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鲑鱼降钙素微球的制备及其性质的研究
目的:制备鲑鱼降钙素(sCT)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并对其物理性质和体外释放进行考察,为研制sCT的缓释制剂提供科学依据.方法:采用复乳-液中干燥法,以PLGA为成球材料制各sCT微球,用L9(34)正交设计优选微球制备的处方工艺条件,并对所制备微球的外观形态、粒度分布、载药量、包封率和体外释药等进行研究.结果:正交设计确定微球制备的优处方工艺条件为PLGA质量浓度400 g·L-1,PVA质量浓度20 g·L-1,搅拌速度10 000 rpm;制备得到的sCT微球外观形态良好,平均粒径为(31.92±3.10)μm,载药量和包封率分别为(1.65±0.27)%和(41.44±3.39)%.28 d的体外累积释放百分率在90%以上.结论:采用复乳-液中干燥法制备sCT微球是可行的,且工艺简单,重现性良好.
关键词： 鲑鱼降钙素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 微球 -
槲皮素-PLGA嵌段共聚物纳米粒冻干粉的制备及体外释放性能考察
目的:制备槲皮素-(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)嵌段共聚物(QC-PLGA)纳米粒冻干粉并考察其体外释放规律.方法:采用乳化溶剂挥发法制备QC-PLGA纳米粒,通过正交试验确定优处方工艺,通过单因素试验筛选冻干保护剂,通过动态透析技术考察QC-PLGA纳米粒冻干粉的体外释药规律.结果:佳制备工艺为0.2％聚乙烯醇,PLGA质量浓度10 g·L-1,油/水相体积比1∶35,槲皮素用量5 mg,冻干保护剂为2％乳糖.QC-PLGA纳米粒冻干粉的外表光滑,形态无皱缩塌陷、结构致密且加入注射用水振摇后再分散性良好,体外释放规律基本符合Weibull方程的释药模型,释药动力学方程ln[ln(1/1-Q)]=0.3991nt-1.503 (R2=0.973).结论:QC-PLGA纳米粒冻干粉制备工艺简单可行、性质稳定、易储存,相比槲皮素原料药具有明显的缓释作用.
关键词： 槲皮素 纳米粒 冷冻干燥法 体外释放度 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 -
壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的制备及其体外释药性能考察
目的:制备壳聚糖修饰的丹皮酚聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)(PEG-PLGA)纳米粒,对其体外性质进行表征,考察纳米粒的体外释药性能,为丹皮酚的新型纳米制剂研究提供参考.方法:以PEG-PLGA为载体材料,壳聚糖为表面修饰剂,采用纳米沉淀法制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,利用正交试验优化处方工艺,并对其体外性质进行表征.以pH7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,考察壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的体外释药行为.结果:载药纳米粒经壳聚糖修饰后,Zeta电位由负电荷转为正电荷且更加稳定,粒径略有增加.制备出的纳米粒外观呈球形,平均粒径和Zeta电位分别为(96.6±3.2) nm,(30.61±0.34)mY,载药量及包封率分别为10.87％和79.37％.体外释药试验表明载药纳米粒24 h的累计释放率62.4％.结论:按优选的处方成功制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,该制剂的体外性质良好且具有一定的缓释特性.
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灯盏花乙素缓释微球的制备及药剂学性能考察
目的:优选灯盏花乙素缓释微球的处方和制备工艺并考察其药剂学性能.方法:采用S/O/W型乳化溶剂挥发法制备灯盏花乙素微球,以载药量、包封率及收率的综合评分为指标,通过正交试验优选处方和制备工艺,考察其体外释药性能.采用激光粒度分析仪、扫描电镜、傅里叶红外光谱和X射线衍射法对微球进行表征.结果:佳制备工艺为投药量25 mg,聚乳酸-羟基乙酸共聚物200 mg,聚乙烯醇质量分数1％,二氯甲烷-丙酮(1.7:0.3),搅拌转速1 000 r·min-1.灯盏花乙素微球载药量(6.18±0.11)％,包封率(50.79±2.01)％,收率(91.18 ±2.19)％,释放30％药物所需时间不低于600 h,粒径(126.0±2.1)μm;表面圆整光滑,无黏连;微球内部含有大量灯盏花乙素晶体,灯盏花乙素在高分子材料中未改变其晶体结构.结论:该方法可有效制备灯盏花乙素缓释微球,优选的制备工艺简单合理,为灯盏花乙素制剂的开发提供了参考.
