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星点设计-效应面法优化返魂草提取工艺
目的 采用星点设计-效应面法优化返魂草回流提取工艺.方法 以溶媒比、乙醇浓度、提取时间为自变量,以原儿茶酸、对羟基苯乙酸、绿原酸、咖啡酸的收率和浸膏得率的总评归一值为因变量,通过自变量各水平的多元线性回归和二项式拟合,用效应面法选取较佳工艺,并进行预测分析.结果 二项式拟合优于多元线性回归,确定优的提取工艺的提取时间为1.7h,乙醇浓度为64％,溶媒比为21.结论 星点设计效应面法优化返魂草提取工艺,方便简便,预测性良好,准确度高.
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脑源性神经营养因子PLGA纳米粒的处方工艺研究
目的 制备脑源性神经营养因子聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,使用星点设计-效应面法对处方工艺进行优化筛选.方法 以生物降解型聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用复乳化溶剂挥干法制备脑源性神经营养因子PL-GA纳米粒.观察纳米粒的形态、大小和粒径分布.以PLGA的用量及形成复乳时PVA含量为考察因素,体外释放为评价指标,用线性方程和二次及三次多项式描述体外释放和两个影响因素之间的数学关系,根据佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果 各指标的三项式拟合方程均优于多元线形回归方程,建立的数学模型的预测值与实际值符合较好.结论 用星点设计-效应面法优化处方工艺预测性良好.
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苯海明口腔崩解片的制备
目的 以MCC、PVPP和泡腾剂为崩解剂制备茶苯海明口腔崩解片.方法 以聚丙烯酸树脂E100为载体制备茶苯海明包合物以掩蔽其苦麻味,采用粉末直接压片法制备片剂,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估.结果 以MCC、PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5.3%、PVPP 8.1%、泡腾剂15.6%.与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果.结论 将茶苯海明制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度.
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效应面法优化吲哚美辛自HPMC/果胶/氯化钙骨架片的双相释放
考察HPMC/果胶/氯化钙骨架片中两个自变量果胶/氯化钙重量比和骨架总重量对吲哚美辛释放的影响.采用二因素五水平星点设计,效应面法优化Peppas方程拟合参数n、K和T0.1(10%释放时间).自变量埘双相释放参数n和K值有显著影响,n、K和T0.1值可用二次多项式拟合,线性拟合效果不佳.数学模型拟合和效应面结果表明果胶/氯化钙重量比和骨架总重量两个凶素问有显著交互作变形用.在具有较大n和T0.1.值和较小K值的优化处方中,其果胶/氯化钙的比例约为1.0.骨架总重量处于中间值,约200 mg.优化处方具有很好的预测性,n、K和T0.1值的预测偏差介于-7.33%和6.26%之间.星点设计可用于优化和预测药物从HPMC/果胶/氯化钙骨架片的释放.
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豆腐果苷口腔崩解片的制备
目的 以微晶纤维素(MCC),交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和泡腾剂(碳酸氢钠与枸橼酸比例为1∶1.2)为崩解剂制备豆腐果苷口腔崩解片.方法 采用粉末直接压片法制备,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估.结果 以MCC,PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5.4%、PVPP 5.8%、泡腾剂12%.与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果.结论 将豆腐果苷制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度.
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伊曲康唑Pluronic P123聚合物胶束的制备工艺研究
目的 制备Pluronic P123为载体的伊曲康唑胶束给药系统.方法 采用薄膜水化法制备载药胶束,考察处方因素及工艺条件对载药共聚物胶束的包封率及载药量的影响,并采用三因素、五水平的星点设计-效应面法优化处方.动态光散射法测定胶束粒径,并对载药胶束的体外溶出度进行了测定,HPLC法测定胶束的载药量和包封率.结果 制得的载药胶束包封率为60.23%,载药量为1.12%,粒径为30～40nm.载药胶束在模拟的人工胃液和人工肠液中都可以快速溶出,但市售Sporan-oxTM胶囊的溶出行为却与溶出介质相关.结论 本实验制备以Pluronic P123为载体的伊曲康唑胶束给药系统工艺简单可行,为其进一步研究奠定了基础.
关键词： 伊曲康唑 PluronicP123共聚物胶束 星点设计 效应面 -
星点设计-效应面优化法对四物汤醇沉工艺的研究
目的:在四物汤水提液的醇沉工艺中引入星点设计-效应面优化法,优化实验设计、指标评价,进而获得较好的醇沉效果.方法:选择清膏浓度、含醇量和静置时间为考察因素,按照星点设计进行提取,用浸膏得率,以及梓醇、芍药苷和阿魏酸的含量作为评价指标,算得总评"归一值",并进行二项式拟合,描绘三维效应面,从效应面上选取对总评"归-值"较佳的实验条件.结果:二项式拟合复相关系数较高,r2为0.898,以较佳条件提取,得总评"归一值"0.7816,与理论预测值的偏差为-1.20%.结论:采用星点设计-效应面优化法能对四物汤水提液的醇沉工艺进行较好的优化,为中药方剂的醇沉工艺研究提供了一条新思路.
