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左金胃漂浮缓释片多组分体内释放研究
目的:研究左金胃漂浮缓释片多组分的体内释放行为。方法:不同时间点取家兔胃内容物,处理并制备供试品溶液,采用高效液相色谱法建立各个时间点及全溶样品的图谱,计算体内累积释放度,采用相似因子法评价指标成分之间及指标成分与制剂之间的释放行为。结果:在10 h内,小檗碱与吴茱萸内酯、吴茱萸次碱的相似因子分别为52、61.5,与制剂的相似因子为66.4,吴茱萸内酯与吴茱萸次碱的相似因子为70,与制剂的相似因子分别为46.5、53.7。结论:在10 h内,小檗碱的释放行为与吴茱萸内酯、吴茱萸次碱及制剂相似;吴茱萸次碱与吴茱萸内酯及制剂的释放行为相似;而吴茱萸内酯与制剂的释放行为不一致。
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丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体中丹酚酸B的载入研究
目的:在已制得丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体(GT-Lip)中载入丹酚酸B(Sal B),制备丹酚酸B-丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体(GTS-lip),并对其稳定性进行考察.方法:通过pH梯度法将Sal B载入GT-Lip中,以包封率为指标,考察pH值对Sal B载入的影响;考察稀释倍数对Sal B的渗漏影响.并采用动态透析法研究GTS-lip中丹酚酸B的体外释药情况,同时考察其在小鼠体内释药情况.结果:酸性条件下,Sal B包封率随pH降低而增加,pH=3.32时包封率达82.97%.稀释倍数对Sal B包封率无较大影响,Sal B在复方脂质体1h内累积释放量占总药量的2.3%,符合药典标准,释药过程有明显的缓释特征,无突释效应,经拟合符合Hixon-crowell方程模型,小鼠体内实验呈现一定缓释特征,与体外释放结果呼应.结论:采用pH梯度法载入Sal B,制成丹酚酸B-丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体的工艺稳定可行.
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使用微型便携式化疗泵常见异常情况的处理
微型便携式化疗泵,是由日本研制出的新型输液泵.这种泵是种轻便的抛挂式输液装置,它采用一个弹性贮药囊输注药液,贮药囊可容纳240ml液体,以5ml/h均匀向体内释放药物,持续输注48h.
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异烟肼植入剂的制备及家兔体内药动学研究
目的 探讨异烟肼植入剂的制备工艺和体内释放特性.研究异烟肼植入剂在家兔体内的药动学,并与异烟肼普通片进行比较.方法 以高分子材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质,采用压模成型法制备异烟肼植入剂.用RP-HPLC测定8只家兔植入异烟肼植入剂后不同时间血浆和组织样品中的异烟肼浓度,并与口服异烟肼普通片比较,通过3P97计算药动学参数.结果 25%的载药量,以丙酮做溶剂制备的植入剂在55 d后,累积释药量达85%以上;在家兔体内可连续释药55 d以上,病灶部位的药物浓度始终高于低抑茵浓度(0.02 μg· mL-1),体内其他组织脏器的浓度明显低于口服给药.结论 异烟肼植入剂可以有效的延长体内释药时间、降低全身分布的目的.
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脑红蛋白与缺血性脑损伤
氧是机体新陈代谢和维持生命的必要物质,在与氧密切相关的运输和贮存这一生理过程中,人们认识到血红蛋白(hemoglobin,Hb)和肌红蛋白(myoglobin,Mb)的功能:Hb转运血液中的氧气,而Mb则有助于肌肉内的氧气向线粒体内释放,并储备氧以满足应激状态下的氧需求.
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国家中医药管理局农村中医适宜技术推广专栏(十三)电针刺激内麻点治疗四肢手术后疼痛技术
手术后疼痛是一种复杂的生理反应,骨科手术创伤大,术后疼痛剧烈,疼痛刺激使体内释放内源性物质,内源性物质作用于心肌和血管平滑肌使心肌耗氧量及外周阻力增加,导致血压升高、心率加快,影响饮食和睡眠.