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丹参素钠-PLGA缓释微球的制备及药剂学性能评价
目的:优选丹参素钠-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方工艺并考察其药剂学性能.方法:采用W/O/O型乳化溶剂挥发法制备丹参素钠-PLGA微球,以载药量、包封率及收率为考察指标,通过单因素试验优选处方工艺,并考察其体外释药性能.采用激光粒度分析仪、扫描电子显微镜和X射线衍射法对该微球进行表征.结果:选取内水相体积300 μL,PLGA质量浓度125 g·L-1,二氯甲烷-丙酮(3∶7),外油相为液体石蜡200 mL,加入正己烷6 mL,0.25％司盘80为乳化剂,1 400 r·min-1搅拌4h.丹参素钠-PLGA微球平均载药量(20.71±1.42)％,平均包封率(63.27±1.70)％,平均收率(99.10±0.83)％,体外累积释放率达98％需要120 h.平均粒径(71.72±1.71) μm,表面圆整光滑,内部含有蜂窝状孔洞.部分药物可能以晶体状态分散于载体材料中.结论:W/O/O型乳化溶剂挥发法成功制备了丹参素钠-PLGA微球,优选的处方工艺稳定合理,可为丹参素钠制剂的开发提供参考.
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PLGA-克班宁纳米粒的制备、表征及体外释药规律分析
目的:制备并表征聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)-克班宁纳米粒(PLGA-Cre-NPs),考察其体外释放特性,为克班宁的体内作用时间延长、毒性降低提供参考.方法:以PLGA为载体,采用乳化溶剂扩散法制备PLGA-Cre-NPs.以包封率、粒径、多分散指数(PDI)为评价指标,通过星点设计-效应面法优选PLGA-Cre-NPs的制备工艺.利用膜透析法考察PLGA-Cre-NPs的体外释药规律.结果:PLGA-Cre-NPs的佳制备工艺为有机相与水相体积比(3:10),丙酮-无水乙醇(8:2),PLGA投入量90 mg.PLGA-Cre-NPs的包封率(84.69±2.54)％,粒径(155.3±14.2) nm,PDI =0.095±0.018,扫描电镜显示其呈规则球形结构.PLGA-Cre-NPs体外释放包括速释和缓释2个阶段,0～24 h符合Weibull方程,24～ 168 h符合Higuchi方程;半衰期18.06 h,168 h时累计释放率达78.77％.结论:优选的工艺条件稳定可行.制得的PLGA-Cre-NPs包封率较高、粒径均匀,有望制备成缓释制剂.
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快速膜乳化法制备荧光探针PLGA纳米粒及体内外研究
采用快速膜乳化法制备了粒径均一的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,对其载药特性和体内分布进行研究.以平均粒径和PDI为指标,通过单因素实验考察了膜孔径、过膜次数、过膜压力、油水比和聚乙烯醇(PVA)浓度对快速膜乳化法制备纳米粒的影响,空白纳米粒的优化条件为膜孔径1μm,过膜压力1 150 kPa,油水比1∶5,PVA质量浓度20 g·L-1,过膜3次,得到空白纳米粒的平均粒径为332.6 nm,PDI为0.010.采用激光共聚焦技术对其结构特点进行模拟研究,在此基础之上,将荧光探针包载于纳米粒中,采用小动物活体成像技术研究纳米粒的体内靶向性.体外模拟研究表明,荧光物质均匀分布于微球内,体内研究表明该粒子具有较好的肝、脾靶向性.
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川芎嗪眼部植入剂的制备及体内外释药相关性研究
目的:制备川芎嗪(TMPZ)眼部缓释植入剂,考察其体外释放、兔眼玻璃体内药动学行为及体内外相关性.方法:使用微量锥形双螺杆混合机,采用热熔融挤出法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为基质材料制备川芎嗪眼部植入剂,HPLC测定川芎嗪植入剂植入兔眼后玻璃体的浓度,考察其体内缓释行为,并对体内外相关性进行研究.结果:载药量为10％～ 30％时,可制备得到川芎嗪植入剂,含量均匀度符合2010年版《中国药典》规定.体外释放符合零级释放模型.以PL-GA 5050,2.5A为载体,载药量为30％的川芎嗪植入剂在玻璃体内可缓慢释放药物达到3周以上,体内外释放相关性良好.结论:热熔融挤出法制备川芎嗪眼部植入剂工艺可行,川芎嗪眼部植入剂在兔眼玻璃体内释药平稳,缓释效果良好.
