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中国药物化学

中国药物化学杂志

Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지

统计源期刊
  • 主管单位: 辽宁省教育厅
  • 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
  • 影响因子: 0.46
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1005-0108
  • 国内刊号: 21-1313/R
  • 发行周期: 双月刊
  • 邮发: 8-101
  • 曾用名:
  • 创刊时间: 1990
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 《中国药物化学杂志》编辑部
  • 出版地区: 辽宁
  • 主编: 张礼和
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 凋亡抑制蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性初步评价

    作者:顾为;谭祖磊;李斐;汤立合;陶林;苏瑞斌;聂爱华

    目的 设计并合成凋亡抑制蛋白(IAPs)小分子抑制剂.方法 基于对Smac和Caspase-9分别与XIAP-BIR3结合位点的分析,辅以分子对接实验,设计并合成两类结构的化合物;采用荧光极化各向异性(FPA)竞争试验法测定合成的目标化合物对XIAP和clAP1的抑制活性.结果 合成两类结构共16个新类肽化合物,其结构经MS和~1H-NMR谱确证;荧光极化各向异性(FPA)竞争试验结果显示,噻唑烷环衍生物Ⅱ对XIAP-BIR3和cIAP1-BIR3具有显著的抑制活性,其中,化合物Ⅱf抑制XIAP-BIR3和cIAP-BIR3的IC_(50)值分别为0.29、0.055 μmol·L~(-1).结论 发现了新的IAPs抑制剂,并得出初步构效关系,为进一步的结构优化奠定了基础.

  • 盐酸左布诺洛尔的合成研究

    作者:吕露;赵滟萍;丁聪;吴亚天;张劲松;姜坤;彭建龙;李宗桃

    目的 研究青光眼治疗药盐酸左布诺洛尔的合成工艺.方法 以1,5-萘二磺酸钠为原料经碱熔法制得1,5-萘二酚,经雷尼镍催化氢化得到5-羟基萘满酮,用环氧氯丙烷醚化,不经分离直接用叔丁胺氨化,后用右旋酒石酸拆分消旋体得到盐酸左布诺洛尔.结果 与结论目标化合物的结构经比旋光度、IR和~1H-NMR谱确证.消旋体收率达79%(以5-羟基萘满酮计),拆分率达32%(以消旋体计),光学纯度(ee值)为100%,达到美国药典标准.该合成路线操作简便,成本降低,适合工业化生产.

  • 丙酸氟替卡松的合成工艺改进

    作者:殷莉梅;韩静;张玥;杨静;潘岳峰

    目的 制备丙酸氟替卡松.方法 以醋酸地塞米松为原料,经乙酰化、氟化、水解3步反应制得中间体双氟米松,该中间体再通过氧化、巯基化、酯化、氟甲基化反应制得目标化合物.结果 目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱确证,总收率为52.85%,高效液相色谱检测含量大于98%.结论 由醋酸地塞米松成功地制备丙酸氟替卡松,且有较好的收率和纯度,该工艺路线成本较低,操作简单.

  • 茵陈蒿化学成分的分离与鉴定

    作者:马宏宇;孙奕;吕阿丽;陈刚;吴红华;裴月湖

    目的 分离并鉴定茵陈蒿(Artemisia capillaries Thunb.)中的化学成分,以寻找具有活性的化合物,为中药新药研发奠定基础.方法 采用硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、制备HPLC多种分离方法,对茵陈蒿的水提取物的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分进行分离,根据理化性质和波谱学数据鉴定化学结构.结果 分离鉴定了9个已知化合物,分别为7-甲氧基香豆素(1)、对羟基苯乙酮(2)、烟酸(3)、3(R)-癸-4,6,8-三炔-1,3-二醇(4)、3(R)-癸-4,6,8-三炔-1,3-二醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、3(R)-9-癸烯-4,6-二炔-1,3,8-三醇(6)、对羟基苯乙酮吡喃葡萄糖苷(7)、苯甲醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)和胸腺嘧啶脱氧核苷(9).结论 化合物4~7为首次从该属植物中分离得到.

