中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位: 辽宁省教育厅
- 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子: 0.46
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1005-0108
- 国内刊号: 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮芳胺 Mannich 碱类化合物的合成及抗肿瘤活性
目的设计合成一系列2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗肿瘤活性进行体外试验.方法以环戊酮为原料,经Stock反应、Williamson反应、Mannich反应和芳胺交换反应合成目标化合物.结果合成12个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、IR和元素分析确证.用人肝癌细胞(Bel-7402)、人口腔癌细胞(KB)进行体外抗肿瘤活性试验.初步体外活性筛选结果显示,化合物Ⅰ9具有较高的活性,对Bel-7402和KB细胞的IC50值分别为0.98、2.19 μmol*L-1,但低于阳性对照药氟脲嘧啶.结论在苯亚甲基环戊酮2位侧链氨基连接的苯环的2、3、4位引入供电子基,或者在对位引入,可提高化合物活性,但在对位引入诱导效应的卤素原子,其活性下降.
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射干异黄酮类化合物的分离与结构鉴定
目的研究中药射干[Belamcanda chinensis(L.)DC.]乙醇提取物中的化学成分.方法应用多种柱色谱方法进行分离和纯化,根据NMR和MS等波谱解析确定化合物结构.结果从射干根茎的乙醇提取物中分离出5个化合物,分别鉴定为:3′-羟基鸢尾苷(1)、鸢尾苷(2)、野鸢尾苷(3)、iristectorin A (4)和异阿魏酸(5).结论化合物1、5为首次从该属植物中分离得到,首次对化合物1的核磁信号进行归属.
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加拿大产西洋参的化学成分研究
目的研究加拿大产西洋参(Panax quinquefolium)的化学成分.方法采用硅胶和反相高效液相色谱法进行分离,通过理化性质和光谱数据,结合化学反应确定化合物结构.结果从西洋参中分离得到8个化合物,其中化合物1为新化合物,结构确定为3β,6α,12β,20E-24,25-epoxy-3,12,23-trihydroxydammar-20(22)-en-6-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranoside.其他化合物分别鉴定为人参皂苷-Rg6(2)、F1(3)、Rh1(4)、20(R)-Rh1(5)、Rg2(6)、Re(7)、Rb1(8).结论化合物1为首次分离得到的新化合物.化合物2和3为首次从该种植物中分离得到.
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4-[4-(5-氧代-1,5-二氢-[1,2,4]三唑-4-基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成工艺改进
目的改进三唑类抗真菌药物关键中间体4-[4-(5-氧代-1,5-二氢-[1,2,4]三唑-4-基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成工艺.方法 以1-(4-硝基苯基)哌嗪为起始原料,经Boc保护、硝基还原、酰化、肼解、环合制得目标化合物.结果与结论 新工艺反应条件温和,无需柱色谱纯化,总收率从39.10%提高至71.94%.
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新型抗球虫药 ponazuril 的合成工艺改进
目的合成新型抗球虫药ponazuril.方法以4-三氟甲巯基苯酚和2-甲基-4-硝基氯苯为起始原料,与水合肼、固体光气、甲胺气反应制备中间体1-甲基-3-[3-甲基-4-(4-三氟甲巯基苯氧基)苯基]脲(7),再经与固体光气、氨气反应制备中间体3-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲巯基苯氧基)苯基]缩二脲(8),后经环合、氧化得到目标化合物.结果与结论经过7步反应制得目标化合物,总收率为50.7%,其结构经1H-NMR、MS确证,该法反应条件温和,操作方便,有利于工业化生产.
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N-2-(1-羟基-对甲磺酰基苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的合成及Ⅲ类抗心律失常活性
目的寻找抗心律失常活性化合物.方法以抗心律失常药物sotalol(索他洛尔)为先导化合物,拼合具有抗室性心律失常活性的四氢异喹啉类化合物的药效基团,设计合成了9个N-2-(1-羟基-对甲磺酰基苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,其结构经质谱和核磁共振波谱确证.并经离体豚鼠心肌功能不应期测定进行抗心律失常活性的筛选.结果合成9个未见文献报道的新化合物.化合物Ⅰ3和Ⅰ7具有一定抗Ⅲ类心律失常活性.结论可用某些基团取代的四氢异喹啉替代sotalol结构中的异丙胺基.