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新西兰兔颅骨缺损钛网植入后钛离子释放的研究
目的 以颅骨缺损植入钛网的新西兰兔为观察对象, 检测钛离子在体内的释放及变化趋势, 为钛金属在临床安全应用提供实验依据.方法 选择健康新西兰兔48只, 雌雄各半, 兔龄34个月, 体质量2.53.5 kg.制作颅脑缺损模型, 分为对照组和实验组.对照组24只, 均未植入钛修复体;实验组24只, 行钛网修补, 随机分为4组 (依据术后1、3、6、12个月划分), 每组6只.采用电感耦合等离子体质谱分析仪 (ICP-MS) 测定血清、尿液、毛发及肝、脾、肺、肾、脊髓等钛离子浓度, 对相关临床资料进行比较.结果 钛植入体术后血清和尿液中钛离子浓度较术前明显升高, 术后16个月与术前比较, 差异有统计学意义 (P<0.05), 其中血清钛离子浓度[ (87.13±10.51) ng/mL]在术后第3个月达到高, 尿液钛离子浓度[ (68.32±18.22) ng/mL]在术后第1个月达到高, 随后下降并均在术后第12月钛离子水平逐渐接近术前, 差异无统计学意义 (P>0.05);术后肺、肝、肾、脾、脊髓、淋巴结中钛离子水平较对照组有明显升高, 差异有统计学意义 (P<0.05).术后1个月内脏组织器官钛离子浓度均达到高值, 术后有下降趋势.其中脊髓的钛离子浓度在术后1、3、6、12个月[ (3.64±0.15) μg/mL、 (2.43±0.17) μg/mL、 (1.87±0.34) μg/mL、 (1.76±0.19) μg/mL]均高于其他内脏组织.结论 钛植入体在新西兰兔体内是相对安全的, 远期需要建立一个人体相对安全的钛离子浓度检测体系.
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中药传统制剂蜡丸与蜡皮丸之区别
中药传统制剂中的蜡丸与蜡皮丸是两种在概念、制备工艺、用途上截然不同的制剂形式. 蜡丸是以蜂蜡为粘合剂与药物细粉混合制成的一种丸剂.由于蜂蜡含软脂酸蜂脂,极性小,不溶于水,用之制成的丸剂在体内释放药物缓慢,可延缓药物的吸收起到长效作用.同时调节蜂蜡用量又可使丸药在胃中不起作用,而在肠中起效,从而防止药物中毒或对胃的强烈刺激.蜡丸,取其难化而旋旋取效或毒药不伤脾胃,因而多用于含有较多剧毒及刺激性强的药物的内服制剂的首选剂.传统的蜡丸有:三黄宝蜡丸,黍米寸金丹,痔漏无双丸等.
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老年养生有“三防”
老年人由于其特殊的生理状况及各种退行性病变,特别是心脑血管病、高血压、骨质松症等疾病的存在,平日生活要特别注意,防止出现以下3种情况.其一:防激动老年人切忌激动,一定要心平气和.人到老年,体力已经虚弱,不要再竭力追求或操心过多的身外之事.激烈的情绪变化,可使血压大幅度上升,体内释放出一系列不利于健康的生物活性物质,可导致中风、心绞痛、心肌梗死、甚至猝死.为此,老年人应加强心理调适能力,学会自我控制,不让自己陷入“悸动万分”的困境,进而造成意外不测.
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自控便携式输液泵用于化疗时异常情况的观察及处理
微型便携式化疗泵是由日本研制的新型输液泵,该泵是一种轻便的抛弃式输液装置,它采用弹性贮药囊输注药液,贮药囊可容纳240 ml液体,以5 ml/h的输注速度均匀向体内释放药物,持续输注48 h.该泵体积小,携带方便,可提高药物疗效,降低其毒性.