  • 肿节风中抗氧化活性成分的研究

    作者:李先霞;黄明菊;李妍岚;曾光尧;谭健兵;梁建宁;周应军

    目的 研究中药肿节风[Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai.]中的抗氧化活性成分.方法 利用聚酰胺、Sephadex LH-20、Lipophilic Sephadex LH-20柱色谱以及制备型HPLC等手段进行分离,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构;采用比色法测定肿节风总多酚部位及各单体化合物对DPPH自由基的清除能力,进行抗氧化活性筛选.结果 从肿节风中分离得到2个黄酮苷类和4个有机酸类化合物,分别鉴定为朝藿定C(1)、槲皮素-3-O-鼠李糖苷(2)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(3)、迷迭香酸4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、丁香酸(5)和对羟基苯甲酸(6).结论 6个化合物均为首次从该属植物中分离得到,抗氧化活性筛选结果表明,多酚类部位是肿节风的抗氧化活性部位,化合物2、4、5具有较强的抗氧化活性.

  • 祖师麻化学成分研究

    作者:李平;王立波

    目的 研究祖师麻的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Pre-TLC、Pre-HPLC等方法进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据鉴定结构.结果 从祖师麻提取物中分离得到7个已知化合物,分别鉴定为1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1,2-丙二酮(1)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(2)、4-甲基-7-羟基香豆素(3)、伞形花内酯(4)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(5)、祖师麻甲素(6)和α-D-吡喃果糖(7).结论 化合物1为新天然产物,化合物2、3、7是首次从该属植物中分离得到.

  • 美托洛尔的合成新工艺研究

    作者:宋光伟;姚国新;陈刚;朱锦桃

    目的 研究美托洛尔的新合成路线.方法 以对羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护后与氯乙酸乙酯发生Darzen缩合、重排反应得中间体4-苄氧基苯乙醛,该中间体再与亚硫酸氢钠进行加成,后经硼氢化钾还原、甲醚化、脱保护、醚化、胺化反应得目标化合物.结果 与结论目标化合物的结构经IR、MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR谱确证.该合成路线操作简便,需要提纯的中间体较少,适合工业化生产.

  • 抗病毒药替比夫定衍生物的合成

    作者:陈国华;曹一帆;刘昭文;黄枚

    目的 设计合成抗病毒药替比夫定的衍生物.方法 替比夫定与丁二酸酐反应,分别得到5'-羟基单酯化中间体和3'-羟基、5'-羟基双酯化中间体,两个中间体再分别与卤代烃反应生成两个系列的替比夫定衍生物.结果 与结论合成了两个系列共12个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构均经~1H-NMR、IR、MS谱确证.

  • 白藜芦醇苷的合成及其维甲酸代谢阻断活性研究

    作者:任金红;王博;赵冬梅;张健;李刚;程卯生

    目的 设计并合成白藜芦醇的多种糖苷衍生物,测定其与全反式维甲酸(ATRA)联合用药后对人类急性早幼粒细胞白血病细胞株(NB4)的诱导分化作用.方法 应用保护基策略,采用Schmidt成苷法制得目标产物;采用NBT还原法测定细胞分化百分率.结果 与结论合成了10个白藜芦醇的单糖苷化衍生物,其中,Res-3-Rha、Res-4'-Rha、Res-4'-Xy1、Res-4'-Ara是未见文献报道的新化合物:Res-3-Xy1和Res-3-Ara为首次合成的化合物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证.白藜芦醇及其10个糖苷衍生物与ATRA的联合给药初筛结果表明,Res-3-Glc、Res-3-Ara、Res-3一Rha、Res-4'-Glc、Res-4'-Ata、Res-4'-Xy1及5 μmol·L~(-1)的白藜芦醇和Res-4'-Rha均能明显提高ATRA的诱导细胞分化活性.

