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六白白疕巴布剂血竭素含量测定及样品提取方法的研究
目的 研究六白白疕巴布剂中血竭素含量测定及供试品溶液提取方法.方法 以血竭素提取转溶率为指标,通过单因素考察,并在单因素考察的基础上,再对提取次数、提取时间和溶剂用量等三个因素进行正交设计实验,确定该巴布剂样品血竭素佳提取转溶方法.结果 单因素考察结果表明,膏体取样量约2 g时,20 ml氨试液用量可以基本解离血竭素甘草酸盐;密闭振摇提取效果优于回流提取和超声振动提取;振摇提取3 mim和4 min比较差异无统计学意义(P＞0.05);三氯甲烷单次提取用量15 ml和20 ml比较差异无统计学意义(P＞0.05).正交实验结果表明,取约2 g膏体量时,每次用10 ml三氯甲烷密塞振摇提取2次,每次提取时间3 min,可以基本溶解转溶该巴布剂中血竭素成分.结论 该提取方法可以作为该巴布剂样品血竭素提取转溶方法,提取后残余膏体已基本检测不出血竭素成分.
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单因素和正交试验结合优化当乌分散片中乌药的提取工艺
目的:探讨当乌分散片中的药材乌药的佳提取工艺.方法:以乌药醚内酯质量分数为考察指标,选择提取方法、提取溶剂、提取次数,用单因素考察方法确定因素水平;再以乙醇体积分数、料液比、提取温度、提取时间为考察因素,以乌药醚内酯质量分数为指标,同时考虑收膏率,用正交试验方法对其佳工艺进行优化.结果:佳提取工艺:超声提取,90%乙醇,50℃的提取温度,提取2次,每次20 min,每次6倍量的提取溶剂.结论:采用超声提取法具有提取快速,有效成分提取率高等优点,此工艺合理可行.
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单因素和正交试验法优选痫宁一号片处方
目的 对痫宁一号片的处方进行优化.方法 以溶出度为指标,采用单因素试验对硼砂粒度和崩解剂品种进行筛选,采用正交试验,对崩解剂用量、稀释剂用量、乳糖和淀粉比例、淀粉浆浓度进行考察,确定佳处方,并与原研片进行溶出度比较.结果 用过100目筛的硼砂,以4％交联聚维酮,25％稀释剂(乳糖和淀粉的比例2∶1),10％淀粉浆为黏合剂,制得痫宁一号片的45 min溶出度由66.5％提高到97.7％.结论 新处方工艺制得的痫宁一号片外观完整光洁,色泽均匀,工艺稳定,质量可控.
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布洛芬乙醇脂质体的制备及体外透皮特性研究
目的:制备布洛芬乙醇脂质体并考察其透皮特性.方法:采用注入法制备布洛芬乙醇脂质体；以包封率为指标,考察磷脂浓度、乙醇浓度、药脂比等因素对脂质体包封率的影响；用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定布洛芬在接收液内的累积渗透量及皮内滞留量.结果:磷脂、乙醇、布洛芬分别占处方量的3％,45％和1％时制得的乙醇脂质体包封率为(72.93±1.12)％；乙醇脂质体的累积渗透量分别为乙醇溶液及脂质体的1.91倍和3.46倍；24 h后皮肤中药物滞留量依次为:乙醇脂质体＞45％乙醇水溶液＞脂质体.结论:乙醇脂质体可显著增加布洛芬的皮肤渗透性及皮内滞留量.
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白簕多糖提取工艺及其分散片制备
目的 探讨白簕多糖的提取工艺,研究白簕多糖分散片的制备工艺.方法 用水提醇沉法提取白簕多糖,采用正交试验优选提取时间和次数;单因素考察醇沉量,优化提取工艺;单因素考察并确定分散片处方中的辅料和用量.结果 白簕多糖佳提取工艺为分别加12倍和10倍水各提取2 h,浓缩后加1.5倍70％乙醇醇沉.白簕多糖干膏粉:磷酸氢钙为1:2,水为湿润剂,二氧化硅为助流剂,交联聚维酮(PVPP)为崩解剂(内加2％,外加5％),0.5％硬脂酸镁为润滑剂制得白簕多糖分散片每片40 mg.多糖含量稳定,溶出度大于85％,收率稳定,适合生产的要求.结论 优化白簕多糖提取工艺,分散片制备工艺稳定,可用于生产.