关键词： 川芎嗪 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 植入剂 体外释放 玻璃体 -
负载IGF-1的聚多巴胺改性PLGA多孔微载体的制备及对MC3T3-E1细胞增殖、分化的影响
目的 探讨聚多巴胺改性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)及负载胰岛素样生长因子1(IGF-1)后对材料性能和MC3T3-E1细胞增殖、分化的影响.方法 乳化挥发法制备PLGA多孔微载体,使用聚多巴胺对微载体进行表面改性并负载IGF-1.采用扫描电子显微镜、傅里叶变换红外光谱仪和接触角测试仪检测聚多巴胺改性前后PLGA多孔微载体的表面形貌结构、表面基团和亲水性,以溶菌酶为模型蛋白采用BCA法检测改性前后材料的蛋白吸附能力.PLGA微载体(PLGA组)、聚多巴胺改性PLGA微载体(PD-PLGA组)和负载IGF-1的聚多巴胺改性PLGA微载体(PD-PLGA/IGF-1组)分别与MC3T3-E1细胞共培养,采用MTT法、DIPI染色和碱性磷酸酶(ALP)活性测定观察PLGA多孔微载体聚多巴胺改性和负载IGF-1后对MC3T3-E1细胞增殖、黏附和成骨分化的影响.结果 扫描电子显微镜观察显示PLGA微载体表面呈多孔结构,红外光谱分析证明聚多巴胺成功附着在PLGA微载体表面.聚多巴胺改性后PLGA微载体亲水性能得到很大改善,表面蛋白吸附能力显著提高(均P＜0.05).与MC3T3-E1细胞共培养7d后,PD-PLGA组和PD-PLGA/IGF-1组的细胞增殖率和ALP活性均显著高于PLGA组(均P＜0.05).与MC3T3-E1细胞共培养3d后,DIPI染色显示PD-PLGA组和PD-PLGA/IGF-1组的贴壁细胞数均高于PLGA组.结论 PLGA多孔L微载体经聚多巴胺表面改性后其生物性能有很大程度的提高,负载IGF-1后能显著促进细胞增殖和成骨分化.
关键词： 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 聚多巴胺 胰岛素样生长因子1 微载体 -
聚乳酸-羟基乙酸共聚物-多壁碳纳米管复合膜诱导成骨细胞分化的机制
目的 研究鼠成骨细胞MC3T3-E1与制备的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)与多壁碳纳米管(MWCNT)的复合膜共培养时反应的机制.方法 使用溶剂浇铸法制备PLGA-MWCNT复合膜.把MC3T3-E1细胞在PLGA-MWCNT复合膜、PLGA膜及聚苯乙烯组织培养板(TCPS)上培养72 h,通过RT-PCR观察成骨标志基因碱性磷酸酶(ALP)、骨涎蛋白(BSP)、骨钙素(OCN)表达的变化.Western免疫印迹和免疫荧光分析观察各组细胞活性、黏着斑激酶(pFAK)的表达.应用Western免疫印迹检测各组MC3T3-E1细胞p-ERK1/2、p-JNK、p-p38促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)蛋白的表达.各组添加ERK1/2抑制剂PD98059 (30 mmol/L),培养72 h后进行MTT、Live/Dead染色和Texas Red-labeledphalloidin染色,使用激光共聚焦显微镜观察细胞活性和肌动蛋白纤维产生的变化.结果 与PLGA组和TCPS组比较,PLGA-MWCNT组细胞的ALP、BSP、OCN的表达水平明显更高(均P＜0.05),而PLGA和TCPS组3种成骨标志基因表达差异没有统计学意义(均P＞0.05).PLGA-MWCNT组pFAK染色更加均匀、表达水平高,MC3T3-E1细胞的pFAK表达水平PLGA-MWCNT组＞PLGA组＞TCPS组(2.3±0.3比1.4±0.2比1±0.2,均P＜0.05).PLGA-MWCNT组的MC3T3-E1细胞的p-ERK1/2的条带灰度值更高,表达水平要明显高于PLGA组及TCPS组(3.3±0.2比1.3±0.2、1±0.2,均P＜0.05),而各组p-p38 MAPK及p-JNK的条带灰度值差异则无统计学意义(均P＞0.05).各组细胞加入ERK1/2抑制剂PD98059培养72 h后,3组细胞活性和肌动蛋白纤维产生均减少(均P＜0.05),与其余两组相比,PLGA-MWCNT组的细胞活性下降更明显,肌动蛋白纤维产生减少更显著.PLGA-MWCNT复合膜的live/dead染色图像上出现较多的红染细胞,其细胞活性比未加前明显下降(0.33±0.02比0.57±0.03,P＜0.05).结论 PLGA/MWCNT复合膜能够促进MC3T3-E1细胞成骨基因的表达、FAK及ERK1/2激活,从而促进MC3T3-E1细胞分化、肌动蛋白产生.
