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狭小空间晕动病模型的建立及其防治中药的研究
目的:建立狭小空间小鼠晕动病模型,筛选有效防治晕动病的中药.方法:以振荡器为模型,采用L9(34)正交表,以频率、时间、温度、拥挤程度为因素,小鼠爬杆时间及粪便、尿液、立毛、颤抖等生理指标为评价标准,建立晕动病模型,结合小鼠血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)和β-内啡肽(β-EP)的变化验证其效果,以此模型评价10种中药药效.结果:温度30℃,以280r/min的频率、452.16cm2/只的拥挤程度持续40min可达到佳的模型效果.生姜、丁香、菊花等实验组小鼠的爬杆时间和生理指标均低于模型对照组和阳性对照组,且差异显著(P＜0.05).结论:振荡器可作为狭小空间晕动病的理想模型；生姜、丁香、菊花具有较好的防治晕动病效果.
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茶苯海明中毒三例
例1 患者女,22岁.因反应迟钝1 h来院急诊.查体:神志清,生命体征正常,两瞳孔直径 2 mm,对光反射迟钝.发病前有情绪异常史,考虑其药物中毒可能,即予洗胃,插胃管过程中出现四肢持续抽搐,予安定针静脉注射(2 mg/min)及水合氯醛灌肠无效,继而呼吸心跳停止,经抢救无效死亡.患者抽搐时口袋中掉出一茶苯海明(乘晕宁)空袋.查血乘晕宁浓度测定420 mg/L.死亡诊断:乘晕宁中毒.
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防晕船口服液及抗晕船口服液预防晕船的效果观察
目的观察自制"抗晕船口服液"及"防晕船口服液"海上预防晕船的效果.方法在登陆艇上将986名首次出海出现不同程度晕船症状的志愿者分为4组,于开船前半小时分别服用安慰剂(对照组)、防晕口服液(A组)、抗晕口服液(B组)、防晕口服液+抗晕口服液(C组),记录受试者出现的晕船症状并进行统计学分析.结果 4组均有预防晕船效果,对照组预防晕船作用显著低于其余3组,C组预防晕船作用明显高于A组和B组,各组间副作用无显著差别.各组对低、中敏受试者均有不同程度的抗晕船效果,但对照组明显低于其他各组;在高敏受试者中,对照组无抗晕船效果;在中、高敏受试者中,C组抗晕船的有效率、保护率明显高于A组和B组.结论抗晕船口服液及防晕船口服液具有明显的预防晕船作用,两者联用效果更佳.
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三种抗运动病药物对前庭-听觉认知和自主神经反应活动影响分析
目的 空间运动病是载人航天飞行不可规避的医学问题之一,目前服用抗运动病药物是较为有效的预防方法.但大多数抗运动病药物均对认知功能有一定影响,且其影响在前庭刺激下会有所改变.为良好地指导航天医学实践,本试验比较了口服3种抗运动病药物(盐酸地芬尼多、茶苯海明、盐酸异丙嗪)对前庭刺激下听觉认知和自主神经反应活动的影响. 方法 采用拉丁方试验设计、严格双盲给药,对8名受试者进行了定前庭刺激,前庭刺激的同时要求受试者完成听觉认知任务.记录受试者完成认知任务的脑电信号,采用事件相关电位技术提取完成认知任务的P3成分.对口服安慰剂和不同抗运动病药物下P3成分潜伏期和峰值波幅进行了比较. 结果 抑制前庭自主神经反应的顺序为盐酸异丙嗪、茶苯海明、盐酸地芬尼多、安慰剂;对前庭刺激下脑认知过程的影响从强到弱为盐酸异丙嗪、茶苯海明、安慰剂、盐酸地芬尼多. 结论 在同样前庭刺激下盐酸地芬尼多对自主神经系统反应有调节作用,对前庭刺激下脑认知过程影响较弱,是温和作用药物,也是在非严重运动病爆发下的首选药物.
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速效抗晕胶囊质量标准研究
目的 确定速效抗晕胶囊的质量检测标准.方法 采用薄层色谱法定性鉴别干姜提取物,用高效液相色谱法测定硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明含量.结果 薄层色谱法鉴别专属性强;高效液相色谱法中,硫酸右旋苯丙胺在244～366μg/ml范围内浓度与吸收度呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.54%,RSD为0.81%;茶苯海明在0.32～0.48mg/ml范围内浓度与吸收度呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.56%,RSD为1.06%.结论 该方法操作简便、可靠、重复性好,可用于速效抗晕胶囊的质量控制.