  • 曼地亚红豆杉针叶中紫杉烷二萜类化学成分

    作者:张娜;潘英;韩凌;李永梅;张晶晶;路金才

    目的 研究栽培于我国辽宁本溪的曼地亚红豆杉(Taxus media'Hicksii')针叶中紫杉烷二萜类化学成分.方法 采用大孔树脂、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及MDS柱色谱等方法进行分离纯化,通过NMR分析鉴定化学结构.结果 从曼地亚红豆杉针叶的乙醇提取物中得到6个已知化合物,分别鉴定为10去乙酰基-10β-羟基丁酸酯基紫杉醇A(1)、紫杉宁B(2)、5α-桂皮酰基红豆杉素(3)、紫杉宁A(4)、5α-去桂皮酰基紫杉欧吉酚(5)和10-去乙酰基巴卡亭(6).结论 化合物1、2、3,5为首次从曼地亚红豆杉中分离得到.

  • 贝西沙星(Besivance)

    作者:李伟

    贝西沙星(besifloxacin hydrochloride)由美国博士伦公司(Bausch & Lomb Inc.)研发,于2009年5月28日经美国食品药品管理局批准上市.该药商品名为Besi-vance,是0.6%的贝西沙星盐酸盐混悬液,用于治疗细菌性结膜炎,属于新一代氟喹诺酮类抗菌素.贝西沙星在临床试验中显示出非常好的杀菌效果,并且对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有广谱抗菌活性.

    关键词:
  • 托伐普坦(Samsca)

    作者:张帆

    托伐普坦(tolvaptan)是由Otsuka制药公司开发的一种口服型选择性加压素拮抗剂,于2009年5月获得美国FDA批准,商品名为Samsca,用于治疗高容量性/等容量性低钠血症,本品对伴有心衰、硬化症、抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者仍然有效.

    关键词:
  • prasugrel hydrochloride(Effient)

    作者:李姗蓉

    美国礼来公司与日本Daiichi Sankyo公司共同开发的抗血栓药Effient(prasugrel)于2009年7月10日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市[1].该药用于抑制/预防接受经皮冠状动脉介入(PCI)治疗后的急性冠脉综合征(ACS)患者的血栓形成,上市剂型为片剂.

    关键词:
  • dronedarone hydrochloride(Multaq)

    作者:李姗蓉

    由法国赛诺菲·安万特公司开发的抗心律失常药物,Multaq于2009年7月2日获得美国FDA批准,目前已经在欧洲上市.该药是第一个在美国批准上市的用于心房纤颤或心房扑动(AF/AFL)的抗心律失常药物,该药为口服片剂.

    关键词:
  • 法呢醇X受体激动剂研究进展

    作者:贾薇;李伟;宫平

    法呢醇X受体(FXR)通过调节胆汁酸的合成、分泌和吸收来调节胆汁酸的代谢和稳态.法呢醇X受体激动剂有望成为治疗胆汁酸代谢相关疾病的新型药物.该文对近年来报道的法呢醇X受体激动剂进行简要综述.

  • 芳香化酶抑制剂的研究进展

    作者:崔中立;张沐新;杨晓虹;王广树

    芳香化酶是雌激素生物合成过程中的一个关键酶,抑制芳香化酶的活性就可以抑制雌激素的生成,从而减少绝经后妇女乳腺癌等疾病的发病率.以芳香化酶为靶标的研究一直都是抑制剂研究的热点,目前已有多个芳香化酶抑制剂进入临床试验阶段或已上市,该文对近年来芳香化酶抑制剂的研究进行综述.

中国药物化学分期目录
期数
2018 01 02 03 04 05
2017 01 02 03 04 05 06
2016 01 02 03 04 05 06
2015 01 02 03 04 05 06
2014 01 02 03 04 05 06
2013 01 02 03 04 05 06
2012 01 02 03 04 05 06
2011 01 02 03 04 05 06
2010 01 02 03 04 05 06
2009 01 02 03 04 05 06
2008 01 02 03 04 05 06
2007 01 02 03 04 05 06
2006 01 02 03 04 05 06
2005 01 02 03 04 05 06
2004 01 02 03 04 05 06
2003 01 02 03 04 05 06
2002 01 02 03 04 05 06
2001 01 02 03 04 05 06
2000 01 02 03 04
1999 01 02 03 04

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