中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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蜜炙黄芪的化学成分研究
目的 研究蜜炙黄芪的化学成分.方法 采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、制备薄层色谱、重结晶、凝胶柱色谱、HPLC制备柱色谱等手段,以体积分数70%乙醇提取.从蜜炙黄芪中分离得到7个化合物;利用理化性质和波谱学分析鉴定它们的化学结构.结果与结论 分离鉴定了7个皂苷类化合物.分别为大豆皂苷Ⅰ甲酯(1)、黄芪皂苷Ⅰ(2)、黄芪皂苷Ⅱ(3)、异黄芪皂苷Ⅰ(4)、异黄芪皂苷Ⅱ(5)、黄芪皂苷Ⅲ(6)、β-胡萝卜苷(7).化合物1为首次从该种植物中分离得到的已知化合物.
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3,5-二羟基联苄的合成方法改进
目的 改进3,5-二羟基联苄的合成方法.方法 以3,5-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经过Wittig反应、还原反应、脱甲基反应共3步反应得到目标化合物.结果 成功地合成了3,5-二羟基联苄,总收率为88.2%.结论 改进后的合成方法反应时间明显缩短,操作方法大大简化,收率由40%提高到88.2%.
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硫酸头孢匹罗的合成工艺改进
目的 改进第四代头孢菌素类药物硫酸头孢匹罗的合成工艺.方法 以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,先与2,3-环戊烯并吡啶反应,然后脱去4位羧基保护,再脱去7位苯乙酰基保护并对7位进行取代,后成硫酸盐.结果与结论 目标化合物结构经1H-NMR、IR谱得到确证.改进后总收率为34%.
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3 α-羟基-16α,17α-亚甲基-5α-孕甾-20-酮类化合物的合成及生物活性研究
目的 设计合成含16a,17α-亚甲基的3α-羟基5α-孕甾-20-酮类化合物,并研究其神经细胞的保护作用.方法 以3β-羟基5α-孕甾-16-烯-20-酮醋酸酯为起始原料经多步反应合成目标化合物;用谷氨酸引起的神经细胞损伤模型研究其保护作用.结果与结论 共合成12个目标化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证.其中5个目标化合物对谷氨酸引起的神经细胞损伤有保护作用.
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2H-1-苯并吡喃衍生物的合成及其体外抗癌活性的初步评价
目的 设计并合成2H-1-苯并吡喃衍生物化合库并对其体外抗癌活性进行评价.方法 以2'-羟基查耳酮为原料通过微波促进合成得到黄酮衍生物中间体,此中间体与POC13反应得到4-氯-2H-色原烯-3-醛,通过微波辅助液相平行合成的方法.此醛与R3CONHNH2反应得到2H-1-苯并吡喃衍生物化合库.利用HL-60细胞系评价该化合物库的体外抗癌活性.结果 与结论合成了含有32个化合物的2H-1-苯并吡喃衍生物库,体外活性评价表明,部分化合物对HL-60细胞的增殖有一定的抑制作用,其中,化合物9e在浓度为30μmol·L-1的抑制率为70.8%.
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海洋真菌095407的抗菌活性代谢产物的研究
目的 对海洋真菌095407的抗菌活性成分进行研究.方法 用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构,并用滤纸片琼脂扩散法测定化合物的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和白色念珠菌活性.结果 从095407号真菌发酵液提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为3,4,5-三甲基-1,2-苯二酚(1)、decarboxydihydroeitrinone(2)、甘露醇(3)、刺芒柄花素(4).结论 化合物1为首次以天然产物的形式分离得到,活性测试结果表明化合物1和2具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性.
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4-[(5-甲基-2-芳基(噁)唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物的设计、合成与生物活性
目的 设计合成具有PPARγ激动剂活性的4-[(5-甲基-2-芳基(噁)唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物.方法 以丁二酮单肟为原料,经与(取代)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基(噁)唑衍生物.再与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,后与各种杂环进行Knoevenagel反应得到目标化合物.结果 合成了12个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR和1H-NMR确证了结构.结论 初步活性试验显示,化合物13和16与PPARγ具有一定的结合活性,但是其抑制率均略小于50%,表明其IC50值可能略大于10μmol·L-1.
