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小剂量用药计算图
小儿特别是新生儿的生理特点,决定了药物在其体内的代谢过程与成人不同,如小儿因系统发育不成熟,影响某些药物的代谢灭活,使药物的血液浓度增高;小儿细胞外液容积大,药物分布在细胞外液,血中药物浓度相对低,表现为对水溶性药物有较大的耐受性,药物清除相对缓慢;小儿肾功能发育不全,许多经肾脏排泄的药物,如氨基糖苷类抗生素排泄慢,可使毒性增加,因此肾毒性大的药物,如硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素等要慎用;小儿体内的药物与血浆蛋白结合能力较弱,游离型药物浓度较高;小儿血脑屏障功能亦差,某些镇静催眠药物易进入脑脊液而损伤中枢神经,如可卡因、哌替啶(度冷丁)等;一些中枢性麻醉性镇痛药也易进入中枢,引起呼吸中枢抑制.
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化痰药好餐后服
目前常用的化痰药有沐舒坦、羧甲司坦等,一般在餐后20分钟左右用.这样有利于药物分布,达到相应的血药浓度,也不会影响工作和休息.化痰药还应避免与强力镇咳药一起用,以免稀化的痰液堵塞气道,造成感染加重、呼吸困难.如果正在咳嗽,使用相关药物,好不要自行选化痰药.
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基于药物转运体的中药引经作用机制研究
引经药能够引导药物到达特定的脏腑经络,具有靶向增效作用.基于药物量效关系,药物效应与靶组织分布浓度呈正相关,而转运体介导药物的转运,调控转运体可影响药物的组织分布浓度.在中医理论的指导下,从药物转运体入手,开展中药引经作用机制研究,有助于阐明引经作用的科学内涵,为中药引经机制研究提供新思路.
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ICU持续应用镇静镇痛药后的耐药性、依赖性和撤药反应
近年来,对危重患儿的镇静镇痛越来越重视.但随着镇静镇痛药物在PICU应用增加,对药物依赖性,耐药性和撤药反应的临床问题也越来越受关注,从而制定有效的预防措施的重要性更加突出.1 定义耐药性是指随时间延长药物效果降低,或者是需加大剂量才能保证药效不减.耐药性与受体和受体末端发生变化有关,通常变化发生在细胞水平[1].药效性耐药是指由于药物分布和代谢的改变引起药效改变.药物动力耐药性发生指药物血浓度保持不变,但药效减低[2].对于机体依赖的患儿,突然停药会出现撤药反应的症状和体征.
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失重对药物代谢动力学影响的回顾与展望
本文综述了国内外关于失重对药物代谢动力学影响研究的现状及进展,重点阐述了失重引起的生理改变,包括体液头向转移、胃肠道功能紊乱和肝肾等器官血流的变化,如何影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等动力学过程,进而影响到其疗效的正常发挥,以便为国内载人飞行任务中航天员用药提供参考.
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530例药物不良反应报告分析
本文对530例药物不良反应报告进行回顾性分析,为临床安全用药提供参考.1资料与方法以我院1998年-2003年自发呈报的530例药物不良反应报告为资料,分别对患者的基本概况,致不良反应的药物分布及临床表现等情况进行统计分析.
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微渗析技术在药代动力学和药物代谢研究中的应用
1 前言微渗析(microdialysis)是一种在体取样技术(in vivo sampling technique),是在线渗析技术的一个分支.早由美国和瑞典的研究人员首先提出了这一概念[1].他们的构思是在动物组织内植入一个"人工毛细血管",用生理溶液(灌注液,perfusate)对其进行灌注,组织细胞间液中的分子则可以通过管壁进入渗析液(dialysate),然后通过对渗析液中的物质进行分析来反映组织液中物质组成.
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制备工艺对石杉碱甲微球体外释药机制的影响
目的考察制备工艺对石杉碱甲(Hup)乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球体外释药机制的影响.方法采用两种O/O型乳化溶剂挥发法工艺(A法和B法)制备Hup微球.考察微球的体外释药曲线,结合微球在释放介质中的降解速度和溶胀速度曲线以及微球的形态和微球中药物的分布情况阐述微球的释药机制.结果采用A法制备的微球包封率为47.60%,体外无明显突释现象,可缓释35 d,符合零级动力学方程,通过扩散和降解两种机制释药.采用B法制备的微球包封率为83.50%,体外可缓释21 d,整体释药曲线符合Higuchi方程,主要以扩散机制释药.结论采用A法制备的微球具有更理想的缓释效果.
