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灯盏花素分散片的处方及工艺研究
目的 制备灯盏花素分散片,确定工艺流程.方法 以崩解时限和片剂硬度为指标,采用单因素考察和正交设计安排试验,通过综合加权评分对灯盏花素分散片处方进行筛选、优化.结果 按优选处方制备的灯盏花素分散片可在3 min内完全崩解并且全部通过2号筛,符合<中华人民共和国药典>对分散片的要求,其体外溶出度明显优于普通片.结论 通过验证,所选处方及工艺可操作性强、重现性好,能适应工业大生产的要求.
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分散片-在新药报批药学部分存在的几个问题
近年来，口服速释制剂发展很快，据统计，1996年，世界速释制剂销售额近2亿美元。其中能迅速崩解成均匀的粘性混悬液的分散片，由于其服用方便，吸收快，生物利用度高等特点，日益受到人们的关注。此种剂型的品种也逐渐增多，如：英国药典1980版，1988版，1993版均收载了阿司匹林分散片，阿司匹林可待因分散片和复方磺胺甲 唑分散片，另外陆续上市的还有那可汀，阿昔洛韦，阿莫西林等十几个品种[1]。中国药典2000年版也准备收入分散片这一品种，二部附录草案参照英国药典1993版制订了质量标准的通则：分散片按崩解时限检查法检查，除另有规定外，在(20±1)℃水中，3min应全部崩解；分散均匀性检查：取分散片2片，置100 ml水中振摇，应完全均匀分散并通过2号筛；分散片按溶出度检查法检查，应符合规定。
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工艺变更对中药制剂质量的影响
（接9月下）
张蘩[8]考察了保肾解毒灌肠颗粒的不同浓缩工艺，结果表明虽然直火浓缩效率较高，但是大黄游离蒽醌的含量会降低，故而选用50℃减压浓缩。余彦海[20]通过比较喷雾干燥、微波干燥、热风循环干燥三种干燥工艺，发现后两种干燥工艺都易使样品结块，而喷雾干燥的样品不仅流动性较好，其有效物质的保留率也是高的。杨胤等[36]以调经益母浸膏粉、肾石通浸膏粉及复方板蓝大青浸膏粉三个复方药物为模型药物比较了真空干燥、喷雾干燥、微波干燥和冷冻干燥四种干燥，认为喷雾干燥是比较完全的工艺，产物含水量低，粘性小，适用于后续工艺中有流化工序的水提复方，但是我们不能一概而论，因为干燥工艺的产物还跟物料本身的性质等有很大的关系。刘伟民等[37]在考察决明子配方颗粒的干燥工艺时，探索了喷雾干燥、真空干燥和冷冻干燥三种干燥方法。结果表明，喷雾干燥的产物较难吸湿，但是决明子中的蒽醌类成分在真空干燥的产物中含量高，综合考虑到性状特点等首选了喷雾干燥。贺帅等[38]在热毒清颗粒的干燥工艺中加入了β-环糊精，因为β-环糊精不仅能改善药物口感，还能增加浓缩液中各组分的分散均匀性，缩短了干燥时间。梁新丽等[39]研究了微波干燥、喷雾干燥和真空干燥三种方法对葛根提取物的释药行为，发现喷雾干燥产物颗粒表面光滑，圆整性好；微波干燥产物的吸湿性小且溶解性好；真空干燥产物具有较好的粉末流动性。吕翼等[40]在骨炎宁颗粒喷雾干燥的工艺中发现经过水提醇沉的浸膏由于流动性较好的淀粉被除去较难应用于喷雾干燥，以水提液浓缩浸膏喷雾佳。梁新丽等[41]考察了元胡止痛方微波干燥的相关工艺参数。 -
崩解剂的加入方法对恩替卡韦分散片分散均匀性的影响
目的研究内加法，内外加法，外加法3种加入崩解剂的不同方法，对恩替卡韦分散片的分散均匀性的影响。方法通过测定不同加入方法的片剂完全崩解的时间来选择合适的崩解剂加入方法。结果内外加法方式加入崩解剂，做成的分散片合理稳定，分散均匀性好。结论崩解剂加入方法的不同，对恩替卡韦分散片分散均匀性影响显著。
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星点设计-效应面法优化枸橼酸西地那非分散片处方
