中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位: 辽宁省教育厅
- 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子: 0.46
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1005-0108
- 国内刊号: 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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α-沉香呋喃衍生物的合成及中枢神经系统活性
目的以沉香精油成分α-沉香呋喃为先导化合物,寻找具有神经系统作用的新化合物.方法从天然(-)香芹酮出发,经7步反应设计合成目标化合物,并经光谱方法确证结构.用4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定.结果合成了12个4位取代的α-沉香呋喃衍生物,其中10个为新化合物.药理试验结果表明:部分该类化合物具有抗焦虑作用和轻度的中枢神经抑制作用.结论 4位烷基碳为4~6个时,抗焦虑作用和中枢镇静、催眠作用明显,其抗焦虑的有效剂量为0.5~2 mg/kg,小于中枢镇静、催眠的有效剂量5~20 mg/kg.
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用作GC-MS方法内标的氘标记的4-丁基-α-沉香呋喃的合成
目的合成氘标记的4-丁基-α-沉香呋喃,用作在检测小鼠血药浓度的GC-MS方法中的内标物.方法用d3-碘甲烷和硼氘化钠在4-丁基-α-沉香呋喃中分别引入4个氘原子.结论通过9步反应合成了d4-4-丁基-α-沉香呋喃,标记纯度为98%.
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硫色满酮3位Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性
目的设计、合成硫色满酮3位Mannich碱类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法以对氟苯硫酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并测定目标化合物的抗真菌活性.结果共合成了10个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证了其结构.其中化合物3对大部分供试真菌活性强于或相当于对照品克霉唑.结论硫色满酮3位取代Mannich碱具有较强的抗真菌活性.
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5-苯硫基吡哩酮及其异构体的合成研究
目的研究1H-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类衍生物的构效关系,设计合成了5-苯硫基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮(1).方法以吡咯为原料经Michael加成、苯硫化、分子内Hoesch反应合成目标化合物.结果在生成目标化合物的同时,生成了其同分异构体7-苯硫基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮(5).结论推测其生成机制为中间体2-苯硫基-1-氰乙基吡咯在酸性下的异构化反应.
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诺氟沙星衍生物的合成及其抗菌活性研究
目的设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物.方法采用2-甲基-5-硝基咪唑、诺氟沙星等为原料,通过亲核取代反应合成目的物;测定目的物的体内抗菌活性.结果合成的9个化合物的结构经MS、1H-NMR和元素分析所确证.结论合成了9个未见报道的新化合物,体内活性测试结果表明:其中的3个化合物具有较高的抗菌活性.
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芳氧基-芳酰基哌嗪取代乙胺丙醇类α,β受体双阻滞剂的合成
目的设计合成具有α、β受体双阻滞作用的系列化合物,并进行活性的初步筛选.方法运用系列化电子等排原理,设计合成了系列1-芳氧基-3-[2-(4-芳酰基哌嗪)乙氨基]-2-丙醇衍生物,并经MS、1H-NMR、IR确证其结构.结果与结论合成了15个目标化合物,其中12个为新化合物,初步活性测定结果显示:所合成的化合物均具有α、β受体双阻滞作用.
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四环素AD环类似物的合成及其趋骨性探讨
目的以四环素AD环为模板,设计并合成其类似物,检测它们的趋骨性.方法以苯并吡喃-4-酮为核心,根据四环素的结构在其2、3、5、6位进行衍生化,用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性.结果所合成的6个目标化合物中,有2个化合物的趋骨性好于四环素,其余4个化合物比四环素差.结论四环素A环的三羰基甲烷系统可能是其趋骨活性的主要贡献部分,经简化的四环素AD环类似物可以保持趋骨活性,甚至优于四环素.
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滁菊花中黄酮类化学成分的分离与鉴定
目的研究滁菊花的化学成分.方法采用大孔树脂、硅胶、聚酰胺柱色谱分离纯化,经理化常数和谱学方法鉴定结构.结果分离鉴定了8个化合物,分别为香叶木素、芹菜素、木犀草素、槲皮素、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷.结论8个化合物均为首次从该植物中分离得到.
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6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并[b]噻吩及其异构体的合成研究
目的合成盐酸雷洛昔芬关键中间体6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并[b]噻吩.方法以4-甲氧基苯乙酮为原料,经溴代、硫醚化先制得α-(3-甲氧苯硫基)-4-甲氧基苯乙酮,再在多聚磷酸(PPA)的催化下,经环合及重排制得目标产物.结果与结论从目标产物母液中分离得到3个异构体,它们的化学结构根据高分辨质谱、核磁共振氢谱与红外光谱测试数据确认.改用甲磺酸为催化剂,可提高目标产物的收率.
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制备3-O-去红霉糖红霉素衍生物的新途径
目的开发一种合成酮基内酯和酰基内酯常用中间体3-O-去红霉糖衍生物的新方法.方法红霉素9(E)-(O-烷基)-肟衍生物与对甲基苯磺酸一水合物在DMF中于室温下反应选择性水解红霉素得到相应的3-O-去红霉糖衍生物.结果高收率得到3-O-去红霉糖衍生物并利用MS、13C-NMR、1H-NMR和IR确定了其结构.结论该方法是制备3-O-去红霉糖红霉素衍生物的简捷、有效的新途径.
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肿瘤多药耐药逆转剂研究进展
化疗是治疗肿瘤的主要手段之一,多药耐药性的产生是肿瘤化疗中存在的主要问题.开发多药耐药逆转剂,逆转现有化疗药物的耐药性将是一种有效的治疗方法.目前已有多种多药耐药逆转剂处于基础和临床试验阶段.本文对近年来多药耐药逆转剂的研究概况做了简要阐述.
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盐酸左布诺洛尔的合成工艺改进
以5-羟基-α-萘满酮与R-环氧氯丙烷反应,生成中间产物5-(2,3-环氧丙氧基)-α-萘满酮,不经分离,直接加入叔丁基胺反应得游离碱,盐酸成盐后得到了盐酸左布诺洛尔.该工艺路线可简化反应,使产率达到60%,光学纯度大于90%.
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固体光气法合成洛莫司汀
以固体光气(三光气)为起始原料,经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯,再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成1-(2-氯乙基)-3-环己基脲(氯化物),后再亚硝化,即得洛莫司汀.原料易得,各步反应条件温和,操作方便,步骤比文献方法(4步)减少一步,总收率由文献方法的23.7%提高为49.8%,适于工业规模制备.
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维生素B1催化合成1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮
研究以NaCN和维生素B1为催化剂合成MK-287的关键中间体1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮(1)的催化效果.结果表明:维生素B1较文献报道的催化剂ETB具有反应时间短、成本低廉的优点,可代替ETB合成目的化合物.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 |
1999 | 01 02 03 04 |