关键词： 多壁碳纳米管 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 成骨细胞 -
神经干细胞-施万细胞-聚乳酸-羟基乙酸共聚物支架移植对脊髓损伤大鼠的影响
目的 探讨种植神经干细胞(NSCs)与施万细胞(SCs)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)支架移植促进脊髓损伤大鼠神经功能恢复的作用及机制.方法 体外培养NSCs和SCs,以PLGA为支架移植入大鼠T8半横断脊髓损伤处.实验动物随机分为PLGA组、PLGA+NSCs组和PLGA+NSCs+SCs组.术前和术后进行皮层运动诱发电位(CMEPs)检查及BBB评分;然后在同侧或对侧进行T6再次半横断,并进行CMEPs检测及BBB评分.结果 CMEPs的恢复率及波幅在PLGA+NSCs+SCs组高.移植后,大鼠BBB评分逐渐改善;在移植后第2周及以后,PLGA+NSCs组和PLGA+NSCs+SCs组的BBB评分显著高于PLGA组(P<0.001).同侧再次半横断后,CMEPs消失,BBB评分快速恢复;对侧再次半横断后,大鼠双下肢完全瘫痪.结论 种植NSCs和SCs的PLGA支架移植有利于脊髓损伤功能重建,再生轴突可能形成了功能性连接;但是同侧再生轴突对脊髓功能的恢复作用有限.
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物包裹Gd-DTPA微球的弛豫性能和体外释放规律
目的 制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)包裹Gd-DTPA微球制成Gd-PLGA,观察其弛豫性能、体外释放规律,为构建靶向MR分子探针打下基础.方法 采用乳化溶剂蒸发法(水/油/水)制备Gd-PLGA,高效液相色谱法测定Gd-DTPA含量,以离心法测量Gd-PLGA微球包封率.采用MR扫描仪测定T1,计算Gd-PLGA微球的弛预率(R1)；在磷酸盐缓冲液(PBS组)和双蒸水环境下(双蒸水组)模拟Gd-PLGA的体外释放规律.结果 成功制备出Gd-PLGA,被包裹的Gd-DTPA为15.00 mg,包封率为31.99％,包裹后R1弛豫性能下降(P=0.008).体外释放规律研究发现微球在双蒸水环境释放量多于PBS,但组间差异无统计学意义(P=0.691),组间单位时间累计释放曲线形态相似.结论 采用乳化溶剂蒸发法成功制备出Gd-PLGA,Gd-DTPA被PLGA包裹后R1下降,释放规律与其他PLGA微球体系相似.