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苯海明口腔崩解片的制备
目的 以MCC、PVPP和泡腾剂为崩解剂制备茶苯海明口腔崩解片.方法 以聚丙烯酸树脂E100为载体制备茶苯海明包合物以掩蔽其苦麻味,采用粉末直接压片法制备片剂,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估.结果 以MCC、PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5.3%、PVPP 8.1%、泡腾剂15.6%.与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果.结论 将茶苯海明制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度.
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速效抗晕胶囊抗运动病作用的实验研究
目的 研究速效抗晕胶囊抗运动病效果.方法 采用大鼠条件性厌食症模型观测旋转刺激前后糖精水饮用量的变化;观测毕格犬旋转刺激后流涎、呕吐潜伏期变化.结果 旋转刺激前,各组间大鼠糖精水饮用量没有差别;旋转刺激后对照组糖精水饮用量较旋转前明显减少(P<0.01),而茶苯海明组、速效抗晕胶囊低、中、高剂量组大鼠糖精水饮用量较旋转前无显著性差别.给药前毕格犬对于旋转刺激均敏感,其流涎、呕吐出现时间较早;给药后,茶苯海明组、速效抗晕胶囊低剂量组流涎、呕吐潜伏期变化不明显,而速效抗晕胶囊中、高剂量组与对照组比较,流涎、呕吐潜伏期显著延长(P<0.01).结论 速效抗晕胶囊具有抗运动病作用,并且效果优于茶苯海明.
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茶苯海明含片的研制及质量评价
目的:制备口感适宜的茶苯海明含片并进行质量评价.方法:用正交试验筛选茶苯海明复合物的佳制备条件;辅以甜味剂和矫味剂,湿法制粒制得茶苯海明口含片,采用非模型依赖法比较含片和普通片溶出曲线的相似性.结果:茶苯海明与Eudragit E100使用量为1∶1,温度70℃,作用时间12 h时制得复合物口感较好;茶苯海明含片和普通片的溶出度相似(f2=67.29),含片口感外形俱佳,质量可控.结论:一定条件下Eudragit E100能较好遮掩茶苯海明的苦麻味.茶苯海明含片制备工艺可行.
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口腔崩解片体外崩解评价方法探讨
目的 改进设计口腔崩解片体外崩解的评价方法.方法 制备了利培酮口腔崩解片和茶苯海明口腔崩解片,改进设计了4种口腔崩解片体外崩解的测定方法.分别采用这些方法测定了两种口崩片的体外崩解,并且考查了体内外相关性.结果 对于利培酮口崩片,采用滴定管液滴法测定崩解具有较好的重现性和较好的体内外崩解时间相关性,而且砂砾感(粒度)控制准确;对于茶苯海明口崩片,则以日本药典(JP)溶出度改良法较为适合.结论 用于口崩片体外崩解评价,滴定管液滴法和JP溶出度改良法为两种可取的方法.
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茶苯海明口腔崩解片的口味评价与预测
目的 评价和预测茶苯海明口腔崩解片的口味.方法 测定茶苯海明的苦麻味阈值,并以自制溶出池测定口腔崩解片内药物在人工唾液内的溶出速度,预测和评价制剂的苦麻味.结果 茶苯海明的苦麻味阀值为125～750mg·L-1,未掩味与掩味口腔崩解片内药物在流动溶出池中溶出液的大质量浓度分别是1.33和0.101mg·L-1.药物浓度越大,志愿者感受的苦麻味越浓.结论 流动溶出池法可以用于评价和预测茶苯海明口腔崩解片的口味.
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茶苯海明口腔崩解片的研制
目的制备既可掩盖苦麻味又能快速崩解的茶苯海明口腔崩解片.方法以Eudragit E100为包合材料,采用溶剂法制备掩味包合物并对包合物进行差示扫描量热法分析,再采用粉末直接压片法制备口腔崩解片.结果茶苯海明与Eudragit E100在1:4重量比以下时制备的掩味包合物形成了固体分散体,以此制得的口腔崩解片在体外崩解时间不超过60s,在O.01mol·L-1盐酸溶液中5 min溶出标示量的90%以上.结论该口腔崩解片制备工艺可行,符合用药要求.