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聚苯乙烯负载三氯化铁催化制备碳水化合物O-异亚丙基衍生物的改良方法
目的 改进碳水化合物 O-异亚丙基衍生物的合成方法.方法 各种碳水化合物与丙酮在2%交联聚苯乙烯负载三氯化铁(31.3 mg FeCl3/g树脂)催化下进行异丙叉化反应.结果与结论 以70%～90%的收率制得目标产物,改进后的方法具有反应条件温和、操作简便、催化剂易与反应物分离并可反复回收套用等优点.
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7-芳杂环高喜树碱的合成与抗肿瘤活性研究
目的 设计并全合成7-芳杂环高喜树碱衍生物并测试抗肿瘤活性.方法 首先合成关键中间体5-乙基-5-羟基-4,5,8,9-四氢氧杂环庚三烯并[3,4-f]中氮茚-3,7,11(1H)-三酮,经Frilander反应得到7-氯甲基-10-甲基高喜树碱,然后与芳杂环生成目标产物.结果与结论 合成了3个新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB MS谱确证,体外抗肿瘤活性测试结果显示化合物7和8c对肿瘤细胞A549、LOVO和MCF-7具有良好的抗肿瘤活性.优于拓扑替康.
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哌库溴铵的合成研究
目的 合成哌库溴铵.方法 以5α-表雄酮为原料,经磺酰化、消除、烯醇酯化、双环氧化、N-甲基哌嗪开环、乙酰化、与甲磺酸甲酯成季铵盐、与溴化锂进行阴离子交换共9步反应合成哌库溴铵.结果与结论 产物结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨率质谱等确认,总收率为17%,该合成方法适用于工业生产.
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葛根素衍生物的合成及抗缺氧活性研究
目的 设计并合成新的葛根素衍生物.方法 针对葛根素水溶性差的缺点,在其4'位羟基引入烷胺基烷基,得到新的葛根素衍生物.通过小鼠抗缺氧试验和离体动脉条试验,评价了目标化合物的抗缺氧活性和扩血管活性.结果与结论 合成了12个新的葛根素衍生物,初步药理实验结果显示,大多数化合物的抗缺氧活性等于或略强于葛根素,化合物P1、P2、P4、P5和P6均具有明显的扩血管活性.活性随剂量增加而增大.其中P1和P2扩血管活性强于葛根素.
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尼洛替尼
尼洛替尼(nilotinib hydrochloride monohydrate)是由诺华制药公司(Novartis Pharms.Inc)开发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂,商品名Tasigna.该药为口服胶囊剂,于2007年10月获美国FDA批准上市,是用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)的二线药物.
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药物分子设计的策略:论药效团和骨架迁越
药物分子是由药效团和结构骨架构成的,药效团是由不连续的离散的原子、基团或片断所构成,但需结合在分子骨架上,形成具体的分子.骨架具有连续性,相同的药效团附着在不同的分子骨架上,构成了作用于同一靶标而结构多样的化合物.骨架依据受体的柔性和可塑性形成了"杂乱性"的空间,显示了受体结合部位的杂乱性.杂乱性越大,可容纳的配体分子的结构多样性就越多,意味着结构修饰与变换的余地大,成药的机会多.由苗头化合物演化成先导物,进而优化成候选药物,这由化合物变革成安全、有效、稳定、可控的药物过程就是保持药效团、变换分子骨架、修饰基团和边链的过程.结构骨架的变化可分为3个层次:以电子等排原理变换骨架结构;以优势结构为导向变换骨架结构;以结构一活性演化的方式变换骨架结构,即骨架迁越.骨架迁越的目的 是改善分子的物化、药代、稳定性和赋予分子的结构新颖性.该文以实例阐述了骨架变换的方法与技巧.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