关键词： 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 钆DTPA 弛豫性能 磁共振成像 对比剂 -
PLGA纳米纤维支架在绵羊硬脊膜缺损修复中的作用
目的 观察聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米纤维支架的生物相容性及力学特点,并初步研究其对修复绵羊硬脊膜缺损的效果.方法 制作取向与不规则PLGA纳米纤维支架,对其进行扫描电子显微镜观察、力学性能测定及细胞增殖实验.制作上、下层为取向纤维而中间层为不规则纤维的3层纳米纤维支架用以修复绵羊硬脊膜缺损,术后1个月取修复区标本进行HE染色及扫描电子显微镜观察.结果 轴向(平行纤维走向)取向纳米纤维支架的弹性模量、断裂强度明显大于不规则纳米纤维支架,不规则纳米纤维支架又大于横向(垂直纤维走向)取向纳米纤维支架;轴向取向纳米纤维支架的断裂伸长率明显低于不规则纳米纤维支架,而不规则纳米纤维支架又低于横向取向纳米纤维支架,差异有统计学意义(P＜0.05).细胞增殖实验结果显示,取向纳米纤维支架表面细胞沿纤维走向伸展,具有明显取向性;不规则纳米纤维支架表面细胞较圆顿,无取向性.绵羊硬脊膜修复区域标本中支架与周围硬脊膜紧密融合,与脊髓表面轻微粘连但仍可完整剥离,支架已部分降解,支架表面由成纤维细胞覆盖,细胞沿支架纤维走向伸展,具有明显的取向性,且修复区脑脊液侧较背脑脊液侧更为平整.结论 PLGA纳米纤维支架具有良好的生物相容性及力学性能,其修复绵羊硬脊膜缺损的效果良好,是制作人工硬脊膜的理想材料.
关键词： 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米纤维支架 硬脊膜缺损 组织修复 -
PLGA-m-THPC纳米型光敏剂的制备及其光动力治疗肝癌细胞的研究
目的 制备聚乳酸一羟基乙酸共聚物(polylactide-co-glycolide,PLGA)包裹meta-四-(间羟基苯基)二氢卟吩[meta(tetrahydroxyphenyl)chlorin, m-THPC]的纳米型光敏剂,在体外研究其对人肝癌细胞光动力治疗(photodynamic therapy,PDT)作用.方法 采用o/w的方法制备PLGA-m-THPC纳米微球,扫描电子显微镜下检测其粒径大小.荧光光谱仪检测其在含10%胎牛血清的细胞培养液中的吸收光谱.在人肝癌细胞株Hep G2细胞的培养液内,分别加入不同浓度的PLGA-m-THPC,加红光照射后,观察细胞形态变化,并用细胞计数的方法测定细胞的存活率.结果 PLGA-m-THPC纳米颗粒平均直径为180 nm.PLGA-m-THPC在含血清培养液中的吸收光谱图显示其在652 nm处有一个较强的吸收峰,并随着时间的推移吸光度增强.PLGA-m-THPC进入细胞主要聚集在胞浆,其对Hep G2细胞的光敏杀伤作用随浓度的增加而增强.结论 PLGA-m-THPC具有缓释、生物相容性好及光毒性低等优点,是一种理想的光敏剂.
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呋喃西林涂层尿管的制作方法及药物缓释效果研究
目的 研制可预防尿路感染的呋喃西林洗脱可降解涂层硅橡胶导尿管(新型尿管).方法 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,呋喃西林为抗菌物质,使用浸涂提拉法制造尿管涂层；采用改良高效液相色谱法(RP-HPLC)测定呋喃西林浓度,评估新型尿管的药物缓释效果.结果 以374 nm为紫外检测波长,测得浓度为8.00、24.00、40.00、56.00、80.00 μg/ml呋喃西林溶液的色谱峰面积分别为3.6621×106、10.8524×106、18.3275×106、26.9443×106和36.6285×106,回归方程为:A=4.6464×105C-4.5961×104,r=0.9990,线性关系良好；以该法测得新型尿管涂层连续释放7d的色谱峰面积分别为29.673×105、23.562×105、16.851×10 5、14.524×105、9.562×105、7.395×105和4.231×105,药物释放曲线符合2阶多项式:y=38320×X2-720661×X+4×106,r=0.9969,药物释放的色谱峰面积及相对药物保留浓度都随时间的延长而减少.结论 以14d为界设计的尿管药物涂层缓释效果理想,有望用于预防短期留置尿管感染.
关键词： 呋喃西林 导尿管 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 高效液相色谱 -
脑源性神经营养因子PLGA纳米粒的处方工艺研究
目的 制备脑源性神经营养因子聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,使用星点设计-效应面法对处方工艺进行优化筛选.方法 以生物降解型聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用复乳化溶剂挥干法制备脑源性神经营养因子PL-GA纳米粒.观察纳米粒的形态、大小和粒径分布.以PLGA的用量及形成复乳时PVA含量为考察因素,体外释放为评价指标,用线性方程和二次及三次多项式描述体外释放和两个影响因素之间的数学关系,根据佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果 各指标的三项式拟合方程均优于多元线形回归方程,建立的数学模型的预测值与实际值符合较好.结论 用星点设计-效应面法优化处方工艺预测性良好.