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盐酸多西环素注射用缓释凝胶的体内释药研究
目的考察盐酸多西环素注射用缓释凝胶的体内释放特性及体内外相关性.方法将含药凝胶注射到家兔牙龈内,用HPLC法测定不同时间凝胶中的残余药量,从而计算药物的释放量.结果 7d 盐酸多西环素的释放度达99.7%.结论药物可缓释7d,体内外相关.
关键词: 乳酸-羟基乙酸共聚物 盐酸多西环素 缓释凝胶 体内释放 -
平阳霉素微球长效制剂的制备及其体内外释放
目的 制备可稳定释药平阳霉素的长效微球制剂,考察该微球制剂在体内外的释放.方法 运用复乳溶剂挥发法,以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)共聚物为囊材,将平阳霉素包封在PLGA微球中,制备可缓释的具有较高包封率的平阳霉素PLGA微球长效制剂.将该微球制剂在体外环境和比格犬体内做药物释放试验.结果 体外释放实验证明该微球制剂可持续释放平阳霉素近28 d,将其肌肉注射到比格犬体内,可稳定缓释平阳霉素近24 d.结论 平阳霉素PLGA微球制剂制备工艺合理,肌肉注射该微球制剂在体内有缓释平阳霉素的作用.
关键词: 平阳霉素 聚乳酸羟基乙酸(PLGA) 微球 体外释放 体内释放 -
一个愿打一个愿挨,“性虐”并不可怕
当畅销书和电影《五十度灰》(主要讲述主人公在面对性虐时的纠结)风靡全球,网络上下充斥着那对帅男靓女势不可挡的形象时,这不得不让我想起在接受中医保健按摩“拉带脉”,特别是用不大不小那么一股劲响亮“拍打带脉”时根本不觉得丝毫疼痛,甚至还有一丝丝的快意;在洗浴城里搓澡时,你听到的是满耳噼里啪啦的拍打声,觉不觉得搓澡工往往面带得意的微笑呢?刮痧带给你皮肤一阵阵微微的甚至难以忍受的疼痛,甚至皮肤还会出现皮下一片片紫红色瘀血痕迹,你不会抱怨,反而为症状的缓解而开心.更不用说日常性爱中的打情骂俏,轻咬,撕扯,撞击,让人窒息般地搂抱,这些动作若非出现在性爱过程之中,那绝对是难以忍受的,这里虽然有性爱时体内释放类鸦片物质(内啡肽)的镇痛作用,但是从另一方面也值得人们深深思考:为什么一个愿打一个愿挨,“性虐”真的是痛并快乐着吗?
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每日1次美斯地浓缓释片体内药代动力学与生物等效性研究
目的 研究美斯地浓缓释片在兔体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性,为临床研究提供参考和依据.方法 6只兔采用自身交叉给药方案,分别单剂量及多剂量口服美斯地浓缓释片和普通片后,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中美斯地浓浓度.结果 单次口服缓释片和普通片后主要药动学参数为:Tmax分别为(6±0)和(2±0)h;Cmax分别为(14.446±0.279)和(17.944±0.919)μg·L-1;T12分别为(5.449±2.779)和(2.733±0.652)h;AUC0-t分别为(231.076±4.408)和(196.127±4.009)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(254.644±6.49)和(198.385±3.934)μg·h·L-1,相对生物利用度F为(117.3±11.0)%.多次口服缓释片和普通片达稳态后主要药动学参数:Cmax分别为(18.391±0.16)和(25.477±0.177)μg·L-1;Cmin分别为(3.421±0.186)和(6.612±0.254)μg·L-1; Cav分别为(12.99±0.055)和(16.088±0.132)μg·L-1;AUCss分别为(155.881±0.655)和(193.057±1.591)μg·h·L-1;DF分别为(1.152±0.012)和(1.173±0.019),相对生物利用度F为(106.7±6.4)%.结论 美斯地浓缓释片与普通片两种制剂生物等效,且美斯地浓缓释片具有明显的缓释特征.