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正交试验优选透明质酸钠乳膏的处方工艺
目的:优选透明质酸钠乳膏剂的优处方.方法:以乳膏剂的外观考察、稳定性考察、稳定常数测定及显微镜法观察作为考察指标,采用单因素考察和正交试验优选优处方.结果:橄榄油、液体石蜡、硬脂酸的投药比例为1:0.8:1,在水相中加入主药.结论:该工艺制得乳膏剂膏体柔软细腻,光亮美观,涂展好,渗透快,稳定性好,显微镜观察粒子均匀.
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水飞蓟宾前体脂质体的制备及其质量评价
目的 制备水飞蓟宾(silybin,SLB)前体脂质体并对其进行质量评价.方法 采用冷冻干燥法制备SLB前体脂质体,以包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察和正交试验法,优化SLB前体脂质体处方及制备工艺,筛选优冻干保护剂并考察SLB前体脂质体的形态、粒径分布、包封率及稳定性.结果 SLB前体脂质体的优处方及制备工艺为药脂比1∶12,磷脂胆固醇比4∶1,水合介质pH值为7.4,制备温度为45℃;优冻干保护剂为甘露醇;所形成的前体脂质体外观饱满、致密,复水水合后粒径为(251.40±2.14) nm,Zeta电位值为(-30.80±0.89)mV,包封率为(88.92±5.86)％,贮存期间(30 d)稳定性较好.结论 制备的SLB前体脂质体工艺简单、包封率高、稳定性好,值得进一步研究.
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通络祛痛软膏提取工艺优选
通络祛痛软膏含有生草乌、白芷、冰片等6味中药,具有活血化瘀、消肿止痛三功效,主要用于治疗跌打损伤等骨伤科疾病.由于组方中的有效成分大多为脂溶性成分,故本实验选用乙醇回流提取,并同时建立RP-HPLC法测定其中次乌头碱和欧前胡素的含量方法,通过单因素考察和正交优选,考察了回流时间、加醇量、回流次数、乙醇浓度的影响,结合浸膏得率作为指标,获得佳提取工艺.
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抗糖尿病先导化合物Fla-CN的合成工艺研究
目的:对抗糖尿病先导化合物Fla-CN(3-0-[(E)-4-(4-氰基苯基)-3-烯-2-酮T基]山萘酚)的合成工艺进行研究.方法:以对氰基苯甲醛和山萘酚为合成起始原料,先后经过Claisen-Schimidt反应,α,β-不饱和酮的α位溴代反应和醚化反应得到目标化合物Fla-CN,并从反应温度、底物浓度、反应物当量比以及催化剂等方面进行单因素考察试验,摸索佳反应条件,建立合成工艺,提高反应总收率.结果:通过单因素考察等方法,建立了Fla-CN的合成工艺,目标产物的总收率显著提高,达到50％.结论:该工艺采用价廉易得的原料,简便的合成工艺与纯化手段,提高了反应收率,降低了生产成本.
关键词： 抗糖尿病先导化合物 黄酮衍生物Fla-CN 合成工艺 单因素考察 -
油酸胃滞留微丸制备及释药影响因素考察
目的:制备具有胃内漂浮和生物黏附特征的油酸胃滞留微丸,并考察处方中各因素对其体外释药的影响.方法:采用熔融制粒法制备油酸胃滞留微丸,分别将各因素不同处方在1、3、5、6h的累积释放度作为取样点,计算释药百分率,并以f2相似因子对各因素进行相似性判断,以考察不同因素对释药行为的影响.结果:所制备的胃滞留微丸具有良好的缓释作用和漂浮能力,6h体外累积释放度能达到90％以上.结论:处方中HPMC与NaHCO3的比例,Cp与Lactose的比例,compritol在辅料中的用量对于药物的释放均有较大影响,而且各个因素不同处方之间的差异也比较大.
