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马来酸替加色罗联合聚乙二醇4000治疗功能性便秘疗效观察
目的观察马来酸替加色罗联合聚乙二醇4000治疗功能性便秘的疗效.方法分别应用替加色罗联合聚乙二醇4000、果导治疗功能性便秘并做出评价.结果在治疗期和随访期,马来酸替加色罗联合聚乙二醇4000治疗功能性便秘疗效均优于果导.结论马来酸替加色罗联合聚乙二醇4000是治疗功能性便秘的理想方法.
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包衣工艺参数对马来酸替加色罗pH依赖型缓释片释放度的影响
目的:研究各种包衣工艺参数对马来酸替加色罗pH依赖型缓释片释放度的影响.方法:考察包衣温度,包衣锅转速,雾化压力,喷雾速度,喷雾距离和包衣液预热温度对缓释片药物释放度的影响,并用相似因子法对释放度进行评价.结果:在所考察的各个包衣工艺参数水平上,包衣温度对药物释放度有显著影响,其余各因素无显著影响.结论:确定终包衣工艺参数为:包衣温度为30℃,包农锅转速为25 rpm,雾化压力0.6 MPa,喷雾速度为5 mL·min-1,喷雾距离17 cm.包农液预热温度为30℃.
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马来酸替加色罗
[通用名称] 马来酸替加色罗[化学名称] 3-(5-甲氧-1H-吲哚-3-亚甲基)-N-戊碳卡巴肼-氢化马来酸
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马来酸替加色罗治疗便秘型肠易激综合征92例效果观察
肠易激综合征(irritable bowel syndrome,IBS)是一组包括腹痛、腹胀、排便习惯改变和大便性状异常、黏液便等表现的临床综合征,但必须经检查排除引起这些症状的器质性疾病,是常见的一种功能性肠道疾病.
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马来酸替加色罗的合成工艺改进
以氨基硫脲为原料,经成盐、缩合、再成盐制备出马来酸替加色罗.在此工艺中以溴乙烷替代价格较高的碘甲烷顺利得到目标化合物,使用原料价廉易得,降低了原料成本,提高了产品质量,易于工业化推广,而且中间体4的稳定性增加.
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马来酸替加色罗血药浓度的LC-MS/MS测定及药物动力学
建立了LC-MS/MS法测定人血浆中替加色罗的浓度,并研究了24名健康志愿者单剂量和多剂量口服马来酸替加色罗片的药动学.单剂量口服替加色罗(4、6、12mg)后药动学参数分别为:t1/2β(2.92±0.89)、(3.81±0.84)、(3.30±0.47)h;tmax(1.06±0.28)、(1.00±0.26)、(1.00±0.18)h;cmax(1.23+0.47)、(2.34±0.60)、(4.24±1.71)μg/L;AUC(0-12h)(3.04±0.91)、(5.21±1.13)、(9.29±3.37)μg·h·L-1;MRT(3.57±0.81)、(3.91±0.65)、(3.34±0.48)h.结果表明AUC(0-12h)和cmax在4~12mg剂量范围内呈良好的线性关系,t1/2β、MRT和tmax经ANOVA统计学处理显示3种不同剂量间无统计学差异.多剂量口服替加色罗(6mg,bid)达稳态时药动学参数分别为:tmax(0.96±0.10)h;cssmax(2.60±0.53)μg/L,cssmin(0.07±0.01)μg/L,Cav(0.51±0.11)μg/L,AUCss(6.13±1.3)μg·h·L-1.
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马来酸替加色罗中有机溶剂残留量的气相色谱法测定
目的测定马来酸替加色罗中甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、石油醚、乙酸乙酯、碘甲烷、冰醋酸、戊胺、草酸二乙酯和二甲基甲酰胺的含量.方法采用毛细管气相色谱法,色谱系统为:HP-5色谱柱;程序升温;载气为氮气;检测器为FID;外标法计算含量.结果在各色谱条件下,测得各溶剂的线性良好(r>0.99);平均回收率86.87%~98.45%;RSD1.34%~6.56%;低检出量0.29~1.06 ng;4批样品中11种有机溶剂残留量均符合要求.结论经方法学试验验证,该方法灵敏、准确、可靠,适用于本品有机溶剂残留量的测定.
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马来酸替加色罗的两种晶型结构
马来酸替加色罗为吲哚氨基胍类化合物(结构式见图1),与5-HT4受体结合能力为其它5-HT亚型受体结合能力的25~200倍.通过选择性作用于5-HT4受体,促进胃肠蠕动,达到调节胃肠道功能的作用,其对肠应急综合症(IBS)的两种主要症状肠道动力学和痛觉敏感性都有作用,是一种全新的IBS治疗药.
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马来酸替加色罗可致严重腹泻
关键词: 马来酸替加色罗 -
高效液相色谱法测定马来酸替加色罗片剂的含量、有关物质及对其稳定性的初步研究
目的:建立一种测定马来酸替加色罗片剂的含量及有关物质的HPLC方法,并对马来酸替加色罗片剂的稳定性进行初步研究.方法:使用Agilent 1100型高效液相色谱仪,色谱柱为Diamonsil(钻石)C18150 mm ×4.6 mm(5μm),流动相为乙腈-1%十二烷基硫酸钠缓冲溶液(含0.95%冰醋酸)(56:44),检测波长为314 nm,流速:1 mL·min-1(有关物质考察),或2 mL·min-1(含量测定),柱温:40℃.结果:本法测定马来酸替加色罗在0.0001-0.12 mg·mL-1的范围内线性良好,线性方程为A=28.93C-14.46(r=0.9999,n=6);日内精密度RSD<1.1%;日间精密度RSD<3.1%;高、中、低浓度的平均加样回收率在100.4%-103.8%之间;定量限为4.08 ng(S/N=10).结论:本方法检测马来酸替加色罗及其有关物质,专属性强,灵敏度高,重现性好.稳定性研究结果表明,马来酸替加色罗片剂应被储存于干燥、阴凉的环境中.
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马来酸替加色罗的晶型研究
目的:研究马来酸替加色罗2种晶型的物理性质.方法:运用傅立叶变换红外光谱、拉曼光谱、热分析和粉末X-射线衍射法研究马来酸替加色罗的晶型.结果:运用不同的重结晶溶剂,马来酸替加色罗可形成2种晶型,这2种晶型的熔点一致,它们的DSC和TG曲线都相同.但他们的红外光谱、拉曼光谱和粉末X-射线衍射图谱均存在着差异.结论:红外光谱、拉曼光谱和粉末X-射线衍射图谱可作为鉴别马来酸替加色罗晶型的方法.