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冠心病心力衰竭不同中医证型对地高辛药代动力学的影响
目的:研究冠心病充血性心力衰竭肾阳虚衰证与心血瘀阻证对地高辛药代动力学的影响.方法:将冠心病充血性心力衰竭患者分为肾阳虚衰与心血瘀阻两组,两组患者均口服地高辛片剂.检测两组地高辛稳态血药浓度,血清肌酐,尿素氮,并用Bayesian一点法拟合地高辛的个体药动学参数,进行统计学比较.结果:肾阳虚衰组稳态血药浓度,血清肌酐,尿素氮水平均显著高于心血瘀阻组,且较心血瘀阻组地高辛在体内分布容积明显减少,生物半衰期延长,消除速度减慢.结论:地高辛在不同证型的患者体内的药代动力存在差异,肾功能衰减是造成差异的原因之一,而肾功能的衰退与肾阳虚衰关系密切.
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丹参多组分渗透泵片在Beagle犬体内的药动学研究
目的:以丹参普通片为参比制剂,研究Beagle犬口服丹参多组分渗透泵片后药物在血浆中的浓度变化,评价丹参多组分渗透泵片的缓释行为.方法:采用HPLC测定,日本岛津ODS-SP色谱柱(4.6 mm× 150 mm,5μm),流速1 mL·min-1,柱温30℃.丹参酮ⅡA和丹酚酸B的血浆样品分别以乙酸乙酯萃取和丙酮沉淀的方法除去蛋白,根据测定结果求算药代动力学参数.结果:2种极性不同的成分的方法学考察均符合要求,与丹参普通片相比,Beagle犬口服丹参多组分渗透泵片后,Cmax降低,Tmax延长.结论:与丹参普通片相比,丹参多组分渗透泵片具有良好的缓释效果.
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血浆血栓素、前列环素在冠心病、急性心肌梗死中的应用
血栓素和前列腺素的检测对研究血栓性疾病具有很重要的意义,体外试验发现TXA2产生的活性物质具有强烈缩血管和促血栓形成作用.而由内皮细胞合成分泌的PGI2是血管舒张因子,具有扩张血管和抑制血小板聚集的功能,正常情况下TXA2/PGI2保持动态平衡,维持血管紧张度,共同参与维持冠脉张力[1],但由于它们的生物半衰期短,不宜监测,而它们的代谢产物TXB2和6-Keto-PGF1α可以用RIA检测[2].本文观察冠心病和AMI患者血液中TXB2和6-Keto-PGF1α的动态变化,探讨冠心病和AMI的发病机制.
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GLP-1对心脏的作用和治疗潜力
GLP-1是一种主要由远端回肠、直肠和结肠的L细胞分泌的多肽激素,肠腔内营养物质如葡萄糖、脂肪等能直接刺激GLP-1的释放.据报道,GLP-1的基础水平约在(0.4~1.4)×10~12mol/L,在进食几分钟后,人体内的GLP-1浓度开始升高,在餐后30~60分达到峰值,高峰浓度约(10~12)×10~12mol/L.GLP-1在体主要经过肾排泄和二肽酶IV(DPP-IV)降解来代谢.GLP-1的生物半衰期较短,约1~1.5分,很快被DDV-IV降解,因此,临床上很难检测其在血液中的浓度.
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干扰素α-2b长效注射微球的制备和体外释药
干扰素α-2b(IFN-α-2b)属蛋白质类药物,在临床上广泛用于治疗多种病毒性疾病和恶性肿瘤,但其生物半衰期短,需频繁注射给药,给病人用药带来了很大的不便.本研究采用聚乳酸-羟基醋酸共聚物(PL-GA)将IFN-α-2b包被成微球,通过微球内部的孔道以及高分子材料的融蚀降解来调控IFN-α-2b在体外的释放,从而制得了干扰素α-2b长效微球注射剂.
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氨基端脑钠肽前体在心肌梗死中的应用进展
心肌梗死是心肌缺血性坏死,它的急性发作是临床常见的急危重症.近年来,心肌梗死的发病率呈明显的上升及年轻化趋势,早期病死率高,严重威胁着人们的生命安全.氨基端脑钠肽前体(amino-terminal-pro-brain natriuretie peptide,NT-proBNP)为脑钠肽生成过程中产生的无活性肽段残片,由76个氨基酸组成,相对分子质量为8500,血浆生物半衰期是60-120 min,常温下的稳定性可以保存72 h,几乎完全由心脏释放,具有比脑钠肽更高的血浆浓度,大约是脑钠肽的4倍,具有血半衰期长、个体变异小和体外稳定性高等优点,是判定心力衰竭及其严重程度的理想预测标志物,可作为心血管疾病的诊断、危险分层及预后评估的血生化标志物.现就NT-proBNP在心肌梗死的诊断及预后评估等方面中的应用进行综述.
