根据不同的吸收机理,改进促透剂、黏附剂、酶抑制剂等辅料筛选方法,建立合理的处方设计和评价方法.
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抗菌药物直肠给药制剂的研究现状
抗菌药物通常用口服或注射方式给药.但当口服给药不能耐受如出现恶心、呕吐或胃痛;或病人不配合或丧失意识;或静脉注射有困难如对儿童或某些监护病房病人需使用多种药物而可供注射的静脉却有限的情况下;以及对于非住院病人反复肌肉注射引起难以接受的疼痛时,直肠给药提供了另一种方便的给药途径.本文主要介绍人体直肠的解剖学和生理学特征、直肠给药的吸收机理、吸收促进剂的研究动态、以及若干抗菌药物直肠给药的药物动力学参数.
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氧化苦参碱大鼠肠道吸收机理及吸收部位的研究
目的:探明氧化苦参碱在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物长效缓释制剂的设计提供重要依据.方法:采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了氧化苦参碱的吸收部位和吸收动力学特征.结果:氧化苦参碱在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运.药物在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为 0.237、0.225、0.200 和 0.062 h-1.结论:氧化苦参碱的吸收窗比较长,适于制备缓释给药系统.
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胸腺肽胶囊的研制
目的:探讨胸腺肽胶囊的处方及研制.方法:建立在体肠吸收模型研究胸腺肽胃肠道吸收机理,以肠吸收参数指标筛选肠吸收促进剂,以药剂学指标筛选吸收剂和助流剂,设计制剂处方并制备之.结果:筛选出胆盐为吸收促进剂,淀粉为吸收剂,微粉硅胶为助流剂的处方.所制备的胸腺肽胶囊,具有工艺稳定、溶出速度快的特点.结论:以制剂学手段和生物学模型相结合的系统方法设计的口服胶囊,溶出速度明显优于肠溶胶囊,为提高胸腺肽生物利用度创造了条件.
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丹参酮ⅡA在大鼠体肠的吸收机理
目的研究丹参有效成分丹参酮ⅡA的吸收机理.方法采用大鼠在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA的量,根据Fick方程原理对丹参酮ⅡA含量改变进行拟合,求得丹参酮ⅡA的表观吸收速率常数Ka及吸收半衰期t1/2,探索丹参酮ⅡA在小肠的吸收机理.结果给予不同剂量的丹参酮ⅡA,其吸收速率Ka随浓度的增加而呈微小下降,吸收半衰期t1/2延长,吸收半衰期约为0.6～1.0 h.结论丹参酮ⅡA在大鼠胃肠道的吸收存在饱和现象,提示丹参酮ⅡA在机体内的转运机制类似于主动转运或促进扩散.
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尼扎替丁在大鼠体肠吸收动力学研究
目的 研究尼扎替丁在大鼠肠道中的吸收机理.方法 运用大鼠原位肠灌注模型,采用高效液相色谱法测定肠灌注液中药物和酚红的浓度,计算尼扎替丁在各部位的吸收参数.结果 尼扎替丁在全肠段均有吸收,但吸收都较差,吸收速率常数为十二指肠>回肠>空肠>结肠,不同浓度尼扎替丁循环时,吸收参数无统计学差异.结论 尼扎替丁在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机理为被动扩散.
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DMT1的结构及其基因表达调控
1995年Gruenheid等[1]在筛选小鼠天然抗性的巨噬细胞蛋白1(natural resistant-associated macrophage protein 1,Nramp1)时,首次发现了与Nramp1基因同源性高达78%、具有相似的二级结构的天然抗性的巨噬细胞蛋白2(Nramp2).同年Vidal等[2]将人的Nramp2定位于染色体12q13上.之后,Gunshin等[3]在大鼠十二指肠,Fleming等[4]在小红细胞贫血症(microcytic anaemia,mk)小鼠中,几乎同时克隆到了二价阳离子转运蛋白(DCT1)基因,研究发现它与Nramp2具有相同的基因组成和对离子的转运功能.为了更准确地描述这种蛋白的功能,将Nramp2/DCT1重新命名为DMT1[5].DMT1的发现,澄清了人们长期以来对肠铁吸收机理的认识,新的研究证实,肠腔内的三价铁在十二指肠细胞色素b(duodenal cytochrome b)作用下,还原为二价铁,再由DMT1将二价铁转运入肠粘膜细胞内,细胞内的二价铁由于膜铁转运辅助蛋白(hephaestin)的作用变成三价铁,再经过膜铁转运蛋白1(ferroportin1)介导由上皮细胞进入腚血液循环[6].
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无铅屏蔽X射线材料的作用机理和技术优势
X射线影像技术已成为现代医学不可缺少的重要组成部分.为了保护医生及病人的健康,需要用防护用品以屏蔽X射线.传统防护材料为含Pb材料,铅是有毒物质,其废弃物会污染环境,还有着笨重、屏蔽效果差等弱点.为此,我们研制了新型防护服,采用混合稀土元素,用以弥补铅的弱吸收区,更好地防护X射线,这一技术未见国内外报道,已获国家发明专利.
