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f2因子法评价头孢克洛干混悬剂溶出曲线的相似性
目的:评价自制粉末状头孢克洛干混悬剂与市售颗粒状头孢克洛干混悬剂体外溶出行为的相似性.方法:参考2010年版《中华人民共和国药典》规定的头孢克洛干混悬剂溶出方法,分别考察自制受试制剂和市售头孢克洛干混悬剂在纯水、pH 1.2人工胃液、pH 5.5与pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以高效液相色谱法进行测定,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似度.结果:在4种溶出介质纯水、pH 1.2人工胃液、pH 5.5与pH 6.8磷酸盐缓冲液下,受试制剂与参比制剂的f2因子分别为66.81,58.25,60.19和68.19.结论:两种组方及制法不同的头孢克洛干混悬剂的溶出曲线相似,初步提示受试制剂的处方及工艺合理.
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格列齐特推拉式渗透泵的制备
目的:优化格列齐特推拉式渗透泵的处方,并对影响释放度的各种因素进行考察.方法:以紫外分光光度法对格列齐特推拉式渗透泵的体外释放度曲线进行测定,应用f2因子法为手段,对不同处方中药物释放曲线的相似性进行评价,对处方进行优化.结果:包衣增重、片心硬度及助推层中氯化钠的用量对药物的释放曲线有显著影响,释药孔径大小、转速以及打片时的填料顺序对释放曲线无显著性影响.结论:应用推拉式渗透泵系成功制备了格列齐特渗透泵,控释时间达12 h.
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地西泮片的溶出度评价及方法改进
目的:考察地西泮片的体外溶出行为,改进溶出度检查方法.方法:采用4种溶出介质对不同厂家产品,采用f2因子法对其溶出曲线的相似性进行评价,建立新的溶出度检查方法,并比较了修订前后的测定结果.结果:采用水为溶出介质时,不同厂家产品溶出行为有差异.采用修订后方法,地西泮在1～15 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=5),平均回收率为100.6%,RSD为0.53%(n=9).结论:修订后方法科学合理,重复性好,能区分产品质量,可用于该品种的溶出度检查.
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相似因子法评价替米沙坦氢氯噻嗪片自研制剂与原研制剂溶出曲线的相似性
目的 考察替米沙坦氢氯噻嗪片自研制剂与原研制剂溶出曲线的相似性,为自研制剂的处方和工艺筛选以及与原研制剂的质量一致性比较提供依据.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Welch Ultimate XB-C8(4.6mm×250mm,5μm),以磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵2.0g,加水1L使溶解,用磷酸调节pH值至3.0)为流动相A,乙腈-甲醇(50∶ 50)为流动相B,进行梯度洗脱,流速为1.2mL-min-1,检测波长为270 nm,进样量为20μL,测定自研制剂与原研制剂中替米沙坦和氢氯噻嗪在4种不同的溶出介质中的溶出曲线,采用相似因子法对溶出曲线的相似度进行评价.结果 在不同的溶出介质中,替米沙坦氢氯噻嗪片自研制剂与原研制剂的溶出曲线均符合f≥50或15 rmin溶出量≥85％,可认为两者具有相似性.结论 自研制剂与原研制剂的溶出行为基本一致,初步说明自研制剂的处方和工艺具有合理性和可行性.
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吲达帕胺片在2种介质中的溶出度考察
目的 比较国内3厂家的吲达帕胺片在2种介质中的体外溶出度.方法 采用紫外分光光度法测定3厂家吲达帕胺片的含量和在2种不同介质中的溶出度,利用f2因子法比较溶出曲线.结果 在2种介质中两厂家的吲达帕胺片的溶出曲线差异较大,有1厂家的吲达帕胺片的溶出曲线具有相似性;在相同的溶出介质中不同厂家的吲达帕胺片的溶出曲线差异较大.结论 不同厂家的辅料、生产工艺和生产规模导致了吲达帕胺片溶出度的差异.