目的:以枸橼酸西地那非为模型药物,采用星点设计-效应面法优化分散片的处方.方法:在筛选优化分散片处方时采用星点设计-效应面优化法结合单因素考察的方法.在预试验的基础上,以处方中内加交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、外加CCNa以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的含量为考察因素,以分散均匀性和15 min累积溶出百分率为评价指标,根据星点设计的原理进行试验,并采用多元线性回归和多元非线性回归拟合两个评价指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测得到佳处方.鉴于本分散片在15 min的累积溶出百分率大于85％,可不与原研制剂进行f(2)因子的比较.结果:数据表明,多元非线性拟合的相关系数高于线性拟合,具有较高的可信度.综合效应面优化和评估结果,佳处方确定为内加CCNa为30 mg,外加CCNa为40 mg,HPMC为0 mg.结论:通过星点设计-效应面优化法所建立的模型可以用于枸橼酸西地那非分散片处方的优化.
关键词： 枸橼酸西地那非分散片 星点设计-效应面法 处方筛选 分散均匀性 累积溶出百分率 -
星点设计-效应面法优化硝苯地平分散片处方
目的:以硝苯地平为模型药物,应用星点设计-效应面法优化其分散片处方.方法:采用固体分散技术,以提高硝苯地平的溶解度.以处方中聚乙二醇4000 (PEG4000)、交联聚维酮(PVPP)以及交联羧甲基纤维素钠(CCNa)的含量为考察因素,以分散均匀性和10 min累积溶出百分率为评价指标,根据星点设计原理进行试验,并用多元线性回归和二次多项式方程拟合指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测佳处方.结果:采用二次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度.综合效应面优化和评估结果,佳处方为固体分散体中硝苯地平:PEG4000=1:4,PVPP占处方的15％,CCNa占处方的8％.结论:通过星点设计-效应面优化法所建立的模型可以用于硝苯地平分散片处方的优化.
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共聚维酮和交联聚维酮对中药分散片分散均匀性的影响
目的 以中药丹参分散片为模型药,考察共聚维酮和交联聚维酮辅料组合对中药分散片分散均匀性的影响.方法 以分散均匀性为主要评价指标,考察交联聚维酮不同加入方法、加入量、共聚维酮加入量对中药丹参分散片的影响.结果 共聚维酮的加入,可以在显著减少崩解剂交联聚维酮用量的情况下,仍维持中药丹参分散片的分散均匀性.结论 共聚维酮和交联聚维酮联合使用,具有协同提高中药分散片分散均匀性的作用.
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羧甲淀粉钠对阿奇霉素分散片质量的影响
目的为提高阿奇霉素(azithromyci)分散片的质量,研究崩解剂羧甲淀粉钠(CMS-Na)对其分散性的影响.方法处方选择羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、聚乙烯吡烷酮(PVP)等,湿法制粒、压片;测定硬度、分散均匀性和溶出度.结果羧甲淀粉钠的质量性能及片剂制造工艺对阿奇霉素分散片的质量有显著影响.结论选择交联羧甲淀粉钠及恰当的制剂工艺可以明显提高阿奇霉素分散片的质量.
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崩解剂的不同加入方法对甲红霉素分散片分散均匀性的影响
比较崩解剂的加入方法,内加法、内外加法、外加法3种方法,对甲红霉素分散片的分散均匀性的影响,从而选择合适的方法对该品种的生产工艺加以改进,以提高产品质量.
