中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物的合成及抗炎活性
目的获得抗炎活性强、胃肠道不良反应小的新型非甾体抗炎药(NSAIDs).方法将具有不同释放机制的一氧化氮(NO)供体,包括NO合酶(NOS)底物类似物、硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与正在Ⅲ期临床研究的NSAID氟罗布芬(1)相偶联,测定偶联物的抗炎活性,考察其胃肠道毒副作用,研究其释放NO的作用.结果合成19个未见文献报道的新化合物,结构经MS、IR、1H-NMR和元素分析确证.初步药理筛选结果表明:10个目标物(Ⅰ1、Ⅰ3～5、Ⅰ8、Ⅰ12、Ⅱ2,3、Ⅱ6,7)显示了较高的抗炎活性,其中5个(Ⅰ1、Ⅰ3,4、Ⅱ3、Ⅱ6)活性与氟罗布芬相当(P＞0.05);所有活性化合物均表现出较小的胃肠道不良反应,其中Ⅰ1、Ⅰ3、Ⅰ5、Ⅱ7的不良反应显著小于氟罗布芬(P＜0.05).结论Ⅰ1和Ⅰ3的综合指标优于氟罗布芬,值得深入研究.
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2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇的合成
目的研究2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇(1)的合成方法.方法以肉桂酸、氯化亚砜、甲胺等为原料,经烃化、氯化、酰化和还原反应得到N-甲基-3,3-二苯基丙胺(5);以3-氯异丁烯为原料,经加成、水解、环合反应得到环氧异丁烷(7),化合物5与7经烃化反应得到目标产物.结果与结论设计的合成路线以肉桂酸计,5步反应总收率为62.7%,合成路线简便易行,适于大规模制备.所合成的目标产物经ESI-MS和1H-NMR确证.
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人胸腺肽α1的固相合成及体外活性研究
目的对胸腺肽α1的固相合成工艺进行研究,并对合成产物进行活性评价.方法采用对碱敏感的Nα-芴甲氧羰基(Fmoc)作为α-氨基的保护基,以Fmoc-Asn(Trt)-Wang Resin为起点,逐个延伸固相合成法合成胸腺肽α1.与Nα-Fmoc-基团配套的保护策略还有:叔丁氧羰基(Boc)保护Lys的侧链氨基,叔丁酯基(OtBu)保护Asp、Glu的侧链羧基,叔丁氧基(tBu)保护Ser、Thr的侧链羟基,三苯甲基(Trt)保护Asn的侧链酰胺基.采用DCC-HOBt缩合剂法进行接肽反应,茚三酮定性显色法和水杨醛定量自由氨基检测法控制反应进程,肽段后用TFA-DCM(V∶V=1∶1)定量地从树脂上切除.结果胸腺肽α1总产率为33.2%.纯化后的产物,经SDS-PAGE和RP-HPLC鉴定,纯度为98.8%以上,活性与日达仙对照品相当.结论 Nα-芴甲氧羰基保护策略的固相合成方法操作简便、条件温和、副反应少,产品纯度高、收率高.
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R(+)-和S(-)-磷酸苯丙哌林的合成及镇咳活性
目的合成R(+)-和S(-)-磷酸苯丙哌林并考察其镇咳活性.方法以S(-)-乳酸乙酯为原料制得重要中间体S(-)-1-(2-苄基苯氧基)-2-丙醇.该中间体经对甲苯磺酰化后,与哌啶发生一次SN2反应制得R-苯丙哌林;与LiBr和哌啶发生两次SN2反应制得S-苯丙哌林.R-和S-苯丙哌林与磷酸成盐,经乙醇重结晶得R(+)-和S(-)-磷酸苯丙哌林.采用手性HPLC法测定产物的光学纯度.采用豚鼠柠檬酸致咳模型考察两对映体的镇咳活性.结果 R(+)-和S(-)-磷酸苯丙哌林ee值分别为96%和95%.以3 min内咳嗽次数为考察指标,(±)-磷酸苯丙哌林,R(+)-和S(-)-磷酸苯丙哌林ED50值分别为16.1、23.3、25.4 mg/kg.以随后5 min内咳嗽次数为考察指标,它们的ED50值分别为11.9、13.5、19.2 mg/kg.结论 R(+)-和S(-)-磷酸苯丙哌林均具有镇咳活性,但稍弱于(±)-磷酸苯丙哌林.
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牛膝中酸性三萜皂苷成分的分离与鉴定
目的研究中药牛膝中的三萜皂苷类成分.方法采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、光谱学方法鉴定结构.结果分离得到了6个化合物,鉴定了其中的两个,结构分别为3-O-[2′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′-O-(2″-羟基-1″-羧乙氧基羧丙基)]-β-D-葡萄糖醛酸基齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(牛膝皂苷Ⅰ)和齐墩果酸3-O-[3′-O-(2″-羟基-1″-羧乙氧基羧丙基)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(牛膝皂苷Ⅱ).结论牛膝皂苷Ⅰ和Ⅱ均为首次从牛膝中得到.
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3-酮基-12-羟基-13,14-烯-穿心莲内酯的合成
目的探索穿心莲内酯的结构与药理活性的关系以及合成反应中各种醇的酯化作用.方法通过三苯甲醚保护伯醇、氧化仲醇、脱去保护基的方法,合成3-酮基-12-羟基-13,14-烯-穿心莲内酯.结果首次报道了合成3-酮基-12-羟基-13,14-烯-穿心莲内酯的方法,3步反应总收率为27.71%.产物结构经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱、元素分析确证.结论反应路线原料易得,收率合理.在保护反应中,溶液的碱性和反应温度是影响保护反应产生副产物的主要因素.在进行醇氧化的反应时发生的烯丙醇的重排反应,主要是由于环外烯丙醇生成的铬酸酯不稳定所致.
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阿片类前体药物的研究进展
从提高代谢稳定性、膜通透性、延长作用时效、定位于脑内的化学传递系统、去除苦味、减少血浆蛋白结合率等6个方面介绍了近年来国内外有关阿片类前体药物的应用,对现有镇痛药物的研究和开发有一定的参考价值.
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云南美登木共生放线菌菌株CS产生的新多羟基环己烷衍生物
从云南美登木共生放线菌菌株(Streptomyces sp.)CS的发酵产物中分离得一个新的多羟基环己烷衍生物,并通过波谱学特征鉴定化合物的结构为1-isobutyroxymethyl cyclohex-1(6)-ene-2,3,4,5-tetrol-2-isobutyrate.
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辽东楤木芽中的两个新三萜皂苷
通过硅胶柱色谱和制备HPLC等方法从辽东楤木的芽中分离得到2个化合物,利用理化性质和光谱方法分别鉴定为3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)-α-L-arabinopyranosyl]caulophyllogenin(1)和3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)]-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)]-β-D-glucopyranosyl echinocystic acid(2).2个化合物均为未见文献报道的新化合物,分别命名为congmuyanoside A和congmuyanoside B.
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烟拉文的合成工艺改进
以烟酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,生成混合酸酐,再与1,2-丙二胺反应得到烟拉文粗品,通过形成二硝酸盐再碱化的方法得到烟拉文纯品.以1,2-丙二胺计,总收率为38.8%,结构经IR、MS及1H-NMR确证,该合成工艺简单易行.
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6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶合成新方法
以氟乙酸乙酯为起始原料,改进抗真菌药物伏立康唑中间体6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶的合成方法.该方法简化了生产工艺,降低了反应成本,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为41.7%.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