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国外药政部门采用溶出曲线评价口服固体制剂内在品质情况简介
美国FDA药品审评中心的仿制药办公室属下的生物等效部于2004年1月起,推出了采用溶出曲线来评价药品内在质量,即延伸至仿制药与原研药是否生物等效的情况;其中详细罗列了溶出度试验各参数以及取样时间点,并规定采用f2因子对溶出曲线的一致性进行评估(f2因子需大于50);该做法与1998年日本实施至今的"薬品品質再評価工程"具有相同的出发点.故建议我国对于仿制药的研发、审评以及内在质量的评价,也能从国家的层面参照以上两国的做法,采用溶出曲线的方式来评价,并同时提高溶出度试验标准、严格溶出度试验参数,从而切实有效地提高国产仿制药的品质,力争使其具有与进口原研药相同的生物等效性,并终得以促进我国工业药剂学的发展,为国产仿制药打入国际市场奠定基础.
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不同厂家替米沙坦片在3种溶出介质中的溶出曲线比较研究
目的 比较替米沙坦片原研药品与4 家已上市药品在3 种溶出介质中的溶出曲线,为全面评价药品质量提供依据.方法 采用中国药典2010 年版二部附录XC 第二法的装置,分别测定了江苏亚邦爱普森药业有限公司的药品A、柏林格殷格翰的药品B、天津某药厂药品C、江苏某药厂药品D、江苏某药厂药品E 共5 个厂家替米沙坦片在0.1 mol/L 盐酸溶液和pH7.5 缓冲液以及水中的溶出曲线,并用f2 因子法进行了比较分析.结果 在水、pH7.5 缓冲液和0.1 mol/L 盐酸溶液中药品A、药品E 与药品B(原研药)的溶出曲线基本一致,而药品C、药品D 与药品B 的溶出曲线有明显差异(f2 ＜ 50).结论 各厂家用于生产的辅料及处方工艺的不同,对药物的溶出度有明显的影响.
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复方呋塞米螺内酯胶囊的处方筛选
目的:利用均匀设计法及相关分析优选复方呋塞米螺内酯胶囊处方.方法:以不同处方配比的崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂为载药辅料,以崩解时限、装量差异、体外溶出度等作为考察指标,采用均匀设计法及相关分析筛选优处方.测定自制与市售制剂在不同溶出介质中的体外溶出度,并计算f2因子进行比较.结果:确定佳处方中辅料的种类及其用量,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,水为粘合剂,微晶纤维素(MCC)、乳糖为填充剂,硬脂酸镁、滑石粉为润滑剂.自制与市售制剂在不同溶出介质中溶出度行为并无显著差异(50≤f2≤100).结论:该试验筛选出的优化复方制备处方和工艺条件,所得颗粒均匀、硬度适宜,制得胶囊外观整洁、崩解迅速.
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不同厂家胶囊壳对阿莫西林胶囊溶出曲线的影响
目的:考察阿莫西林混粉用不同厂家的胶囊壳填装后,测定该胶囊在4种溶出介质中的溶出曲线,并进行评价.方法:采用水、pH1.20盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液测定溶出曲线,溶出曲线的相似度用f2方法评价.结果:A、B、C均为国产胶囊壳填充的样品,D为原研制剂,A、B与D之间f2因子差别不大,而C与D之间的f2因子则比它们高很多,这三个厂家的胶囊壳填装的样品与原研样品之间的溶出行为相似度存在显著差异.结论:C厂家的胶囊壳填装的样品溶出行为更接近原研样品.
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复方硫酸氢氯吡格雷阿司匹林双层片的制备和溶出度测定
目的 建立复方硫酸氢氯吡格雷阿司匹林双层片的制备和溶出度测定方法,通过比较自制品和市售产品的体外溶出行为,考察其有效性.方法 制备复方硫酸氢氯吡格雷双层片,采用反相高效液相色谱法测定含量.色谱条件:色谱柱为Ultimate XB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-磷酸(体积比40∶60∶2),检测波长为235 nm,流速为1.0 mL·min-1;采用桨法,以pH值2.0盐酸缓冲液为溶出介质,转速为75 r·min-1测定溶出度;采用f2因子比较法,考察体外溶出行为.结果 硫酸氢氯吡格雷和阿司匹林的质量浓度在20 ～200 mg·L-1内与峰面积具有良好的线性关系(r=0.999 9).硫酸氢氯吡格雷与阿司匹林的平均回收率分别为100.2％和99.8％.自制品和市售品的溶出曲线一致.结论 制备方法简单易行.所建立的溶出度测定方法专属、高效、简便,可用于测定复方硫酸氢氯吡格雷阿司匹林双层片的溶出度.
