中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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塞来昔布有关物质的合成
目的 为加强塞来昔布原料药的质量控制,合成了塞来昔布的有关物质.方法 以甲基取代的苯乙酮为起始原料,经Claisen缩合,再分别与水合肼和对氨磺酰基苯肼盐酸盐缩合,制得目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经1 H-NMR、MS确证,合成的杂质可以作为塞来昔布原料药质量控制的有关物质对照品.该方法条件温和、原料易得、操作简单.
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新型7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物的合成及HIV-1病毒感染因子抑制活性研究
目的 设计合成7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物,并对其抗HIV-1活性进行初步研究.方法 以异烟酸、溴乙酸苄酯、丙炔酸乙酯为原料,经取代、Friedel-Crafts反应、1,3-偶极环加成反应、水解、缩合得到目标化合物；采用荧光筛选方法对目标化合物抗HIV-1病毒感染因子(viral infectivity factor,VIF)活性进行评价.结果 共合成30个未经文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13 C-NMR、HRMS确证；活性结果表明,化合物30、31、36、37等4个化合物抗HIV-1活性与先导化合物相当.结论 7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物作为HIV-1 VIF复合物抑制剂,中氮茚环与取代芳环之间含3～4个原子长度为保持活性所必须,进一步的构效关系值得继续研究.
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抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺优化研究
目的 对丙卡巴肼的合成工艺进行优化.方法 以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4；甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5；4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼.结果与结论 优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9％、单步收率75％～90％合成目标化合物.所有化合物的结构均经1 H-NMR、13C-NMR和MS确证.
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4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性
目的 设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性.方法 以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物；以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性.结果 与结论合成了16个未见报道的含4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮药效团的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR 和MS确证；8个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物4h活性突出,为sorafenib的8.3倍.
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(Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物的合成及升高白细胞活性研究
目的 设计合成一系列(Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物,并测定其体内升高白细胞活性.方法 以1,3-二氯丙酮为起始原料,与烷基硫醇发生取代反应,再与相应的芳香氨基化合物反应生成席夫碱,使用草酰氯关环,后与酰氯衍生物酯化得到目标化合物.以赛格力(G-CSF)为阳性对照药物,考察所合成化合物的升高白细胞活性,活性数据以白细胞数和嗜中性粒细胞百分比为依据,同时以小鼠的状态作为初步判断毒性的依据.结果 与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证.活性测试结果表明,化合物I5、I16的活性与阳性药相当,具有显著升高白细胞活性.
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阿戈美拉汀多晶型研究
目的 研究抗抑郁药阿戈美拉汀的多晶型现象.方法 比较阿戈美拉汀不同晶型的制备方法,采用红外光谱和粉末X-射线衍射法测定不同晶型的特征.结果 发现了阿戈美拉汀的一种新晶型(X型),并通过红外光谱和粉末X-射线衍射法确定其不同于文献报道的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ等6种晶型.结论 初步稳定性研究结果表明,阿戈美拉汀X晶型具有适合作为药物应用的潜力.
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大叶藤黄茎皮化学成分研究
目的 研究大叶藤黄(Garcinia xanthochymus)茎皮95％(体积分数)乙醇提取物的化学成分.方法 利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化；根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构.结果 分离得到10个已知化合物,分别鉴定为1,2,5-三羟基咄酮(1)、1,4,5-三羟基(口山)酮(2)、1,6-二羟基-4,5-二甲氧基=酮(3)、1,5-二羟基-3-甲氧基(口山)酮(4)、1,4-二羟基-5-甲氧基-6,6′-二甲基吡喃(2′,3′:6,7)(口山)酮(5)、木犀草素(6)、槲皮素(7)、山柰酚(8)、tirucallane-7,24-dien-3-ol (9)、morolic acid acetate(10).结论 化合物6、9、10为首次从该植物中分离得到.
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新型苦参碱衍生物杂合体的合成及抗肿瘤活性
目的 为进一步提高苦参碱的抗肿瘤活性,基于分子杂合策略,设计合成N-苄基苦参酸一氧化氮杂合体衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步研究.方法 将NO供体硝酸酯通过连接基团与N-苄基苦参酸的羧基连接制得NO供体型N-苄基苦参酸衍生物.采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)增殖的体外抑制活性.结果与结论 合成了14个结构新颖的N-苄基苦参酸一氧化氮杂合体衍生物,其结构经MS、IR、1H-NMR确证,且目标化合物均具有较苦参碱强的增殖抑制活性.
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绿卡色林
绿卡色林(lorcaserin hydrochloride)是瑞士Arena制药公司开发的血清素5-HT2C受体激动剂,商品名为Belviq.该药为口服片剂,于2012年6月27日首次被美国FDA批准上市,用于肥胖症的治疗,这是美国自1999年以来上市的又一减肥药.
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米拉贝隆
米拉贝隆(mirabegron)片剂由日本安斯泰来(Astellas)制药公司开发,于2011年9月16日在日本上市,2012年6月28日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗成年人膀胱过度活动症(OAB),商品名为Myrbe-triq[1].
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多巴胺各受体亚型的配体研究进展
多巴胺在中枢神经系统中是一个非常重要的神经递质.在病理生理学上,大脑多巴胺系统涉及多种神经性疾病,包括:帕金森综合症、精神分裂症、躁狂症、抑郁症、毒品成瘾和饮食混乱等.它的作用主要是通过多巴胺受体的五个亚型(D1 ～ D5)进行调节的.药物化学和神经药理学上对多巴胺D1受体和D2受体的研究已经取得了很大的进展,开发出了一系列具有D1、D2受体选择性的配体及药物；然而开发新型的D3、D4、D5受体选择性配体及药物仍然是一个很大的挑战.本文主要讨论多巴胺受体5种亚型的配体研究进展.
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青霉烯关键中间体4-乙酰氧基氮杂环丁酮的合成路线图解
青霉烯关键中间体4-乙酰氧基氮杂环丁酮,俗称4AA,化学名(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮,是一种重要的医药中间体,它是合成"碳青霉烯"类(即"培南类")抗生素原料药的主要原料.碳青霉烯药物是一类含碳青霉烯环的新型广谱β-内酰胺类抗生素,是迄今为止抗菌谱广、抗菌活性甚强的抗生素,扮演着临床重症感染后一道防线的重要角色.4AA分子中含有三个手性中心和一个β-内酰胺环,四元酰胺环的构筑和三个手性中心的确立是该化合物合成的重点和难点,也是造成其价格居高不下的主要原因[1].
关键词：
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
