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2-吲哚醛西佛碱化合物的合成及其抗癌活性研究
目的:合成一系列吲哚-2-位西佛碱衍生物,通过药理筛选寻找具有抗癌活性的化合物.方法:通过亲核取代、还原、氧化、亲核加成等反应得到目的化合物.结果:设计合成了22个吲哚-2-位西佛碱新化合物,药理筛选结果显示2个化合物(5,14)对KB癌细胞株有抑制作用.结论:药理筛选结果表明,一些化合物显示了一定的抗癌活性,值得进一步研究.
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2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类衍生物的合成及抗焦虑活性
目的合成2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类化合物,从中筛选有抗焦虑作用而无镇静、肌松等副作用的活性化合物.方法由取代苯和琥珀酸酐经傅-克反应得到取代苯甲酰基丙酸,取代苯甲酰基丙酸和氯甲酸乙脂生成混合酸酐,再和相应的胺反应得到取代酰胺,取代酰胺和取代苯肼经费歇尔反应得到目标化合物.结果得到新化合物20个.结论初步受体结果表明,多数化合物均与外周苯二氮受体有较强结合,在小鼠高架十字迷宫试验中发现一些化合物有明显的抗焦虑作用,且不能拮抗印防己毒素(PTX)诱发的惊厥作用,显示无镇静作用.
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2-(取代苯乙烯基)吲哚类衍生物的合成及其生物活性
目的 寻找有生物活性的吲哚类化合物。方法 用还原、氧化和Witting反应设计合成了21个2-(取代苯基乙烯基)吲哚化合物,用1HNMR,MS和元素分析确证其结构,并对其进行了体外筛选实验。结果 这些化合物均为新化合物。结论 6个化合物(3,9,11,13,18和20)对组胺1受体、多巴胺2受体和肾上腺素α-2受体有相当的抑制作用,值得进一步研究。
关键词: 吲哚衍生物 Wittig-Horner反应 受体 -
4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚的合成
目的寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线.方法通过取代酚的醚化,再在苯环上直接引入腈乙基,然后水解、环合等反应,直接生成吲哚衍生物.结果采用氢的亲核取代反应(VNS),直接制得4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚,操作方便,反应路线短且成本较低.结论 4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚的收率分别达57.4%和28.8%,是值得研究推广的新工艺.
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吲哚衍生物I20的抗焦虑作用及机制研究
目的研究外周型苯二氮卓受体配基吲哚衍生物I20的抗焦虑作用及作用机制.方法在小鼠高架十字迷宫模型和小鼠明暗箱模型上评价I20的抗焦虑活性,用放免法测定给予不同剂量的I20 在不同时间点大鼠血清中神经类固醇孕酮的含量.结果 I20(1 mg*kg-1,ip)能增加小鼠在开臂内运动时间百分率和小鼠穿箱次数,在小鼠高架十字迷宫与明暗箱模型上显示出抗焦虑作用; I20在实验剂量下(20 mg*kg-1,ip)对小鼠自主活动性无影响,表明该化合物在抗焦虑的剂量下无镇静的副作用.放免测定结果表明,I20 能剂量依赖与时间依赖地增加大鼠血清中孕酮的含量.结论 I20可能是通过与外周型苯二氮卓受体结合,增加体内神经类固醇孕酮的释放,间接调控GABAA受体的功能来发挥抗焦虑作用.
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血液透析、血液灌流治疗小儿毒蕈中毒的护理
毒蕈中毒是一种毒蛋白,为吲哚衍生物,毒力很强,可累及肾、肝、神经和血液系统等.其中肾脏受累比例较严重,急性肾衰竭发生率为66.5%~79.3% [1].我科自2005年4月至2007年6月治疗18例毒蕈中毒的患儿,取得一定的临床效果,现报告如下.
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麦角碱的生产及生物合成的研究进展
麦角碱为具多种结构和生物活性的吲哚类衍生物.文中综述了麦角碱的生产、共有生物合成途径及分支途径的新研究进展.