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核磁共振定量法测定茶苯海明的含量
目的:建立定量核磁共振波谱法同时测定茶苯海明中苯海拉明和8-氯茶碱的方法.方法:以对苯二酚为内标,氘代甲醇为溶剂,分别采用苯海拉明中的δ 2.89的甲基峰与8-氯茶碱中的δ 3.47的甲基峰和内标峰的比值计算含量.结果:该方法精密度小于0.6％,线性相关系数(r)均为0.9999,实际测定茶苯海明原料药中的苯海拉明与8-氯荼碱的含量分别为54.04％与45.37％.结论:本文建立的核磁定量法快速、简单、准确,为该品种的含量测定提供了新的方法.
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大剂量茶苯海明致急性胰腺炎1例
近年由药物导致的急性胰腺炎的发病日趋增多,临床上过量服用茶苯海明导致急性胰腺损伤极为少见,值得临床医生多关注.
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多潘立酮与茶苯海明合用治疗晕车58例分析
笔者为一名严重晕车者,多年来给工作和生活带来了诸多不便,为了寻求一种安全、有效的预防和治疗晕车的方法,收集了大量有关预防和治疗晕车的方法.即中药、针灸、偏方、单服茶苯海明等.效果均不佳,后将多潘立酮与茶苯海明合用,观察58例,收到显著的效果.
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茶苯海明加东莨菪碱预防晕车反应疗效观察
我院于2001-2005年用茶苯海明和氢溴酸东莨菪碱预防晕车反应,取得了较好效果,现报告如下.
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速效抗晕胶囊组分药代动力学相互作用研究
目的 研究速效抗晕胶囊组分在比格犬体内的单剂量药代动力学及合并用药的相互作用.方法 采用自身对照、按随机数字表交叉试验方法,选择三制剂三周期的3→3拉丁方设计,即6只成年、健康比格犬随机分成3组,每组2只.一周期试验3组分别服用速效抗晕胶囊、茶苯海明对照药物和硫酸右旋苯丙胺对照药物,第二周期试验3组分别服用速效抗晕胶囊、硫酸右旋苯丙胺对照药物和茶苯海明对照药物,第三周期试验,3组分别服用硫酸右旋苯丙胺、速效抗晕胶囊复方实验药物与苯海拉明对照药物.每次试验周期间隔7d.采用液相色谱/质谱/质谱(LC/MS/MS)联用方法测定血浆中硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明.通过临床前药代动力学研究,分别估算以硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明表征的速效抗晕胶囊药物的相对生物利用度和主要药代动力学参数.结果 单剂量口服速效抗晕胶囊和硫酸右旋苯丙胺后的药代动力学参数:血药浓度达峰时间[tmax,(2.2±0.4)h和(2.1±0.5)h]、1次给药后大血药浓度的对数(lncmax,5.64±0.33和5.74±0.37)、0～24h的血药浓度-时间曲线下面积对数(lnAUC0-24,7.47±0.31和7.49±0.35),差异均无统计学意义(P＞0.05),对lnCmax、lnAUC0-24进行双单侧t检验表明,单用硫酸右旋苯丙胺对照药物20 mg及与茶苯海明、速效抗晕胶囊合用时,硫酸右旋苯丙胺的主要药代动力学参数无明显改变(P＞0.05).单剂量口服给药速效抗晕胶囊和茶苯海明对照药物后的药代动力学参数tmax(2.8±0.4和2.7±0.5)、lnCmax(7.26±0.24和7.33±0.28)、lnAUC0-24(8.65±0.35和8.92±0.41),差异均无统计学意义(P＞0.05),对lnCmax、lnAUC0-24进行双单侧t检验表明单用茶苯海明对照药物20 mg及速效抗晕胶囊时茶苯海明的主要药代动力学参数无明显改变(P＞0.05).结论 速效抗晕胶囊即硫酸右旋苯丙胺茶苯海明生姜提取物复方药物合并用药不存在明显的药代动力学相互作用.
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液液萃取-离子色谱法测定茶苯海明中的二甲基乙醇胺
建立了液液萃取-离子色谱(IC)法测定茶苯海明中的二甲基乙醇胺.茶苯海明用氯仿溶解,经纯水萃取(25℃水浴振荡30 min),采用IonPac CS 17型阳离子交换柱,以6 mmol/L甲基磺酸(MSA)溶液为淋洗液,抑制电导检测,柱温30℃.二甲基乙醇胺在0.75～7.5 μtg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为98.2％,RSD为4.81％,检测限为70.7 ng/ml.