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天香丹胶囊中红景天提取工艺研究
天香丹胶囊是新疆医科大学附属中医医院院内制剂,现拟开发成中药、天然药物六类新药.该药主要功效为益气补虚,和血通络,化痰散结.用于心气虚损,心脉瘀阻引起的胸痹等症.
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盐酸吡硫醇渗透泵片的研制
采用湿法制粒制备片芯,以乙酸纤维素-聚乙二醇复合材料作包衣膜制备渗透泵片.以体外释放曲线的相似因子(f2)为评价指标,通过单因素试验优化处方,并进一步通过星点设计确定优的片芯处方为:盐酸吡硫醇150 mg、葡萄糖6.31 mg、聚乙烯吡咯烷酮K30 16 mg、微晶纤维素27.69 mg;包衣液处方为乙酸纤维素9 g,聚乙二醇4000 2.1 g,溶于丙酮水溶液300 ml中,包衣增重3.85％.优化后的盐酸吡硫醇渗透泵片的释药符合零级释放,且体外释药行为不受释放介质pH值的影响.以自制盐酸吡硫醇渗透泵片作受试制剂,市售盐酸吡硫醇普通片作参比制剂,对6只家兔进行两制剂、双周期、单剂量口服给药试验,体内药动学试验证明,盐酸吡硫醇渗透泵片与其普通片相比,波峰浓度降低,达峰时间明显延长,达到了预期的试验目的.
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星点设计——效应面法优化小檗碱Pluronic F127聚合物胶束制备工艺
制备盐酸小檗碱Pluronic F127共聚物胶束,并通过星点设计——效应面法优选其处方.利用薄膜水化法制备盐酸小檗碱Pluronic F127共聚物胶束,在单因素试验的基础上,选取影响显著的因素作为自变量,以包封率和载药量作为考察指标,进行2因素5水平的中心组合响应面优化实验设计(也称星点设计——效应面法),并进行多项式非线性方程拟合,优选佳处方工艺并进行验证.优处方工艺为Pluronic F127/小檗碱质量比6.9,水化体积13.14 mL;得到的胶束包封率为96.55％,与预测值97.71％相对误差仅1.19％;载药量为12.09％,与预测值12.36％相对误差仅2.18％,理论载药量为12.64％,实际载药量达到了理论载药量的95.65％.应用星点设计——效应面优化法能够精确有效地优化小檗碱Pluronic F127聚合物胶束的制备工艺.为提高胶束稳定性进行冻于得到胶束冻干制剂再分散性良好,可在4℃保存至少一个月,仍具有较高的包封率.
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载有蜂毒素的磷酸钙纳米粒的制备、表征和体外抑瘤活性研究
目的:采用吸附法制备载有蜂毒素的磷酸钙纳米粒(MLT-CAP-NP),优化制备工艺,并对其进行表征和体外抗癌活性考察.方法:以包封率、载药量和粒径为指标,对MLT-CAP-NP制备过程中温度、pH值、药载比、载体浓度、钙离子的加入和吸附时间等进行单因素考察,并在此基础上,采用正交实验优化制备工艺.采用透析法对MLT-CAP-NP进行体外释放实验,并采用MTT法考察MLT-CAP-NP对HepG2细胞的抑制作用.结果:MLT-CAP-NP的佳制备工艺包括:常温下,系统pH为8左右,CAP载体浓度为6 mmol·L(-1),药载比为4%,吸附时间不少于0.5 h.在高离子强度和低pH值的释放介质中,MLT-CAP-NP释放度更大.MLT-CAP-NP的抑瘤活性分别为MLT水溶液和脂质体的1.77和1.45倍.结论:采用吸附法制备MLT-CAP-NP,切实可行.MLT-CAP-NP的释放机制可能是离子交换,其释放行为具有酸敏性特点,其缓释作用提高了其抑瘤活性.
