中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位: 辽宁省教育厅
- 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子: 0.46
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1005-0108
- 国内刊号: 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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凋亡抑制蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性初步评价
目的 设计并合成凋亡抑制蛋白(IAPs)小分子抑制剂.方法 基于对Smac和Caspase-9分别与XIAP-BIR3结合位点的分析,辅以分子对接实验,设计并合成两类结构的化合物;采用荧光极化各向异性(FPA)竞争试验法测定合成的目标化合物对XIAP和clAP1的抑制活性.结果 合成两类结构共16个新类肽化合物,其结构经MS和~1H-NMR谱确证;荧光极化各向异性(FPA)竞争试验结果显示,噻唑烷环衍生物Ⅱ对XIAP-BIR3和cIAP1-BIR3具有显著的抑制活性,其中,化合物Ⅱf抑制XIAP-BIR3和cIAP-BIR3的IC_(50)值分别为0.29、0.055 μmol·L~(-1).结论 发现了新的IAPs抑制剂,并得出初步构效关系,为进一步的结构优化奠定了基础.
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盐酸左布诺洛尔的合成研究
目的 研究青光眼治疗药盐酸左布诺洛尔的合成工艺.方法 以1,5-萘二磺酸钠为原料经碱熔法制得1,5-萘二酚,经雷尼镍催化氢化得到5-羟基萘满酮,用环氧氯丙烷醚化,不经分离直接用叔丁胺氨化,后用右旋酒石酸拆分消旋体得到盐酸左布诺洛尔.结果 与结论目标化合物的结构经比旋光度、IR和~1H-NMR谱确证.消旋体收率达79%(以5-羟基萘满酮计),拆分率达32%(以消旋体计),光学纯度(ee值)为100%,达到美国药典标准.该合成路线操作简便,成本降低,适合工业化生产.
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丙酸氟替卡松的合成工艺改进
目的 制备丙酸氟替卡松.方法 以醋酸地塞米松为原料,经乙酰化、氟化、水解3步反应制得中间体双氟米松,该中间体再通过氧化、巯基化、酯化、氟甲基化反应制得目标化合物.结果 目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱确证,总收率为52.85%,高效液相色谱检测含量大于98%.结论 由醋酸地塞米松成功地制备丙酸氟替卡松,且有较好的收率和纯度,该工艺路线成本较低,操作简单.
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茵陈蒿化学成分的分离与鉴定
目的 分离并鉴定茵陈蒿(Artemisia capillaries Thunb.)中的化学成分,以寻找具有活性的化合物,为中药新药研发奠定基础.方法 采用硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、制备HPLC多种分离方法,对茵陈蒿的水提取物的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分进行分离,根据理化性质和波谱学数据鉴定化学结构.结果 分离鉴定了9个已知化合物,分别为7-甲氧基香豆素(1)、对羟基苯乙酮(2)、烟酸(3)、3(R)-癸-4,6,8-三炔-1,3-二醇(4)、3(R)-癸-4,6,8-三炔-1,3-二醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、3(R)-9-癸烯-4,6-二炔-1,3,8-三醇(6)、对羟基苯乙酮吡喃葡萄糖苷(7)、苯甲醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)和胸腺嘧啶脱氧核苷(9).结论 化合物4~7为首次从该属植物中分离得到.
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肿节风中抗氧化活性成分的研究
目的 研究中药肿节风[Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai.]中的抗氧化活性成分.方法 利用聚酰胺、Sephadex LH-20、Lipophilic Sephadex LH-20柱色谱以及制备型HPLC等手段进行分离,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构;采用比色法测定肿节风总多酚部位及各单体化合物对DPPH自由基的清除能力,进行抗氧化活性筛选.结果 从肿节风中分离得到2个黄酮苷类和4个有机酸类化合物,分别鉴定为朝藿定C(1)、槲皮素-3-O-鼠李糖苷(2)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(3)、迷迭香酸4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、丁香酸(5)和对羟基苯甲酸(6).结论 6个化合物均为首次从该属植物中分离得到,抗氧化活性筛选结果表明,多酚类部位是肿节风的抗氧化活性部位,化合物2、4、5具有较强的抗氧化活性.
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祖师麻化学成分研究
目的 研究祖师麻的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Pre-TLC、Pre-HPLC等方法进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据鉴定结构.结果 从祖师麻提取物中分离得到7个已知化合物,分别鉴定为1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1,2-丙二酮(1)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(2)、4-甲基-7-羟基香豆素(3)、伞形花内酯(4)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(5)、祖师麻甲素(6)和α-D-吡喃果糖(7).结论 化合物1为新天然产物,化合物2、3、7是首次从该属植物中分离得到.
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美托洛尔的合成新工艺研究
目的 研究美托洛尔的新合成路线.方法 以对羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护后与氯乙酸乙酯发生Darzen缩合、重排反应得中间体4-苄氧基苯乙醛,该中间体再与亚硫酸氢钠进行加成,后经硼氢化钾还原、甲醚化、脱保护、醚化、胺化反应得目标化合物.结果 与结论目标化合物的结构经IR、MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR谱确证.该合成路线操作简便,需要提纯的中间体较少,适合工业化生产.