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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性
目的研究不同取代哌啶和环仲胺侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法以氟康唑为先导化合物,设计合成了9个三唑醇类新化合物,化合物的结构均通过核磁、红外光谱确证;选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试.结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制作用,其中化合物4、5对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 μg·mL-1,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当.结论立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.
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苯磺酸氨氯地平的合成研究
目的研究钙离子拮抗剂苯磺酸氨氯地平的合成.方法自行设计苯磺酸氨氯地平的合成路线,以氨基乙醇和邻苯二甲酸酐为起始原料,经缩合、Hantzsch合成、还原、成盐反应得到目标化合物.结果经6步反应制得目标化合物,总收率为38.4%.目标化合物结构经IR、1H-NMR、MS等确证.结论设计了一条未见文献报道的新的合成路线,与文献方法相比,该合成工艺具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率较高等优点.
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四(对羟基苯基)金属卟啉配合物的合成及其清除有毒活性氧的作用
目的合成金属卟啉配合物[5,10,15,20-四(4-羟基苯基)金属卟啉THPPCu(1)、THPPZn(2)、THPPMn(3)、THPPCo(4)、THPPNi(5)],以这5个配合物作为抗活性氧(O-2、H2O2、HO·)的仿酶催化剂.方法核黄素-蛋氨酸光照法测定目标物清除O-2作用;H2O2氧化维生素C法测定目标物催化H2O2分解作用;Fenton-苯甲酸钠荧光法测定清除HO·作用;小鼠肝匀浆法测定目标物抗脂质过氧化作用.结果在1.0×10-5~1.0×10-6 mol·L-1浓度时目标化合物均具有良好的清除O-2作用,7.50×10-7 mol·L-1时均具有分解H2O2作用,5.0×10-7 mol·L-1浓度时均具有清除HO·的功能,1.0×10-7 mol·L-1时均可使脂质过氧化产物明显减少.结论 5个目标化合物的结构经IR、UV-vis和MS确证.5种水溶性金属卟啉配合物可作为抗多种活性氧的模拟酶.
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小花鬼针草中酚酸类成分及其抑制组胺释放活性
目的研究小花鬼针草(Bidens parviflora Willd.)全株的化学成分,寻找抑制组织胺释放的活性成分.方法采用多种色谱方法分离化合物,用波谱学方法鉴定化合物结构,通过抑制组织胺释放实验探讨活性.结果分离鉴定了6种酚酸类化合物,分别是奎尼酸(1)、咖啡酸(2)、2,3,4-三羟基异戊酸-2(3)、原儿茶酸(4)、对羟基桂皮酸(5)、3,5-二[1-O-(5-咖啡酰)喹宁酸基]-4-咖啡酰喹宁酸(6).结论化合物1~6为首次从该植物中分离得到,化合物6为新化合物.部分化合物显示一定的抑制组织胺释放活性.
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肿瘤坏死因子转化酶(TACE)抑制剂的研究进展
肿瘤坏死因子转化酶(TACE)已经成为治疗关节炎、癌症、糖尿病和HIV恶病质等疾病的一种潜在新靶点.通过对国外近几年来出现的新型TACE小分子抑制剂的介绍,旨在对现有抑制剂进行筛选和结构改造,进一步提高TACE抑制剂的选择性,降低体内代谢毒性.
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抗耐药性 HIV 非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展
从酶与抑制剂复合物的晶体结构入手,概述非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)产生耐药性的机制、抗耐药性药物的结构特点以及新一代NNRTI类药物二芳基取代嘧啶(DAPY)类似物的设计和新研究进展.指出抑制剂分子结构的柔韧性、与结合位点的作用方式和空间构象对抗突变活性起关键作用,将药物化学的基本原理与现代分子模拟技术相结合,开展多学科合作是研发新药的发展趋势和有效途径.
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哌啶酮衍生物的合成工艺改进
以甲胺、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯为起始原料,依次经过加成、狄克曼缩合及水解脱羧反应,简捷、高效地合成4-哌啶酮衍生物,通过对缩合剂、溶剂、反应温度等工艺条件进行考察,探索出稳定的合成工艺路线.该工艺路线降低了成本,减少了环境污染,增加了生产的安全性,适合工业化生产.
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替卡西林钠的合成工艺改进
以氯乙酰氯为原料,经6步反应合成目标化合物,总收率27.7%.目标产物的光谱数据与文献报道一致.该工艺原料和试剂价廉易得,条件温和,反应总收率高,更适合工业化生产.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 |
1999 | 01 02 03 04 |