中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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缬沙坦的合成工艺研究
目的 研究缬沙坦的新合成方法.方法 以N-(三苯基甲基)-5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氮唑为原料,经Komblum氧化、还原胺化、酰化、去保护基制得N-[2'-(1H-四氮唑)-5-基]-[(1,1'-联苯-4-基)-甲基]-N-戊酰-L-缬氨酸甲酯,后经水解、酸化得缬沙坦.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR谱确证,总收率为37.6％.新方法避免了消旋化,为合成缬沙坦提供了新的思路.
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抗凝血药物利伐沙班合成新方法研究
目的 研究抗凝血药利伐沙班的化学合成新方法.方法 以苯氨基乙醇和氯乙酰氯为主要起始原料,经成环、硝化、还原、合环、叠氮基取代、缩合等步骤得到目标产物利伐沙班.结果与结论 以总收率40％(以苯氨基乙醇计)合成了利伐沙班.该合成路线反应步骤简短、操作简便、收率高、反应条件温和,适合工业化生产.
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四环鸟嘌呤型磷酸二酯酶抑制剂TCG-33的合成
目的 合成一种活性很高的磷酸二酯酶的四环鸟嘌呤型抑制剂T℃G-33.方法 以6-氨基尿嘧啶为起始原料,经硅醚化、甲基化、脱保护3步反应首先合成了6-氨基-3-甲基尿嘧啶,再经亚硝化、还原、缩合、加氢、酰胺化、关环氯代、取代、关环8步反应得到目标产物.结果与结论 报道了TCG-33的全合成,采用1H-NMR、ESI-MS对相关中间体和终产物的结构进行了鉴定,并对关键步骤的反应过程进行了详细讨论.
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4-甲(乙)氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性
目的 本文参照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计制得10个4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列2);为了评价和比较其体外抗血小板聚集活性,同时进行了相应10个4-甲氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列1)的合成,以期寻找新的抗血栓药物.方法 以2,4-二甲基苯酚为起始原料,经Willianmson反应、氧化、氯代和胺解反应共制得10个未见文献报道的目标化合物(系列2),各化合物结构均经1H-NMR、IR和MS确证.采用Born比浊法对20个目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛.结果与结论 在新制得的10个4-乙氧基系列化合物中,2b的活性高,2a、2b、2d、2f的活性优于阳性对照药物吡考他胺.结果表明,新制得的4-乙氧基系列化合物与系列1各化合物相比,在抗血小板聚集方面同样具有研究价值.
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Macitentan(Opsumit)
2013年10月18日美国食品和药品监督管理局(FDA)批准马西替坦(macitentan)上市,用于肺动脉高压(PAH)的治疗,以减缓疾病进展.该药由美国爱可泰隆(Actelion)制药公司研制,商品名为Opsumit[1].马西替坦的中文化学名称:N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺;英文化学名称:N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-yloxy) ethoxy] pyrimidin-4-yl]-N'-propylsulfamide;分子式:C19 H20 Br2N6O4S;分子量:588.273;CAS登记号:441798-33-0.
关键词： -
[18F] Flutemetamol (Vizamyl)
2013年10月25日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准由GE Healthcare Ltd的分公司Medi-Physics生产的放射性诊断药物[18F] flutemetamol注射液(Vizamyl)在美国上市.[18F] flutemetamol是一种F18标记的硫磺素T类似物,能够被阿尔茨海默病(AD)患者大脑摄取、滞留,通过PET扫描显示淀粉样蛋白斑.主要用于成人患者阿尔茨海默病(AD)和痴呆症评价时的脑部正电子发射断层扫描(PET)成像[1].
关键词： -
Riociguat(Adempas)
Riociguat是由德国拜耳先灵制药公司研发的一种口服有效的治疗肺高压(pulmonary hypertension,PH)的药物.该药于2013年10月8日被FDA批准上市,商品名为Adempas.Riociguat的中文化学名称:N-甲基-N-[4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]氨基甲酸甲酯;英文化学名称:memyl-N-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b] pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-N-methyl-carbaminate;分子式:C20H19FNsO2;分子量:422.424;CAS登记号:625115-55-1.文献[1-2]报道了riociguat的合成路线,其中文献[1]以邻氟苄肼与氰基丙酮酸乙酯的钠盐环合,经5步反应得到中间体1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒(1),1与苯偶氮丙二腈环合、氢化得到中间体2,中间体2再经N-酰基化、N-烷基化得到目标产物riociguat.合成路线如下.