关键词: 石杉碱甲 乳酸-羟基乙酸共聚物微球 O/O型乳化溶剂挥发法 体外释放度 药物分布 -
姜黄素改善丝裂霉素C导致的肾功能损伤
目的 探讨姜黄素对丝裂霉素C(MMC)导致的肾功能损伤的影响及作用机制.方法 制备人乳腺癌异种移植瘤裸鼠模型,2周后分别ip给予姜黄素100 mg·kg<'-1>,隔天1次,MMC 1,1.5和2 mg·kg<'-1>,隔5 d 1次;姜黄素+MMC组各药的剂量与频率与单独用药一致,实验持续4周.观察动物体质量和存活率,测定瘤质量;采用液质联用仪检测药物在肾组织中的分布,测定血清肌酐(Cre)及血清尿素氮(BUN)含量.结果 与正常对照组比,姜黄素100 mg·kg<'-1>与MMC 1,1.5和2 mg·kg<'-1>联合用药组的实验动物食欲正常、无明显差异,且动物无死亡;单用MMC 1.5和2 mg·kg<'-1>组动物存活率分别为4/8和7/8.与模型对照组相比,姜黄素联合MMC 1,1.5和2 mg·kg<'-1>组肿瘤质量分别减少了40.9%,86.5%和82.7%,有显著性差异(P<0.05).与单用MMC相比,姜黄素联合MMC 1.5和2 mg·kg<'1>用药后,Cre分别降低了25%和43%,BuN分别降低了4l%和34%;肾组织中MMC药物含量分别减少了88%(P<0.01)和84%(P<0.01).结论 姜黄素可以减少MMc抑制肿瘤的用药量,并通过减少MMC在肾的分布,减轻其肾功能损伤.
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134例药物不良反应报告的分析
根据世界卫生组织估计,在我国每年5 000万住院患者中,至少有250万(5%)人的住院原因与药品不良反应有关.为了预防或减少药物不良反应的发生,促进药物安全信息交流,笔者分别对本院患者的基本情况、致不良反应的药物分布及临床表现等情况进行分析.
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2004年北京市药品不良反应报表分析
本文对2004年北京市药品不良反应中心收到全市268家医院呈报的8275份药品不良反应报表分别对患者的基本情况,致不良反应的药物分布及临床表现等情况进行回顾性分析,为临床安全用药提供参考.
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雷帕霉素眼膏在兔眼房水中药物分布研究
目的 探讨RAPA(雷帕霉素)眼膏涂眼后在兔眼房水中药物分布.方法 制备载药率5.140%RAPA眼膏,给新西兰白兔双眼结膜囊涂布眼膏,给药后30、60、120、240、480、720min应用高效液相色谱法(HPLC)测定房水中RAPA药物浓度,计算反映RAPA眼膏的生物利用度的指标:大浓度(maximsl concentration,Cmax)、达峰时间(maximal time,Tmax)、曲线下面积(Areaunderthe curve,AUC)等.结果涂眼30、60、120、240、480、720min后,RAPA房水浓度为0.5120±0.0650μg.1-1、5.024±0.307μg.1-1、20.38±1.14μg.1-1、4.723±0.352μg.1-1、3.169±0.198μgg.1-1、1.335±0.16μgg.1-1;RAPA眼膏房水持续释药720min,房水Cmax为20.38±1.45μgg.1-1,Tmax120min.房水中释药模式亦大致呈三相,即初始突释、稳态缓释和减弱释药.稳态缓释相房水维持600min,平均释药浓度为3.169±0.19μgl-1,随即表现为减弱至检测限以下;AUC为5711μg·min.1-1.结论 我们制备的RAPA眼膏在兔眼放水中有良好的穿透性和有效的治疗浓度.RAPA眼膏完全可以用来治疗角膜移植免疫排斥和眼表免疫相关性疾病.
关键词: 雷帕霉素(RAPA) 药物分布 眼膏 兔房水 高效液相色谱(HPLC) -
耳局部给药及其研究进展
内耳疾病的治疗研究是一个进展缓慢的领域,尚有许多亟待解决的难题.近年来,材料科学、药物剂型和给药方式等领域研究不断发展,为提高内耳疾病的疗效带来了新的希望.本文综述了近年来针对内耳病变药物治疗的给药方式,侧重于圆窗膜给药的药物分布、吸收方面的研究进展,旨在为建立内耳疾病药物治疗的新方法提供思路.
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干扰素的剂型及其研究近况
干扰素(interferon,IFN)是由细胞基因控制,在特定诱导剂作用下产生的一类高活性、多功能蛋白质,具有广谱抗病毒、抗细胞分裂和免疫调节等多种生物活性.传统的干扰素制剂为注射剂,临床存在使用不便、体内生物半衰期较短、引发抗体产生、全身用药后药物分布到达病灶的数量有限、大剂量用药不良反应较多(流感样综合征、疲乏综合征、神经系统毒性)等问题.