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龙血竭分散片的制备工艺研究
"龙血竭分散片"是根据"龙血竭胶囊"改剂型而成,其主要成分来源为剑叶龙血树(Dracaena cochinchinensis)的树脂,不溶于水,制成分散片可加快本品的吸收,提高生物利用度,对提高疗效,扩大其临床应用具有广阔的前景.
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乳康分散片制备工艺研究
目的 制备出符合要求的乳康分散片制剂,进行制备工艺研究.方法 以分散均匀性、片的硬度、脆碎度等为指标,比较了不同处方及工艺如不同种类及比例的崩解剂、稀释剂、黏合剂及不同的压片工艺如压力及硬度控制、崩解剂的加入方法、颗粒粒度及水分的控制等.结果 崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP),用量为药粉的75%;稀释剂为微晶纤维素,用量为药粉的25%;黏合剂为10%聚乙烯吡咯烷酮K30水溶液,用量为药粉的6%;硬度控制为4～9 kg;90%崩解剂内加,10%外加;颗粒粒度为35目;水分小于5.0%.结论 该工艺中试生产出来的产品各项指标均能符合规定,可操作性强、重现性好,能适合工业大生产的要求.
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粉末直接压片法制备多司马酯分散片
目的:采用粉末直接压片工艺制备多司马酯分散片.方法:以粉末流动性、片剂分散均匀性和溶出度为考察指标,筛选多司马酯分散片的处方及制备工艺.结果:所选处方粉末流动性较好,粉末直接压片法制得的多司马酯分散片溶出快于湿法制粒工艺制得的多司马酯分散片.结论:粉末直接压片工艺制得的分散片不仅溶出较湿法制粒更快,而且省去了湿法制粒工艺过程的烦琐操作.
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阿莫西林分散片的工艺改进及质量考察
目的:研究制备阿莫西林分散片的佳处方工艺,提高成品分散均匀性,提高生物利用度.方法:通过系列实验考察辅料配比时成品分散时间的影响.以分散均匀性、溶出度为观察指标.对阿莫西林分散片的处方进行筛选,并对新工艺的产品稳定性进行考察.结果:用优选的处方工艺制备的阿莫西林分散片分散均匀性试验,表明混悬液能够在2min内全部通过2号筛,各项质量指标均符合国家标准规定,成品在有效期内质量稳定.结论:改进后的阿莫西林分散片制备工艺简单可行,成品质量达标,性质稳定,具有一定的实用价值.
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更昔洛韦分散片的处方设计和工艺
更昔洛韦(ganciclovir),化学名为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤,具有广谱抗疱疹病毒活性,是第一个治疗人体巨细胞病毒(CMV)感染的有效药物[1].1988年首次在英国上市,至今已有静脉注射剂、胶囊、体内植入剂和0.15%眼膏等4种制剂被批准用于治疗CMV感染及疱疹性角膜炎[1,2].2006年3～8月用一定的附加剂进行试验,对更昔洛韦分散片的处方设计和工艺进行研究,试图改善更昔洛韦的溶解度,便于吸收.
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中国药典2005年版二部附录分散片分散均匀性检查方法的探讨
目前仅中国药典2005年版、BP2009和欧洲药典现行版收载了分散片剂型,并均规定了分散均匀性检杏,但操作细节有所小同.本文对上述约典现行版进行对比,并对中国药典2005年版二部附录中分散片的分散均匀性检查进行了探讨,建立了分散均匀性查方法,并对7种产晶进行了考察.与原中国检典方法相比,该法具有更好的区分力和可操作性,可为中国药典2010年版提供参考.
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匹伐他汀钙分散片的处方筛选及制备
目的:筛选匹伐他汀钙分散片的处方及辅料用量.方法:利用L-HPC作为崩解剂,以分散片的崩解时间、分散均匀性、混悬稳定性及体外溶出度作为指标进行处方筛选.结果:优选处方压制片剂外观光洁,在40s内完全崩解,药物溶出快,符合分散片分散均匀性要求.结论:分散片质量主要与L-HPC的用量有关.
