首页 > 文献资料
-
粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸体外释药机制的考察
粉防己碱(tetrandrine,TET)是一种双苄基异喹啉类生物碱,由天然植物粉防己Stephania tetrandrine S.Moore的干燥块根中提取得到的中药有效成分,其药理作用广泛,主要用于治疗高血压的急、重症等.本研究选择海藻酸钙凝胶微丸作为药物载体,采用流化床包衣技术制备了日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.为了进一步探讨该缓释制剂的体外释放动力学特点,为其制剂质量和药物的体内吸收提供依据,本研究旨在研究粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的体外释药机制.
-
海藻酸钙凝胶微丸作为口服缓释给药载体的研究
将海藻酸钠溶液滴入胶凝剂氯化钙溶液中制备了海藻酸钙凝胶微丸.以胶凝过程中凝胶微丸重量变化(失水量)研究了胶凝速率及不同浓度海藻酸钠溶液(1%~4%)与氯化钙溶液(0.05~0.20 mol/L)对胶凝速率的影响,结果是6 h前胶凝速率快,随后减慢,约70 h胶凝完全,氯化钙溶液的浓度≥0.1 mol/L对胶凝速率无明显影响.干燥的凝胶微丸在不同水性介质中溶胀试验结果表明:在温度约37℃时,微丸在蒸馏水和0.1 mol/L盐酸(pH1.0)中几乎不溶胀,而在磷酸盐缓冲溶液(pH6.8)中1 h溶胀,溶胀后的微丸直径是干燥前湿微丸直径的180%.海藻酸钙凝胶微丸这种溶胀的pH敏感性,使它能成为口服药物缓释制剂的载体.以硝苯地平为模型药物制备的海藻酸钙凝胶微丸,其体外释放试验结果,2 h累积释放量为20%~30%,6 h为60%~80%,12 h时大于85%.药物从微丸中的释放是以扩散和骨架溶蚀相结合的方式.由此可见,硝苯地平的海藻酸钙凝胶微丸具有缓释作用.