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丹参减压提取工艺优化及技术适宜性研究
目的 考察减压提取应用于丹参的合理性,并优选丹参减压提取工艺参数.方法 应用HPLC法测定丹酚酸B,采用Plackett-Burman实验设计筛选丹参减压提取的主要影响因素,考察各影响因素的显著性,结合Box-Behnken效应面法优选丹酚酸B的减压提取佳工艺参数.结果 丹参药材中丹酚酸B的减压提取的佳工艺为提取之前避光浸泡12 h,提取时间89 min、提取次数1次、料液比1∶11和提取温度80℃.丹酚酸B的提取率实验值平均可达5.01％,与预测值之间平均偏差率为-1.54％,建立的数学模型和实验观察数据相符.与相同条件下常压提取比较,所得丹酚酸B提取率提高了28.87％,浸膏得率降低了9.01％.结论 Plackett-Burman实验设计联用Box-Behnken效应面法优化丹参减压提取工艺是科学可行的,该方法可靠、精确度高、重复性好、预测性强;丹参药材中丹酚酸B适宜减压回流提取.
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星点设计-效应面法优化关节止痛膏贴剂处方
目的 设计一种以热熔胶为基质的关节止痛膏贴剂.方法 以增黏剂、增塑剂的用量为考察因素,以贴膏的初黏性、剥离强度、药物释放率为考察指标,采用星点设计-效应面法进行处方优化.结果 采用该法优化得到的模型具有较高的准确性,在优化的处方区域内制备得到的贴剂,具有较优的综合性能,能够满足贴剂的使用要求.结论 星点设计-效应面优化法具有实验次数少、实验精度高、预测性较好的优势,适合于非线性拟合的实验设计.
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星点设计_效应面法优选消疮颗粒剂的提取工艺
目的:优选消疮颗粒剂的提取工艺.方法:以加水倍数和提取时间为主要影响因素,以绿原酸含量和浸膏得率为评价指标,用星点设计_效应面法筛选提取工艺.结果:佳提取工艺为加入11倍量水,提取2次,每次1h.结论:采用星点设计_效应面法优选消疮颗粒剂的提取工艺方法简便,具有良好的预测性.
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星点设计——效应面法优化胃康舒片处方
目的:星点设计-效应面法优化胃康舒片处方.方法:以低取代羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠的用量为考察因素,崩解时间和脆碎度为指标,运用线性方程和二次多项式方程描述崩解时间和脆碎度与影响因素之间的数学关系,根据佳模型绘制效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果:优化处方中低取代羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠的用量分别为片重的:8.16％ ～ 9.27％和1.9％ ～2.71％,测量值和预测值偏差在6％以内.结论:所建立模型预测性良好.
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星点设计效应面法优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的处方
目的 采用星点设计法以经皮累计渗透量为指标优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的处方.方法 以经皮累积渗透量为评价指标,考察了凝胶基质量(x1)、氮酮用量(x2)和丙二醇用量(x3)对氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂性质的影响.用多元线性方程和二次多项式描述经皮累积渗透量和3个影响因素之间的数学关系,根据经皮累积渗透量的佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果 三个影响因素和经皮累积渗透量之间存在定量关系.优选的佳处方:卡波姆940为0.15 g、氮酮为0.70g,丙二醇为1.50g.优化处方各指标的预测值和目标值接近.结论 所建立的模型预测性良好,可用于预测和优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂处方.
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星点设计效应面法优化胰岛素油溶液的处方
目的 采用中心复合设计法优化胰岛素-胆盐与磷脂冻干复合物处方,以获得稳定的胰岛素油溶液.方法 分别考察了叔丁醇用量和胆盐与磷脂质量比对冻干复合物的载药量和溶解时所需油相质量等指标的影响.用线性方程和二次多项式描述各指标及总评“归一值”与两个因素之间的数学关系,根据总评“归一值”的佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果 两个因素和两个评价指标及总评“归一值”之间存在定量关系.优选的佳处方为叔丁醇0.475 g,胆盐与磷脂质量比2.810.优化处方各指标的预测值和目标值接近.结论 所建立的模型预测性良好,可用于优化胰岛素-胆盐与磷脂冻干复合物处方,并获得稳定的胰岛素油溶液.