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统计矩法回顾性分析布洛芬不同剂型的体内释放特征
目的分析布洛芬不同剂型的体内释放特征,揭示血管外给药制剂的体内溶出特征及其意义.方法以非房室模型的统计矩法,对文献报道的布洛芬不同剂型(口服液、颗粒剂、片剂、缓释胶囊等)在中国人中的血药浓度特征进行回顾性分析,比较各剂型的体内释放特征.结果以布洛芬口服液为标准速释制剂,布洛芬混悬剂的体内平均溶出时间(MDT)约为0.065~0.151 h,体内溶出较快;片剂的MDT约0.146~1.255 h,差异较大,各产品内在质量不一;缓释胶囊的MDT约3.492 h.结论同一活性成分的不同固体制剂的体内释放特征差异较大,应加强此类药物的体内释放动力学研究,以保证药物制剂的内在质量.
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锻炼过了头也会影响个头
许多人都认为运动可以强身健体,对年轻人来说尤为如此.而事实上并非如此.据新近研究:超强度的锻炼会使年轻人的身体处于缺氧状态,从而在体内释放出大量的自由基化合物.自由基是正常新陈代谢的副产品,它对健康细胞有害.运动员是受这种影响的高危人群,尤其是健身运动员和摔跤运动员,他们需要快速强壮起来,但却没有循序渐进地进行.
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婴儿应用甘草锌引起水钠潴留8例分析
甘草锌是从豆科植物甘草的根中提取的有效成分甘草酸与锌结合的含锌药物[1],在体内释放出甘草酸和锌离子,作为内服抗溃疡药和补锌药物使用.由于甘草锌口感好,临床常作为婴儿补锌药物.甘草酸类药物常见的不良反应是类醛固酮样副作用,约占78%,主要表现为水钠潴留或低钾血症、高血压、假性醛固酮增多症、尿崩症、乳腺发育和泌乳等,其中引起水、钠潴留或低钾血症约占50%以上[2].2009年12月~2011年5月我院门诊发现8例婴儿服用甘草锌后出现水钠潴留,本文结合我院病例探讨婴儿应用甘草锌引起水钠潴留的机制及预防.
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来比林临床不合理用药分析
来比林(赖氨比林)是阿斯匹林与赖氨酸的复盐,因其可溶于水,常制成注射剂供应临床,注射后在体内释放出阿斯匹林(ASA)而呈现疗效.在儿科临床中来比林作为解热、镇痛药应用逐见频繁,但其合理应用尚需注意.现根据儿科临床的一些不合理用药情况讨论如下.
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促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤体内释放研究
目的 研究促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤(LHRH-MTX)在模型动物体内释放MTX情况.方法 建立HPLC的分析方法,经尾静脉注射给药,测定荷瘤裸鼠血液和组织中的药物浓度;与MTX制剂比较,评价LHRH-MTX在体内释放MTX情况.结果 建立的HPLC分析方法回收率高于85%,日间和日内精密度(RSD)均小于10%,符合生物样品分析要求;静脉注射给药后,经统计学分析,与MTX制剂相比,LHRH-MTX释放的MTX在血浆、肝脏、肾脏的浓度有明显下降(P<0.05),而在肿瘤组织有明显提高(P<0.05).结论 所建立的HPLC用于LHRH-MTX体内释放研究结果良好,LHRH-MTX释药后MTX在体内的组织分布有明显的改变,在肿瘤部位有明显的浓集.
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利培酮有机原位凝胶的制备及其体外评价
目的 以利培酮为模型药物,制备利培酮有机原位凝胶.方法 通过考察凝胶因子和抗凝剂对药物在体内外的释放及相关性的影响,确定佳的制剂处方.结果 注射用大豆油为凝胶基质,12.5%的硬脂酸为凝胶因子,NMP为抗凝剂制备的液态载药有机原位凝胶,在37℃下的体外释放周期约为72 h,体内结果与体外的基本一致.注射予大鼠,无明显的炎症反应.结论 利培酮有机原位凝胶是可以延长药物释放周期的新剂型.