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镉对血清乳酸脱氢酶活性影响的初步探讨
随着工业生产的高速发展,重金属对环境的污染已引起人类的高度重视.金属镉属蓄积性毒物,生物半衰期长,可导致多系统损伤,并可出现血酶学的变化,其中血清乳酸脱氢酶(LDH)是比较敏感酶之一.已经证实,镉与LDH释放有密切关系.镉负荷增加可导致细胞毒性,尤其致浆细胞的通透性增加[1].但镉对操作工人的LDH影响作用报道较少,本文通过测定21例镉操作工人的LDH,积累此领域研究资料.
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用好磺脲类降糖药
磺脲类降糖药,主要是通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,而实现降糖作用的.此类药物由于生物半衰期不同,药效时间也有长短之分.短效的有:糖适平、美比达、迪沙片、甲苯磺丁脲、诺和龙等,日服3次.中效的有:优降糖、达美康,日服2次.长效的有:瑞易宁、格列本脲,日服1次.本文重点介绍不同时效磺脲药的合理应用问题.
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脑钠肽床旁检测在急性心力衰竭诊治中的应用
脑钠肽(BNP),又称B型利钠肽,是利钠肽(NP)家族成员之一.正常人的BNP以颗粒形式储存于心房肌细胞中,其浓度为心室的100倍,但心室肌细胞是合成BNP的主要部位.BNP的生成在转录水平受室壁张力的调节.当心室容量负荷过重可以引起室壁张力的增高,心室肌细胞合成的前体在内切酶的作用下裂解为N末端B型利钠肽原(NT-proBNP)和含有32个氨基酸并有活性的B型利钠肽(BNP).所以二者的释放是随着室壁张力的增高而增多的.BNP的生物半衰期为23分钟,NT-proBNP的半衰期较长为120分钟.在心力衰竭时血浆NT-ProBNP的浓度比BNP高2~10倍,而且浓度稳定,所以更利于急性心力衰竭的诊断.当心功能衰竭时,血容量的增加导致心室壁张力增加,NP系统被显著激活.
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低白蛋白血症对心脑血管疾病及各种原因死亡风险的预测价值
血清白蛋白是分子量为66.3kD的单链分子,由585个氨基酸残基组成,肝脏是其合成的唯一场所.按重量计算白蛋白占全部血清蛋白的50%~60%.正常肝脏合成白蛋白的速度快、效率高,合成周期仅约需20~30分钟.血清白蛋白的生物半衰期为17~23天.
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磷肥中镉的危害及其控制现状
1镉污染物的危害及其来源镉是一种有害的重金属元素,它的生物半衰期长,排泄缓慢,少量的镉持续进入体内可因长期积累对组织器官造成损伤,在肾脏、肝脏、肺脏、骨骼、生殖系统、心血管系统、胃肠系统,胰脏表现出明显病变.1972年世界卫生组织联合专家委员会在关于食品污染的毒性报告中指出,镉中毒是仅次于黄曲霉素和砷的食品中污染物,联合国环境规划署在1984年提出的具有全球意义的12种危害物质中镉被列为首位,相对于人体的毒害而言,则仅次于汞居第二位.
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镉的危害及其研究进展(综述)
镉(Cadmium)是一种重金属,与氧、氯、硫等化学元素形成无机化合物分布于自然界中.镉对人体健康的危害主要来源于工农业生产所造成的环境污染.镉在工业中的应用,如电池、电镀、合金、油漆和塑料等的生产和使用.职业人群镉暴露的主要途径是呼吸道吸入.对作业场所空气中镉的浓度进行监测并控制在允许范围之内,是保护工人健康的一个重要手段.镉对肾、肺、肝、睾丸、脑、骨骼及血液系统均可产生毒性,被美国毒物管理委员会(ATSDR)列为第六位危机人体健康的有毒物质.环境中的镉不能生物降解,随着工农业生产的发展,受污染的镉含量也逐年上升.镉在体内的生物半衰期长达10~30年,为已知的易在体内蓄积的毒物.镉在肾脏的一般蓄积量与中毒阈值很接近,安全系数很低.美国目前有大约100个关于镉与健康的研究课题,涉及各个领域.国内对镉的毒性和毒理学的研究开展得也比较广泛,其中一些在中毒机制方面做了较深入的探讨,以往,人们对镉化合物的中毒机制在动物整体、器官水平上做了大量的工作.有的学者甚至进行了长达几十年的研究.
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干扰素的剂型及其研究近况
干扰素(interferon,IFN)是由细胞基因控制,在特定诱导剂作用下产生的一类高活性、多功能蛋白质,具有广谱抗病毒、抗细胞分裂和免疫调节等多种生物活性.传统的干扰素制剂为注射剂,临床存在使用不便、体内生物半衰期较短、引发抗体产生、全身用药后药物分布到达病灶的数量有限、大剂量用药不良反应较多(流感样综合征、疲乏综合征、神经系统毒性)等问题.