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抗病毒药替比夫定衍生物的合成
目的 设计合成抗病毒药替比夫定的衍生物.方法 替比夫定与丁二酸酐反应,分别得到5'-羟基单酯化中间体和3'-羟基、5'-羟基双酯化中间体,两个中间体再分别与卤代烃反应生成两个系列的替比夫定衍生物.结果 与结论合成了两个系列共12个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构均经~1H-NMR、IR、MS谱确证.
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白藜芦醇苷的合成及其维甲酸代谢阻断活性研究
目的 设计并合成白藜芦醇的多种糖苷衍生物,测定其与全反式维甲酸(ATRA)联合用药后对人类急性早幼粒细胞白血病细胞株(NB4)的诱导分化作用.方法 应用保护基策略,采用Schmidt成苷法制得目标产物;采用NBT还原法测定细胞分化百分率.结果 与结论合成了10个白藜芦醇的单糖苷化衍生物,其中,Res-3-Rha、Res-4'-Rha、Res-4'-Xy1、Res-4'-Ara是未见文献报道的新化合物:Res-3-Xy1和Res-3-Ara为首次合成的化合物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证.白藜芦醇及其10个糖苷衍生物与ATRA的联合给药初筛结果表明,Res-3-Glc、Res-3-Ara、Res-3一Rha、Res-4'-Glc、Res-4'-Ata、Res-4'-Xy1及5 μmol·L~(-1)的白藜芦醇和Res-4'-Rha均能明显提高ATRA的诱导细胞分化活性.
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曼地亚红豆杉针叶中紫杉烷二萜类化学成分
目的 研究栽培于我国辽宁本溪的曼地亚红豆杉(Taxus media'Hicksii')针叶中紫杉烷二萜类化学成分.方法 采用大孔树脂、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及MDS柱色谱等方法进行分离纯化,通过NMR分析鉴定化学结构.结果 从曼地亚红豆杉针叶的乙醇提取物中得到6个已知化合物,分别鉴定为10去乙酰基-10β-羟基丁酸酯基紫杉醇A(1)、紫杉宁B(2)、5α-桂皮酰基红豆杉素(3)、紫杉宁A(4)、5α-去桂皮酰基紫杉欧吉酚(5)和10-去乙酰基巴卡亭(6).结论 化合物1、2、3,5为首次从曼地亚红豆杉中分离得到.
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贝西沙星(Besivance)
贝西沙星(besifloxacin hydrochloride)由美国博士伦公司(Bausch & Lomb Inc.)研发,于2009年5月28日经美国食品药品管理局批准上市.该药商品名为Besi-vance,是0.6%的贝西沙星盐酸盐混悬液,用于治疗细菌性结膜炎,属于新一代氟喹诺酮类抗菌素.贝西沙星在临床试验中显示出非常好的杀菌效果,并且对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有广谱抗菌活性.
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托伐普坦(Samsca)
托伐普坦(tolvaptan)是由Otsuka制药公司开发的一种口服型选择性加压素拮抗剂,于2009年5月获得美国FDA批准,商品名为Samsca,用于治疗高容量性/等容量性低钠血症,本品对伴有心衰、硬化症、抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者仍然有效.
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prasugrel hydrochloride(Effient)
美国礼来公司与日本Daiichi Sankyo公司共同开发的抗血栓药Effient(prasugrel)于2009年7月10日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市[1].该药用于抑制/预防接受经皮冠状动脉介入(PCI)治疗后的急性冠脉综合征(ACS)患者的血栓形成,上市剂型为片剂.
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dronedarone hydrochloride(Multaq)
由法国赛诺菲·安万特公司开发的抗心律失常药物,Multaq于2009年7月2日获得美国FDA批准,目前已经在欧洲上市.该药是第一个在美国批准上市的用于心房纤颤或心房扑动(AF/AFL)的抗心律失常药物,该药为口服片剂.
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法呢醇X受体激动剂研究进展
法呢醇X受体(FXR)通过调节胆汁酸的合成、分泌和吸收来调节胆汁酸的代谢和稳态.法呢醇X受体激动剂有望成为治疗胆汁酸代谢相关疾病的新型药物.该文对近年来报道的法呢醇X受体激动剂进行简要综述.
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芳香化酶抑制剂的研究进展
芳香化酶是雌激素生物合成过程中的一个关键酶,抑制芳香化酶的活性就可以抑制雌激素的生成,从而减少绝经后妇女乳腺癌等疾病的发病率.以芳香化酶为靶标的研究一直都是抑制剂研究的热点,目前已有多个芳香化酶抑制剂进入临床试验阶段或已上市,该文对近年来芳香化酶抑制剂的研究进行综述.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 |
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2011 | 01 02 03 04 05 06 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 |
1999 | 01 02 03 04 |