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阿奇霉素片的溶出度研究
目的:建立阿奇霉素片的体外溶出度检测方法并进行原研药与仿制药的相似性评价.方法:对该片剂的溶出度测定的基本条件(转速、取样时间、装置、溶出介质)进行筛选,确定溶出参数,用高效液相色谱法测定含量.绘制原研药在不同溶出介质中的溶出曲线.采用f2因子法评价仿制药与原研药的相似性.结果:根据溶出曲线的区分效果将本次溶出介质定为pH 1.2、pH 4.5、pH 6.8和水,阿奇霉素片在四种溶出介质中稳定性良好,RSD小于2%.自制样品与原研药溶出行为相似.结论:该方法可作为处方筛选的依据.
关键词： 阿奇霉素片溶出度溶出曲线 f2因子 -
伪麻非索缓释胶囊与原研缓释片体外释放行为一致性评价
评价伪麻非索缓释胶囊与原研缓释片(商品名Allegra-D(R))体外释放行为的一致性.分别考察了伪麻非索缓释胶囊与原研缓释片在不同释放介质(pH l.0盐酸、pH 3.0盐酸、pH 4.5磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水)、不同转速(50和75 r/min)、不同装置(桨法、桨法加沉降篮和篮法)的条件下,盐酸伪麻黄碱(1)和盐酸非索非那定(2)体外释放曲线的相似性.并考察3批工业放大样品释放曲线的均一性和重现性.结果伪麻非索缓释胶囊与原研缓释片的1在上述条件下的释放曲线均相似.采用桨法加沉降篮法,75 r/min,2在pH 3.0盐酸、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水3种介质中的释放曲线相似;而在其他条件下释放曲线不相似.工业放大样品均一性和重现性均符合技术法规要求.
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f2因子法评价盐酸普萘洛尔氢氯噻嗪缓释胶囊释放曲线的相似性
评价了自制盐酸普萘洛尔氢氯噻嗪缓释胶囊与参比制剂体外释放曲线的相似性.用HPLC法测定受试与参比制剂在不同介质(水、pH 1.2人工胃液、pH 4.5和pH 6.8磷酸盐缓冲液)和不同转速(50、100 r/min)条件下的释放曲线,采用f2相似因子法评价两者的相似性.结果受试制剂与参比制剂在不同介质、不同转速下的f2值均大于50,两者体外释放行为相似.
关键词： 盐酸普萘洛尔氢氯噻嗪缓释胶囊 相似性 释放曲线 f2因子 -
不同企业盐酸氟桂利嗪胶囊溶出曲线相似性考察
目的：考察8家企业生产的盐酸氟桂利嗪胶囊在3种溶出介质中的溶出曲线，为该制剂的质量评价提供参考。方法采用高效液相色谱法（HPLC）测定8个企业盐酸氟桂利嗪胶囊在水、pH 1.2盐酸溶液和pH 4.5醋酸盐缓冲液3种溶出介质中的溶出曲线，并用f2因子法比较分析。结果4家企业的样品在水中与参比制剂溶出过程一致，1家企业的样品在pH 1.2盐酸溶液和pH 4.5醋酸溶液中溶出行为与参比制剂不一致。结论建议有关生产企业改进影响制剂溶出的处方工艺，以提高产品质量。
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不同厂家复方黄连素片的溶出曲线研究
目的 比较不同企业的复方黄连素片在4种溶出介质中的溶出曲线,为该制剂的质量评价提供参考.方法 分别在水、0.1 mol·L-1盐酸、pH 5.9和pH 7.4磷酸盐缓冲液中,测定15个厂家复方黄连素片的溶出曲线,并用f2因子法分析结果.结果在水中有4个厂家的样品与参比制剂溶出过程一致,在0.1 mol·L-1盐酸中有3个厂家与参比制剂一致,在pH 5.9和pH 7.4缓冲液中分别仅有1个厂家与参比制剂一致.结论 多数厂家与参比制剂的溶出曲线有显著差异,建议对溶出度进行规定以提高该药品质量.