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呼出气冷凝液技术用于检测抗菌药物在呼吸道分布的可行性研究
目的 研究呼出气冷凝液(EBC)技术用于呼吸道表面液体层采样以检测抗菌药物在其中分布的可行性.方法 6名健康受试者单剂空腹口服左氧氟沙星片剂500 mg后,分别于给药前和给药后1、2、4、8、12、24 h收集EBC,以高效液相-荧光检测法测定其中的药物浓度.结果 6名受试者单剂口服左氧氟沙星后在各时间点的中位浓度(大值,小值)依次为0.000(0.000,0.000)、0.000(0.000,0.000)、0.000(0.000,0.230)、0.000(0.000,0.478)、0.000(0.000,0.173)、0.015(0.000,0.095)mg/L,其中3名受试者在服药后24 h内始终未测得药物浓度,其他3名受试者在服药后4 h及以后才测得药物浓度,且并未呈现其药物浓度随时间动态趋势.受试者试验期间无不良事件发生.结论 虽然EBC技术用于呼吸道表面液体层采样简便、安全,但是现有收集方法稀释度高,使其在测定呼吸道表面液体层中抗菌药物分布方面缺乏可行性.
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《伤寒杂病论》遣方用药探析
通过对《伤寒杂病论》书中所用的药物和方剂进行归类和统计,发现张仲景遣方用药时用药极少,组方极简,而治病则至多至广.其中的关键,在于对药物性能与特点的充分了解与熟练掌握,在于从证求理、以理立法、以法统方、以方遣药,在于严格遵循君臣佐使的组方原则和灵活掌握药物配伍变换及药物剂量增减变化,通过药物与药物之间的气味和功能整合,而产生新的治疗功能,开拓了新的治疗疆域,充分发挥了方药的作用与潜能,从而使药物与方剂在临床的使用中,更能使药尽其能,方尽其用,更好地发挥作用.
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MCT1抑制剂AZD3965增强肝癌细胞对表柔比星敏感性的作用
目的 探讨单羧酸转运蛋白1(MCT1)抑制剂AZD3965增强肝癌细胞对表柔比星敏感性的作用.方法 MTT法检测单独使用表柔比星(10,20,40 μmol/L)以及20 μmol/L AZD3965联合表柔比星(10,20,40 μmol/L)处理HepG2细胞24h对细胞增殖的影响.使用4 μmol/L AZD3965、0.01 μmol/L表柔比星以及4μmol/L AZD3965联合0.01 μmol/L表柔比星处理HepG2细胞5d,观察药物对细胞集落克隆形成的影响.用20 μmol/L表柔比星处理细胞4h或20 μmol/L表柔比星预处理细胞2h再与20 μmol/L AZD3965联合处理细胞2h,用活细胞工作站检测细胞内表柔比星的荧光强度;用流式细胞术检测细胞内表柔比星的荧光曲线.结果 单独使用表柔比星(10,20,40 μmol/L)处理HepG2细胞24h的存活率分别为(61.93±3.02)%,(59.87±1.14)%,(54.15±6.14)%.20 μmol/L AZD3965作用于HepG2细胞24h的存活率为(73.25±6.21)%.AZD3965联合表柔比星(10,20,40μmoL/L)处理HepG2细胞24h,细胞存活率分别为(43.11±1.65)%,(45.27±1.09)%,(42.93±1.86)%.与单独使用表柔比星相比,表柔比星和AZD3965合用后细胞存活率明显降低(P<0.05).AZD3965增强表柔比星对HepG2细胞集落克隆形成的抑制作用.AZD3965增加表柔比星在HepG2细胞内的分布.AZD3965增加表柔比星在HepG2细胞内的积累.结论 AZD3965可增强肝癌HepG2细胞对表柔比星的敏感性,其机制可能是AZD3965增加表柔比星在肝癌细胞内的分布和积累.
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股动脉留置导管灌注化疗的护理65例
经股动脉穿刺留置导管至肿瘤供血动脉注入化疗药物,既可增加肿瘤局部化疗药物浓度,又可长期规律使用抗肿瘤药物,同时又减少体循环和正常组织的药物分布,使全身副作用降低[1],为中晚期肿瘤姑息性治疗的有效手段.我科2002年10月-2005年9月为65例恶性肿瘤患者行经股动脉导管区域性动脉灌注化疗,同时加强了留置动脉导管术前后的护理,使每次灌注化疗均顺利完成,取得良好效果,现报道如下.
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三焦研究与药物新用
三焦与药物分布有关,与脂肪。酒分布也有关。常饮白酒,颈部上焦区脂肪堆积;常饮啤酒,腹部中焦区脂肪堆积;产后女性臀部下焦区脂肪堆积。欣可来(胞磷胆碱)入上焦补养脑;阿胶口服液入中焦生血补养脾胃;六味能消胶囊入下焦补养膀胱大肠。
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抗菌药不同给药途径在内科的临床应用
随着抗菌药物的迅速发展和广泛应用,给药途径亦趋多样化.虽然近年来不主张局部给药,认为可能增加抗生素耐药性的产生,但不失时机、恰当地局部给药仍有其独特效果,尤其对药物分布差的病灶部位,不仅能减轻药物的毒副作用,而且效果更加显著.本文就此复习文献并结合我们临床体会作一总结.