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姜黄素微球中药物存在形式与释药行为的关系研究
为了研究姜黄素微球中药物的存在形式及其与微球释药行为的关系,本文以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,使用SPG (shirasu porous glass)膜乳化装置制备了高、中、低3种载药量的姜黄素微球,并使用高效液相色谱法(HPLC)对3批微球的体外释放情况进行了研究.利用扫描电镜(SEM)对3批微球的形貌进行了观察,同时利用X-射线粉末衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)和红外光谱(IR)对微球中姜黄素的存在形式进行研究.制备的3批微球的载药量分别为(5.85±0.21)％、(11.71 ±0.39)％和(15.41±0.40)％,姜黄素与PLGA之间并未发生化学连接.在载药量低的微球中,姜黄素以无定形的非晶体状态分散在PLGA中,但载药量较高的两批微球中分别出现(2.12±0.64)％和(5.66±0.07)％药物结晶.结果发现,不同载药量的微球中姜黄素的存在形式不尽相同,同时这种区别也导致了3批微球的体外释放呈现梯度式差异.
关键词： 姜黄素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 微球 体外释放 晶体 -
甲氨蝶呤缓释植入剂延迟小鼠肉瘤复发的研究
目的:制备甲氨蝶呤缓释植入剂,检测其体外降解以及体外、内释放度.研究其延迟小鼠肉瘤局部复发的作用,探讨与传统给药方式相比的优势.方法:以PLGA和PEG4000为辅料,采用熔融挤出法制备甲氨蝶呤缓释植入剂.采用紫外光度法和高效液相色谱法分别检测其体外、体内释放度以及真实含药量.于昆明小白鼠腋下皮下注射Sarcoma 180细胞,模拟术后残留病灶,建立肉瘤术后辅助化疗模型,对甲氨蝶呤缓释植入剂延迟肉瘤复发作用做出评价.结果:采用熔融挤出法成功制备了甲氨蝶呤缓释植入剂,其实际含药量为(8.34±0.65)％,实际含量与理论含量呈一致性,在体外、内可分别达到7和15d的长效释放.与传统给药方式相比甲氨蝶呤缓释植入剂能更有效地延迟肿瘤复发,同时延长了小鼠的生存期.结论:熔融挤出法可成功制备甲氨蝶呤缓释植入剂,将有利于延迟肿瘤局部复发的治疗效果.
关键词： 甲氨蝶呤缓释植入剂 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 肉瘤 术后复发 -
超微粒制备系统制备利培酮长效注射微球
目的:制备利培酮长效注射微球并进行体外释药动力学考察.方法:选用聚乳酸-羟基乙酸共聚物[ poly(D,L-lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,采用新型超微粒制备系统制备利培酮PLGA微球.以转碟上聚合物析出量、丝状物的形成和微粒表面形态为考察指标单因素实验优化制备工艺参数及处方；观察微球表面形态,测定其粒径、包封率、考察其体外释药动力学.结果:20％和30％载药量的微球表面均光滑圆整,分散性好；其包封率分别为94.7％和93.94％,中值粒径分别为31.65和28.13 μm;持续释药时间均可达16d,释放数据用释放动力学方程拟合符合一级和Higuchi方程.20％载药量微球1h释药率仅为4.2％,突释率低,且其释放速率和释放时间与市售利醅酮微球(恒德(R))快速释放期基本一致而无延滞期.结论:超微粒制备系统(UPPS)可单步骤制备长效微球,工艺稳定,简单可行,有望成为一种适合工业微球制备技术.UPPS制备的20％载药量微球可开发为释放2周的制剂,由于无释放延滞期,将比市售品更具临床优势.
关键词： 超微粒制备系统 微球 利培酮 长效 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 -
盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放度研究
目的:考察盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放特性及机制;方法:考察聚乳酸(PLA)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)型号、聚合物浓度、含药量、释放介质和释放装置对药物释放的影响,制定出盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放试验方案并进行体外释放度测定;结果:凝胶中药物在水中的释放分为2个阶段:第1个阶段为"突释",第2个阶段符合Higuichi方程.结论:所定方法可用于盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放试验.
关键词： 聚乳酸 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 盐酸多西环素 缓释凝胶 体外释放度