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氨氯地平和硝苯地平治疗原发性高血压的疗效对比
氨氯地平(amlodipine)作为一种具有较长生物半衰期(35~50小时)的第二代双氢吡啶类药物,每日仅需服用1次即可达到较稳定的有效血浆浓度.本文总结了60例原发性高血压病应用氨氯地平和硝苯地平治疗后的疗效.现报道如下.
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氨氯地平治疗原发性高血压病50例对比观察
原发性高血压病是目前常见的心血管病,其治疗已成为临床医生面临的大挑战之一.氨氯地平为一种具有较长生物半衰期(35~50 h)的第3代双氢吡啶类药物,每日仅需服用1次即可达到较稳定的有效血浆浓度[1].本文总结原发性高血压病100例患者应用氨氯地平和硝苯吡啶治疗后的疗效,报道如下.
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如何使用阿托品治疗急性有机磷农药中毒
有机磷农药中毒是我国农村常见的农药中毒之一,在急性有机磷农药中毒的抢救中阿托品是治标的,胆碱酯酶复活剂的应用和洗胃是治本的.治疗原则是"治本为主,标本兼治".阿托品的中毒剂量一般为5~10 mg,致死剂量为80~130 mg,两性相差甚远.由于阿托品生物半衰期(T1/2)为2 h,静脉注射1 min-4 min时效应开始,8 min内达峰值,所以不得不频繁地注射阿托品.许多临床医师,特别是基层医院的医师强调阿托品的应用"宁多勿少,宁可中毒,不可不足",以至阿托品的用量愈来愈大,致使阿托品过量、阿托品中毒现象屡见不鲜.
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生长抑素治疗肝硬化上消化道出血的观察及护理
生长抑素是一种人工合成的泛抑素,为8肽环化合物,它既保留了天然14肽生长抑素的全部生物学活性,又大大延长了天然生长抑素的生物半衰期[1].我院自1995年3月-1997年3月,应用生长抑素治疗肝硬化上消化道出血25例,取得了较好的效果,现将护理体会总结如下:
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非洛地平降压时动态血压监测和谷峰比值的观察
非洛地平是一种具有较长生物半衰期(10~17 h)的二氢吡啶类药物仅需每日一次给药即可达到较稳定的有效血浆浓度,为进一步验证其临床疗效,我科应用动态血压测定的方法观察其疗效.
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5-氟尿嘧啶聚乳酸载药纳米微粒对胃癌细胞株的体外杀伤作用
背景:5-氟尿嘧啶在胃癌治疗中占据重要地位,但是长期服用容易出现骨髓抑制、白细胞减少等不良反应。聚乳酸及共聚物载药微粒材料生物相容性较高,分解物不会在机体内发生聚集。
目的:探讨聚乳酸载药纳米微粒对胃癌细胞株的体外杀伤作用机制。
方法:选取10只小鼠进行实验,利用超声乳化方法制备5-氟尿嘧啶聚乳酸载药纳米微粒,并采用噻唑蓝比色法配制1×10-7,1×10-6,1×10-5,1×10-4 mol/L的5-氟尿嘧啶聚乳酸载药纳米微粒,检测其对小鼠胃癌细胞的体外杀伤效应,并且计算出药物的抑制率浓度以及对胃癌细胞的生长抑制能力等以及凋亡的诱导作用。
结果与结论:透射电镜下观察5-氟尿嘧啶聚乳酸载药纳米微粒:形态完好,分布相对均匀,不出现粘连等现象,用药24 h药物浓度可达到50%,72 h后能够达到62.9%;不同浓度下单一5-氟尿嘧啶和5-氟尿嘧啶聚乳酸载药纳米微粒和小鼠胃癌细胞联合培养48 h后,细胞的活性随着药物浓度的提高出现下降趋势,并且5-氟尿嘧啶聚乳酸载药纳米微粒细胞抑制能力显著高于5-氟尿嘧啶(P <0.05);5-氟尿嘧啶聚乳酸载药纳米微粒的IC50显著低于5-氟尿嘧啶(P <0.05)。结果证实聚乳酸纳米微粒具有优良的药物载体作用,载药量较大,在机体内提高药物浓度,并且不降低5-氟尿嘧啶成分的生物学活性,可为胃癌治疗提供新思路。 -
糖皮质激素在血液疾病中的应用
肾上腺糖皮质激素(简称皮质激素)是一种具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等重要生理和药理作用的甾体激素, 在临床各科中应用广泛, 本文就皮质激素在血液病治疗中的应用作一浅谈.1 皮质激素的生理和对造血系统的作用 皮质激素是由肾上腺皮质束状带细胞合成和分泌的,正常人体肾上腺皮质每天分泌皮质醇(氢化考的松)5~30mg,其血浆浓度昼夜不同,以清晨高,午夜低.此外对天然皮质激素的化学结构进行改造后人工合成了一些疗效好、副作用少的皮质激素,如强的松、地塞米松、甲基强的松龙等也广泛应用于临床.由于它们生物半衰期的不同,可区分为短效、中效和长效激素,供临床不同的需要作选择.