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茶苯海明口溶片的研制及其质量评价
目的:探讨茶苯海明速崩片的制备工艺.方法:茶苯海明口崩片的制备、含量测定、采用正交设计法以崩解时限、体外溶出度为指标筛选优化实验、含量均匀度、片重差异、硬度检查、稳定性考察.结果:用小二乘法对光密度D与浓度c作线性拟合得标准曲线方程:D=0.022c-0.005,r=0.999.平均回收率为:(100.19±0.96)% (n=3) 日内RSD<1%,日间RSD<2%.根据K值大小,找出各因素的佳水平:A1B1C1,即交联聚乙烯吡咯烷酮(A)5%、甘露醇(B)10 %、MCC (C)10%由R值大小可见各因素对溶出度的影响大小依此为:C > A > B,以此处方作为制备DMH口崩片的基本实验处方;随MCC的用量的增加而主药的溶出速度减小,特别是T50有较大的差别,故作为黏合剂和助流剂的MCC,本处方选用10%;随交联聚乙烯吡咯烷酮的用量的增加而主药的溶出速度减小,特别是T50有较大的差别,故作为崩解剂的交联聚乙烯吡咯烷酮,本处方选用5%.在酸性条件下,即pH值在1.2～6.8的范围内,药物溶出的T50基本相同.随着溶出介质的温度增大,溶出速率略有增加.结论:制备的茶苯海明口崩片工艺成熟、质量稳定.
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茶苯海明口崩片的人体药代动力学及相对生物利用度研究
目的:比较茶苯海明口崩片和普通市售片的人体内药代动力学及相对生物利用度.方法:8名健康志愿者均分为2组,分别为口含单剂量茶苯海明口崩片(25 mg/片)和口服茶苯海明普通市售片(25 mg/片)后,分别服药前和服药后用高效液相色谱法测定血药浓度.色谱条件:色谱柱:Nova Pak C18(4μm,3.9 mm×150 mm),保护柱:Nova-Pak C18(4μm,3.9 mm×30 mm),流动相为甲醇:三乙胺缓冲液(磷酸4 ml,三乙胺7 ml,加50%甲醇稀释至1 000 ml,用磷酸调节pH 3.2),流速1.0 ml/min,检测波长225 nm,进样量20μl,室温.进行口崩片与普通市售片的药代动力学和生物利用度研究.结果:茶苯海明在人空白血浆中的标准曲线方程:C=0.004 4 A+4.745,R2=0.996,在5～500 ng/ml的浓度范围内线性良好.低检测限2 ng/ml.平均回收率为(90.55±4.69)%,RSD=0.041%.低、中、高3种浓度的日内RSD分别为9.27%,4.93%,2.95%(n=5).目间RSD分别为9.97%,3.81%,3.06%(n=5).取血样3 ml处理后进样,两剂型血药浓度有显著差异,口崩片为:茶苯海明血药浓度-时间曲线下面积(AUC)=(602.04±113.82)ng·h·ml,峰浓度(Cmax)=(95.86±21.28)ng·ml,达峰时间(TPeak)=(1.8±0.32)h,市售片的药动学参数为:AUC=(342.73±84.96)ng·h·ml1,Cmax=(46.34±10.32)ng·ml-1,TPeak=(2.65±0.24)h,口崩片与普通片的生物利用度的差异有统计学意义(P＜0.01),相对生物利用度为175.66%.结论:所研制的口崩片能显著提高茶苯海明的生物利用度.
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茶苯海明治疗晕动病的安全性和有效性
茶苯海明是一种抗组胺类药,是治疗晕动病的有效药物,具有显著的民用和军事应用价值.本文检索PubMed、the Cochrane Ear,Nose and Throat Disorders Group Trials Register、the Cochrane Central Register of Controlled Trials、EMBASE、CINAHL、Web of Science、BIOSIS Previews等数据库,归纳所有可获得的文献,综合分析茶苯海明治疗晕动病的安全性和有效性.结果显示,尽管治疗晕动病的首选药物是东莨菪碱,但茶苯海明是治疗晕动病伴发恶心和呕吐时的首选药物.这可能与茶苯海明能减少晕动刺激过程中胃的运动有关.因此在治疗伴有恶心和呕吐症状的晕动病时,应首选茶苯海明.