关键词： 胰岛素 胆盐与磷脂冻干复合物 混合反胶束 星点设计 效应面 -
星点设计-效应面法优化加味圣愈汤的提取工艺
目的 利用星点设计-效应面法优化加味圣愈汤(人参、黄芪、白芷、三棱等组成)的提取工艺.方法 以乙醇体积分数、溶剂倍数、提取时间为自变量,以人参皂苷Rg1、Re、Rb1、欧前胡素、异欧前胡素的总评归一值为评价指标,拟合二次项方程,绘制三维效应面图,选取佳提取工艺.结果 佳提取工艺为:72％乙醇,溶剂倍数为10倍,提取2次,每次2.5h.结论 星点设计-效应面法优化加味圣愈汤的提取工艺方法简便,预测性好.
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人血清白蛋白注射用凝胶的处方工艺研究
目的:制备人血清白蛋白(HSA)可注射用凝胶,使用星点设计-效应面优化法对处方工艺进行优化筛选.方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)和苯甲酸苄酯(BB)为共溶剂制备载HSA可注射用凝胶;以PLGA的用量及共溶剂的组成为考察因素,体外释放为评价指标,用线性方程和二次及三次多项式描述体外释放和两个影响因素之间的数学关系,根据佳数学模型描绘效应面.选择佳处方,并进行预测分析.结果:各指标的三项式拟合方程均优于多元线形回归方程,建立的数学模型的预测值与实际值符合较好.结论:用星点设计-效应面法优化处方工艺预测性良好.
关键词： 人血清白蛋白 注射用凝胶 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA) 星点设计 效应面 -
星点设计-效应面法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方
目的星点设计-效应面优化法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方.方法以微晶纤维素的用量和交联聚维酮的用量为考察因素,崩解时间为指标,用线性方程和二次及三次多项式描述崩解时间和两个影响因素之间的数学关系,根据佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果崩解时间与微晶纤维素的用量和交联聚维酮用量间的关系不能用线性方程描述,二次及三次多项式拟合,相关系数分别为0.992 4和0.998 5,具有较高的可信度.优选的佳条件为微晶纤维素的用量为3.0 g,交联聚维酮的用量为0.3 g.佳处方的崩解时间理论值与预测值差为-2.68%.结论所建立的模型预测性良好.
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星点设计-效应面法优化单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片处方
目的:应用星点设计-效应面法优化单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片处方.方法:以渗透压活性物质用量、致孔剂用量、包衣增重量为影响片剂释放的主要因素,2、4、7、9、12 h的药物累积释药量为效应值,应用Design Expert进行处方优化,并对优化处方进行验证.结果:成功找到了优释药区域;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片的处方筛选.
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星点设计-效应面法优选凉血通瘀颗粒醇提工艺
目的 优选凉血通瘀颗粒醇提优工艺.方法 采用星点设计-效应面法,以乙醇浓度、乙醇用量、提取时间为主要影响因素;芦荟大黄素、大黄酚、芍药苷等6种成分含量为评价指标,通过对各因素的多元线性回归及二项式拟合,采用效应面法和等高线叠加优选佳提取工艺,并进行预测分析.结果 确定凉血通瘀颗粒醇提的佳提取工艺为加12倍75％乙醇,提取2次,每次90 min.结论 星点设计-效应面法优选凉血通瘀方醇提工艺,实际值与预测值吻合度高,预测性良好,方法简单易行,对工业生产有一定的意义.
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星点设计-效应面法优选鲜地黄闪式提取工艺
目的 优选鲜地黄闪式提取工艺.方法 在单因素试验的基础上,选取对提取工艺影响较大的乙醇体积分数、溶剂倍量和提取时间为考察因素,以梓醇提取率和出膏率为考察指标,通过对考察因素各水平进行多元线性回归及二项式拟合,使用效应面法优选佳工艺参数.结果 佳提取工艺条件为提取1次,每次加入16倍量30％乙醇提取95 s.结论 建立的模型可较好地描述该实验中因素与指标的关系,模型具有良好的预测性;优选得到的鲜地黄闪式提取工艺,方法简便,节能高效.
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星点设计-效应面法优化普萘洛尔传递体的处方工艺
目的 应用星点设计-效应面法优化普萘洛尔传递体的处方工艺.方法 采用硫酸铵梯度法制备普萘洛尔传递体.将药物/磷脂摩尔比、Span-80/磷脂摩尔比、探头超声时间作为考察因素,以包封率、载药量、平均粒径及变形性指数为效应指标,求算总评“归一值”并采用Design-Expert 8.0软件进行效应面法优化,确定佳处方工艺并进行验证.结果 确定优制备工艺为:药物/磷脂摩尔比19.83％、Span-80/磷脂摩尔比21.08％、探头超声时间10.29 min,以该处方工艺制备所得传递体的包封率、载药量、平均粒径及变形性指数分别为76.63％,4.80％,52.82 nm,20.83,且实测值与预测值的偏差均较小.结论 星点设计-效应面法适用于普萘洛尔传递体的处方工艺优化,优化所得处方工艺稳定、可行.
