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基于药物仿生系统分析雷公藤双层片的释药特征
目的:应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究雷公藤双层片的体外释放和跨膜透过特征,并考察其与该制剂在Beagle犬体内过程特征的体内外相关性.方法:以雷公藤定碱为指标成分,考察雷公藤片及雷公藤双层片在转篮法中的释药特征,研究其在DDASS模型体外连续、动态、实时的释放和跨膜透过特征;考察2种制剂在Beagle犬体内的药代动力学特征及其相应的体内外相关性.结果:雷公藤双层片中雷公藤定碱在转篮法和DDASS中释药过程均符合一级动力学方程,呈溶蚀释放机制.与雷公藤片相比,雷公藤双层片中雷公藤定碱在Beagle犬体内具有明显的缓释作用,相对生物利用度174.88％.在DDASS模型释放/跨膜透过特征与Beagle犬体内吸收特征存在极显著的相关性,优于转篮法溶出特征与Beagle犬体内吸收特征之间的相关性.结论:DDASS模型可有效评价雷公藤双层片中雷公藤定碱的体外释放及体内吸收动力学特征.
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聚乳酸及其共聚物在药物缓释体系中的研究及应用
聚乳酸及其共聚物因其具有良好的生物降解性,在生物体内终被完全降解为CO2和水而被广泛应用于药物缓释载体,本文主要介绍了它们作为载体在药物缓释体系中的降解机理、释药特征以及应用进展.
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小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊的制备及其体外释药特征的研究
目的:制备小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊并研究其体外释药特征.方法:以阿司匹林为模型药物,以不同粘度和不同用量的羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆为主要辅料制成阿司匹林胃漂浮胶囊,测定其释放度.结果:当 HPMC K4M和 HPMC K15M的佳配比为 3: 1时,阿司匹林胃漂浮胶囊在 0h～ 10h内体外释药符合表观零级动力学过程,体外释放速度常数 Kr=10.3% /h,释放参数 n=0.6 173.结论:所制胶囊缓释效果明显,HPMC 用量、粘度为影响阿司匹林胃漂浮胶囊释放速率的主要因素,其体外释药特征属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用.
