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3-苯基-4(1H)喹啉酮羟基衍生物的合成及其抗骨质疏松活性
目的设计并合成7-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮化合物及其相应的5-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮化合物并考察其抗骨质疏松活性.方法以间氨基酚为原料,选择改良的Gould-Jacobs反应路线同时合成7-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮4个(A1~4)及其相应的5-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮4个(B1~4),通过骨细胞筛选实验以及羟磷灰石吸附实验分别考察其促骨形成作用和趋骨性.结果共合成了新化合物8个(A1~4,B1~4),其结构经IR,MS,1HNMR和元素分析确证.骨细胞筛选实验结果表明,B3有促骨形成作用,但作用弱于芒柄花黄素;羟磷灰石吸附实验结果表明,羟磷灰石对B1,B2和B4有一定的吸附,其中对B1和B2的吸附作用强于四环素.结论 5-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮化合物有促骨形成作用并具有一定的趋骨活性.
关键词: 3-苯基-4(1H)喹啉酮衍生物 抗骨质疏松 促骨形成 趋骨性 羟磷灰石 -
HPLC法测定小鼠骨中大黄酸浓度
目的:建立大黄酸在小鼠后肢骨中药物浓度快速HPLC测定方法,初步考察大黄酸的趋骨性.方法:后肢骨样品经冷冻、粉碎、匀浆、去蛋白和有机溶剂提取处理后,RP-HPLC进行分析.采用PhenomenexODS-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为甲醇-乙酸水溶液-三乙胺(400:150:0.55,乙酸调pH5.0);流速1.0 mL·min-1;柱温25℃;检测波长为420 nm.结果:后肢骨中大黄酸的方法回收率在98%~106%,在0.04~20.00 μg·g-1范围内线性关系良好,相关系数为0.999 9,日内、日间RSD均<6%,重现性良好.结论:本法简便、准确、灵敏,适用于大黄酸在小鼠骨内的药物分析.大黄酸具有较高的趋骨性.
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放射性核素治疗骨转移瘤病人的护理
利用趋骨性放射性药物,如89Sr(锶)、153Sm(钐)-乙二胺四亚甲基膦酸(EDTMP)治疗骨转移瘤,可达到控制肿瘤发展、缓解骨痛的目的[1,2].高质量的护理对于安全和有效地开展趋骨性放射性药物治疗骨转移瘤有重要的临床意义.现将近年来采用趋骨性放射性药物治疗骨转移瘤的护理体会报告如下.
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苯并吡喃-4-酮衍生物的合成及其趋骨性探讨
目的根据具有趋骨性的化合物的共同特征,设计并合成苯并吡喃-4-酮类化合物,检测它们的趋骨性.方法以苯并吡喃-4-酮为核心,设计并合成了6个在其3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物,用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性.结果所有合成的目标化合物的结构均经过IR,1H-NMR和MS确认.结论部分设计的苯并吡喃-4-酮衍生物具有比四环素更好的趋骨性.
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四环素AD环类似物的合成及其趋骨性探讨
目的以四环素AD环为模板,设计并合成其类似物,检测它们的趋骨性.方法以苯并吡喃-4-酮为核心,根据四环素的结构在其2、3、5、6位进行衍生化,用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性.结果所合成的6个目标化合物中,有2个化合物的趋骨性好于四环素,其余4个化合物比四环素差.结论四环素A环的三羰基甲烷系统可能是其趋骨活性的主要贡献部分,经简化的四环素AD环类似物可以保持趋骨活性,甚至优于四环素.
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四环素BCD环类似物的合成及其趋骨性探讨
目的以四环素BCD环为模板,设计并合成其类似物,检测它们的趋骨性.方法以α-苯甲酰基取代的四氢萘酮、苯并吡-4-酮或蒽醌为母核,根据四环索BCD环中可能与其趋骨性有关的结构,合成其简化类似物,用羟基磷灰石吸附实验检测各目标物的趋骨性.结果部分所合成的化合物具有优于四环素的趋骨性.结论四环素CD环中酚羟基-酮结构可能是该类化合物趋骨活性的贡献部分,它们保持在一个平面内的构象是其具有较高趋骨性的必备条件.
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四环素B,C,D环蒽醌类似物的合成
[目的]以四环素B,C,D环为模板,设计并合成其蒽醌类似物.[方法]以蒽醌为母核,以四环素B,C,D环中可能与趋骨性有关的结构,合成简化类似物,并通过核磁共振检查进行确认.[结果]合成了1,4-二羟基-9,10-蒽醌、1-羟基-4-氯-9,10-蒽醌及1-甲基-4-羟基-9,10-蒽醌3种化合物.
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N-[3',3'-双(膦羧基)丙基]-3-{4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基}-3-氨基丙酰胺的合成及表征
目的合成N-[3',3'-双(膦羧基)丙基]-3-{4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基}-3-氨基丙酰胺,并进行体外骨靶向性实验.方法以3,3-双(二乙氧膦酰基)-1-硝基丙烷(1)为原料,经氢化还原,再与N-苄氧羰酰异苯丙氨酸氮芥(2)偶联,催化氢化还原得到化合物(4),用溴代三甲基硅烷脱去膦酸酯的烷基得到目标化合物T.用羟磷灰石晶体作为骨模型,测定偶联物T的趋骨性.结果和结论目标物T经1HNMR、IR、MS得到结构确证,体外骨靶向性实验显示,目标物T有良好的骨靶向性.
关键词: 3 3-双(二乙氧膦酰基)丙基胺 N-苄氧羰酰异苯丙氨酸氮芥 合成 骨靶向 趋骨性 -
苯并吡喃酮酯衍生物的合成及其趋骨性初探
目的设计并合成苯并吡喃酮酯衍生物并探索其趋骨性.方法以3-乙酰基-4-羟基苯甲酸甲酯为原料,经酯化、分子内酰化、环合反应得目标物,并用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性.结果合成的目标化物(2a,2b,2c)的结构均经IR,1H NMR,MS及EA确认.结论目标物(2c)具有比四环素更强的趋骨性.
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四环素类似物的体外抗菌活性初探
目的检测四环素类似物的体外抗菌活性,以观察类似物的抗菌和趋骨活性的相关性.方法采用纸片琼脂扩散法及试管二倍稀释法.结果四环素类似物的抗菌活性较四环素大幅降低或完全消失.结论通过对四环素的结构简化,保留其趋骨活性而使抗菌作用减弱或消失.