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正交实验法优选VES合成工艺
目的优选VES合成工艺.方法对影响VES产率的因素-原料配比、溶媒用量、反应温度和反应时间等四个因素进行了单因素考察,并在此基础上,采用L9(34)正交设计(orthogonal design)进行优化,确定佳合成工艺.结果按优化的工艺条件进行重复性实验,VES的平均产率达90.02%.结论本试验改进了VES的合成工艺,确定了佳反应条件,比文献报道的产率有较大提高.
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单因素考察黄芪多糖提取条件
目的 考察不同提取方式和不同因素水平对黄芪多糖提取率的影响.方法 采用苯酚-硫酸法,以多糖含量为指标,考察提取方式、料液比、提取时间、醇沉浓度对黄芪多糖提取率的影响.结果 黄芪多糖的佳提取工艺为:超声提取70min,料液比1∶20,70％乙醇沉淀.结论 不同提取方式和不同因素水平对黄芪多糖提取效果有显著影响,本研究为黄芪多糖提取工艺的进一步优化和药材质量评价提供了实验依据.
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丹参叶中水溶性成分提取工艺研究
目的:优选丹参叶中水溶性成分的佳提取工艺.方法:采用单因素考察及正交试验设计,以总酚、丹酚酸B含量及干膏率为考察指标,优选提取工艺.结果:丹参叶水溶性成分提取的优选工艺为A2B1C2D2,即加12倍量50％乙醇提取3次,每次1h.结论:采用优选提取工艺,总酚、丹酚酸B提取效率高且稳定.
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丹参药材蛋白质提取工艺的优选研究
目的：优选丹参药材可溶性蛋白质的佳提取工艺，为探讨丹参寒热药性与蛋白质含量的相关性提供实验依据。方法：对丹参药材蛋白质提取条件进行单因素考察，并采用L9（34）正交试验设计法，采用考马斯亮蓝染色法，以丹参药材可溶性蛋白质含量为指标，考察料液比、pH值、提取温度、提取时间四个因素对可溶性蛋白质提取率的影响，从而确定丹参药材蛋白质的佳提取工艺。结果：建立了丹参药材蛋白质的佳提取工艺：药材粉末中加入30倍量pH值为10的蒸馏水，在60℃条件下超声提取50 min。结论：优化的提取工艺稳定、合理、可行，能正确反映丹参药材中的蛋白质含量。
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舒肺贴提取工艺优选研究
目的:优选复方制剂舒肺贴中芫花、延胡索等药物的提取工艺.方法:采用单因素考察、正交试验,以高效液相色谱法测定提取液中芫花素的含量,优选佳提取工艺.结果:70％乙醇10倍量回流提取3次,每次1h为佳提取工艺.结论:优化后的工艺合理、稳定、可行,适于舒肺贴中芫花等药物的精制提取.
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伊曲康唑纳米混悬膜剂的制备
[目的]通过单因素考察法筛选适处方并制备伊曲康唑纳米混悬膜剂.[方法]以空白膜剂的外观和手感为指标,考察空白膜剂处方中各组分用量,筛选佳用量;以平均粒径、多分散指数及Zeta电位值为指标,筛选伊曲康唑纳米混悬剂的稳定剂种类和用量,并确定优配比;将纳米混悬剂与空白膜剂基质充分混匀,制备伊曲康唑纳米混悬膜剂.[结果]空白膜剂处方中各组分佳用量为聚乙烯吡咯烷酮5.0％,十二烷基硫酸钠1.5％,甘油7.5％,羧甲基纤维素钠2.0％;伊曲康唑纳米混悬剂的稳定剂优配比为泊洛沙姆、卡波姆和胆酸钠比例为10∶9∶1;制得的纳米混悬膜剂溶质分散均匀,无明显颗粒,色泽均一,黏性好,流动性好以及成膜时间较短,并测得其平均粒径为230.98 nm,PDI为0.224,电位值为29.85.[结论]我们通过单因素考察法筛选出了较为适合的伊曲康唑纳米混悬膜剂处方,并且能够制备出符合膜剂基本要求的伊曲康唑纳米混悬膜剂,为伊曲康唑纳米混悬膜剂的进一步开发奠定了基础.