关键词： -
Eslicarbazepine acetate (Aptiom)
醋酸艾司利卡西平(eslicarbazepine acetate)片剂由葡萄牙BIAL公司研发,2009年4月在欧盟获得批准上市.美国的市场授权给Sunovion制药(原Sepracor公司),2010年美国食品药品监督管理局(FDA)拒绝了Sunovion对该药的初申请.2012年,Sunovion公司补充了FDA要求增加的数据后,向FDA重新提交新药申请(NDA),并于2013年11月8日获得批准用于成年癫痫患者部分性发作的辅助治疗[1],商品名为Aptiom.醋酸艾司利卡西平的中文化学名称:(S)-(-)-10-乙酰氧基-10,11-二氢-5H-二苯并/b,f/氮杂革-5-甲酰胺;英文化学名称:acetic acid 5-carbamoyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f] azepin-10 (S)-yl ester;分子式:C17H16N2O3;分子量:296.3205;CAS登记号:236395-14-5.
关键词： -
他汀类化合物构效关系研究进展
他汀类化合物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)抑制剂,能够调节血浆中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平.由于他汀类化合物安全有效,不良反应少,已成为目前临床上治疗高血脂症的首选药物.开发结构简单且安全有效的他汀类化合物一直是降血脂药物研究的热点.本文对近年他汀类化合物的母环和侧链两方面的构效关系进行综述.
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PPARs激动剂在心脑血管疾病中的研究进展
PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员.PPARs被激活后,能够改善胰岛素抵抗(IR)、纠正脂质代谢紊乱、逆转心肌肥厚、抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)和内皮细胞的增殖与迁移,从而改善心脑血管的病理性重构,并具有降压效应.因此,PPARs激动剂的研究在心脑血管疾病的防治中具有重要的理论意义和临床应用价值.本文对近几年的PPARs激动剂进行综述.
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凝血酶受体拮抗剂在抗血栓方面的研究进展
20世纪90年代初克隆和发现的凝血酶受体(PAR-1)为研制抗血栓药物提供了一个新靶点,引起学术界和制药业的广泛关注.由于凝血酶受体的特殊活化机制,其自身相连的活化氮端与活化中心近在咫尺,只有结合力很高的小分子化合物才能有效地拮抗凝血酶受体.因此,多年来,只有少数化合物被发现具有较好的凝血酶受体拮抗活性,其中vorapaxar和atopaxar进入了临床试验.vorapaxar在Ⅲ期临床试验发现有显著疗效,但也有出血不良反应,尤其不适用于有中风史的患者.近,vorapaxar与PAR-1结合的晶体结构已经发表.这些结果为设计和研制新一代凝血酶受体拮抗剂指出了优化的方向,提供了分子水平的结构信息.本文从药物化学角度综述近年来凝血酶受体拮抗剂的研究进展和现状,重点描述vorapaxar、atopaxar以及相关化合物和新发表的PAR-1拮抗剂.
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应用于心血管疾病的大鼠肉瘤蛋白同源蛋白激酶抑制剂的研究进展
近的基础和临床研究已经将大鼠肉瘤蛋白同源蛋白激酶(Ras homologue kinase,Rho激酶)确认为一个与多种心血管疾病密切相关的重要靶点.越来越多的证据表明,Rho/Rho激酶信号途径在多种细胞活动中都发挥重要的作用,比如血管平滑肌细胞的收缩、肌动蛋白细胞骨架组织、细胞黏附和迁移、胞质分裂和基因表达等,这些细胞活动都与心血管疾病的发病机制有关.随着更多Rho激酶抑制剂的出现,Rho激酶抑制剂正逐渐成为治疗心血管疾病的研究热点.本文对Rho激酶抑制剂的新研究进展进行了综述,同时简要介绍Rho激酶的相关内容.
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二酰基甘油酰基转移酶1抑制剂的研究进展
高血脂症是一种常见的心血管类疾病,它会引起动脉粥样硬化,与高血压、冠心病、脑卒中及糖尿病密切相关,从而严重危害人类健康.随着对高血脂症发病机制的深入研究,出现了许多具有新作用机制和新作用靶点的药物,其中二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)抑制剂受到人们的关注,它主要是通过抑制DGAT1酶的活性来限制甘油三酯的合成.本文简要综述对DGAT1酶具有抑制作用的降血脂药物.
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非肽类精氨酸加压素受体拮抗剂的研究进展
精氨酸加压素(AVP)可以通过与不同的AVP受体亚型结合产生抗利尿、收缩血管、加强记忆、参与体温和免疫调节、参与社会行为调节等不同的生理作用.AVP在体内参与雷诺氏综合征、痛经、焦虑症、抑郁症、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌紊乱综合征等疾病的过程.新型高效的非肽类AVP受体拮抗剂一直是世界范围内的研究热点,本文从结构及构效关系等方面介绍了非肽类AVP受体拮抗剂的研究进展.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