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不同企业维生素E烟酸酯胶囊溶出曲线相似性研究
目的 考察国内不同企业维生素E烟酸酯胶囊的溶出曲线,比较与原研制剂的相似性,为该品种的一致性评价提供参考.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定维生素E烟酸酯胶囊在水(0.2％SDS)、pH 1.2盐酸溶液(0.2％SDS)、pH 4.0醋酸盐缓冲液(0.2％SDS)、pH 6.8枸橼酸缓冲液(0.2％SDS)4种溶出介质中的溶出曲线,采用f2因子法进行一致性评价,进一步分析影响样品溶出度的关键因素.结果 4家企业的样品在4种介质中的溶出行为与参比制剂均不一致,溶散粒径和处方工艺是影响该品种溶出的关键因素.结论 建议相关生产企业进一步优化和改进处方工艺,以提高产品的内在质量.
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用多条溶出曲线评价盐酸氟桂利嗪胶囊的质量
目的 研究国产盐酸氟桂利嗪胶囊与参比制剂在4种溶出介质中的溶出曲线,以评价该制剂的质量.方法 考察盐酸氟桂利嗪原料在pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水中的溶解度与稳定性,并采用篮法,转速为100 rpm,优化盐酸氟桂利嗪胶囊溶出度测定的溶出介质,测定溶出曲线,并用f2因子法进行比较分析.结果 以A企业某进口本地化的上市产品为参比制剂,B、E企业只有在pH 1.2盐酸溶液中与参比制剂溶出过程相似,C企业在pH 1.2盐酸溶液和水中与参比制剂溶出过程相似,D企业在pH 1.2盐酸溶液和pH 4.0醋酸盐缓冲液中与参比制剂溶出过程相似.选择pH 4.0醋酸盐缓冲液作为测定盐酸氟桂利嗪胶囊溶出度的溶出介质.结论 国内仿制药与参比制剂在内在质量上存在差距,仍需在处方工艺和生产过程控制方面有所改进.
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桑叶压制饮片与传统饮片的对比研究
目的 通过桑叶压制饮片和传统饮片的比较,对桑叶压制饮片进行质量评价.方法 采用传统煎煮法和机器煎煮法,以芦丁含量和干膏收率为评价指标,考察桑叶在压制前后二者在单味煎煮及在治疗风热头痛的复方中的煎煮溶出情况.结果 二者在单味煎煮和复方水煎液中芦丁含量及干膏收率相近,无明显差异.结论 压制并不影响桑叶饮片的煎煮效果.
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曲匹布通片的溶出特性
目的：通过对曲匹布通片在多种介质中进行溶出实验，对比分析国产制剂与参比制剂的溶出特性，为仿制药的一致性评价提供依据。方法参考?日本橙皮书?推荐的4种溶出介质和国内现行标准中收载的介质测定溶出曲线，用f2因子计算判断其相似性。结果国产制剂与参比制剂在水、pH值4.0、pH值1.2缓冲液中时f2均在50以下，溶出曲线不一致；不同厂家国产制剂之间的溶出行为不相似；同厂不同批号间的国产制剂在水中的f2均>99.9，溶出行为相似。结论国内现行标准中的溶出度检查法不能区分不同企业产品的溶出差异，应修订完善。国产制剂与参比制剂、国产制剂之间的质量存在较大差异。
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氯雷他定制剂的溶出曲线考察
目的:考察国内氯雷他定制剂与原研药之间溶出行为的差异.方法:通过体外溶出度试验,测定33家企业生产的氯雷他定片或胶囊在4种不同pH的溶出介质中的溶出曲线,用f2相似因子法与原研药进行比较.结果:共绘制105条溶出曲线,与原研药完全相似的企业仅4家,其余样品与原研药的溶出行为不一致.结论:目前国内该品种生产工艺差异较大,溶出行为与原研药存在差异.
