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HPLC法测定马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的浓度及其毒代动力学
目的:建立大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的HPLC测定方法,采用单次灌胃给药毒性研究的3种剂量对马兜铃酸Ⅰ进行毒代动力学的初步研究,了解在毒性实验条件下马兜铃酸Ⅰ所达到的全身暴露与毒性之间的内在联系.方法:大鼠分别灌胃给予马兜铃酸Ⅰ 100、30、10 mg/kg,测定不同时间点的血浆药物浓度,应用统计矩的方法对血药浓度-时间数据进行拟合并计算毒代动力学参数.结果:测定方法的低定量浓度为 0.02 mg/L,线性范围为 0.02～40.00 mg/L,回收率在 82.4%～101.2%之间,日内、日间RSD小于 1.0%.100、30、10 mg/kg 3个剂量组的主要毒代动力学参数如下:t1/2α分别为(0.8±0.4)、(0.9±0.7)、(1.0±0.8) h;t1/2β分别为(34±19)、(133±64)、(114±50) h;tmax分别为(0.31±0.12)、(0.25±0.00)、(0.38±0.19) h;Cmax分别为(3.0±1.7)、(1.1±0.7)、(1.0±0.7) mg/L;AUC(0-48)分别为(18±3)、(18±2)、(21±5) mg·L-1·h.结论:该方法重现性好、灵敏度高,适用于大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的测定.马兜铃酸Ⅰ能迅速吸收入血,随后快速分布、缓慢消除.在毒性剂量下,马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的毒代动力学过程具有非线性动力学性质.
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羟苯磺酸钙在健康大鼠体内的药代动力学研究
羟苯磺酸钙可降低毛细血管通透性、抑制血小板聚集、降低血液黏稠度,防止血栓形成,还可抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽和前列腺素等血管活性物质释放引起的毛细血管高渗.临床上羟苯磺酸钙主要用于治疗糖尿病、肾病及糖尿病引起的视网膜病变,还可用于血栓性疾病以及心脏疾病.羟苯磺酸钙在大鼠体内的药代动力学研究尚未见文献报道.本文采用高效液相色谱法测定羟苯磺酸钙在大鼠体内的血药浓度变化过程,用DAS 2.0软件计算相关药代动力学参数.
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统计矩法回顾性分析布洛芬不同剂型的体内释放特征
目的分析布洛芬不同剂型的体内释放特征,揭示血管外给药制剂的体内溶出特征及其意义.方法以非房室模型的统计矩法,对文献报道的布洛芬不同剂型(口服液、颗粒剂、片剂、缓释胶囊等)在中国人中的血药浓度特征进行回顾性分析,比较各剂型的体内释放特征.结果以布洛芬口服液为标准速释制剂,布洛芬混悬剂的体内平均溶出时间(MDT)约为0.065～0.151 h,体内溶出较快;片剂的MDT约0.146～1.255 h,差异较大,各产品内在质量不一;缓释胶囊的MDT约3.492 h.结论同一活性成分的不同固体制剂的体内释放特征差异较大,应加强此类药物的体内释放动力学研究,以保证药物制剂的内在质量.
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靶向给药系统的体内药物动力学分析
建立靶向给药系统的体内药物动力学模型.以房室模型理论为依据,结合质量守恒原理,建立了数学模型,推导出了靶器官的药时函数表达式,并用实验数据验证了其准确性.根据所得靶器官的药时函数表达式,用统计矩方法分析了靶向给药系统的靶器官药物动力学规律,给出了靶器官的药物动力学参数.结果表明:靶器官中的药时函数表达式与实验数据能很好地拟合.我们所建立的药时函数表达式能很好地刻画靶向制剂体内药物动力学规律.
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克拉霉素胶囊人体生物等效性试验
本试验对12名男性健康自愿受试者口服四川抗菌素工业研究所及制药厂研制提供的克拉霉素胶囊和市售进口克拉霉素片的血药浓度和药代动力学参数进行了比较.血药浓度采用生物效价法测定,用3P87和NDST程序,按统计矩进行药代动力学参数计算和配对
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氨苄青霉素复方胶囊剂人体生物利用度试验
本试验对8名男性健康自愿受试者口服陕西商洛地区制药厂研制的氨苄青霉素复方胶囊剂和市售氨苄青霉素胶囊剂的血药浓度和药代动力学参数进行了比较.血药浓度采用生物效价法检测,用3P87和NDST程序,按统计矩进行药代动力学和配对t检验分析.结果表明:分别口服陕西商洛地区制药厂研制的氨苄青
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靶向给药系统的体内药物动力学模型研究
建立靶向给药系统的体内多室线性循环药物动力学模型.以房室模型理论为依据,结合质量守恒原理,建立了数学模型,推导出了靶器官的药时函数表达式和血液中药时函数表达式.据此,可由血药数据求得靶器官的药时曲线,并求出靶器官的药物动力学参数.并用实验数据验证了其准确性.根据所得靶器官的药时函数表达式,用统计矩方法分析了靶向给药系统的靶器官药代动力学规律,求出了靶器官的药代动力学参数.结果表明: 由血药数据求得的血液中和靶器官中的药时函数表达式与实验数据能很好地拟合.
