中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮衍生物的合成及生物活性
目的合成6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮结构的衍生物,探讨其生物活性.方法对6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用.结果设计并合成了2个系列共8个新化合物,所有新化合物结构均经IR、1H-NMR、MS及元素分析确证;8个目标化合物对大鼠离体心房肌收缩频率影响较小,而正性肌力作用明显,其中化合物I d和Ⅱa活性较高;在体外对肿瘤细胞(人肺癌细胞A549、人低分化胃腺癌细胞BGC-823、人原髓细胞白血病细胞HL-60和人肝癌细胞SMMC-7721)的生长具有不同程度的抑制作用,且对HL-60的抑制作用具有一定的专一性,化合物Ⅰ b和Ⅱc对人肺癌细胞A549的抑制作用较强.结论6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮衍生物除了具有强心作用外,在体外对肿瘤细胞生长还具有抑制作用.
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新型(口恶)唑烷酮类化合物的全合成及抗菌活性研究
目的设计合成(口恶)唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性.方法以间氟苯胺为起始原料,设计合成了10个目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用.结果与结论所有化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、MS确认.体外试验表明:化合物Ⅱa的体外抗菌活性与利奈唑酮相当,化合物Ⅱb、Ⅱc和Ⅱd表现出一定的抗菌活性.
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桑白皮黄酮化学成分的研究
目的分离并鉴定桑白皮Morus alba L.丙酮提取物的化学成分.方法利用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果得到4个化合物,分别鉴定为2',4',5-三羟基-3-(y,y,γ-羟基-二甲基)丙基-2″,2″-二甲基吡喃-5″,6″:6,7-黄酮(1,morusignin L)、6,4'-二甲氧基-5,7,3'-三羟基异黄酮(2)、7-甲氧基-5,4'-二羟基二氢黄酮醇(3)、6-甲氧基-5,7,4'-三羟基异黄酮(4).结论化合物2、3、4为首次从该植物中分离得到.
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羟丙哌嗪衍生物的合成及其镇咳活性
目的寻找具有更强镇咳活性的化合物.方法以苯胺和二乙醇胺为原料,通过环合反应制得苯基哌嗪(2),2与环氧氯丙烷发生N-烷基化反应,所得产物和胺直接开环制得羟丙哌嗪衍生物;用"序贯法"测试目标化合物对小鼠的镇咳活性.结果与结论合成了15个未见报道的新化合物,并通过核磁共振氢谱、质谱确证结构;小鼠试验表明,所有新化合物均具有显著的镇咳效果,与阳性对照--左羟丙哌嗪(LD)的镇咳活性相当.
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10-去乙酰基-7-表紫杉醇转化为紫杉醇的研究
目的将天然紫杉烷类物质10-去乙酰基-7-表紫杉醇高效地转化为抗癌药物紫杉醇.方法首先将10-去乙酰基-7-表紫杉醇中的2'-OH选择性保护、7-OH乙酰化、去保护3步一锅反应获得7-表紫杉醇,再在DBU的催化下差向异构化为紫杉醇.结果本方法以10-去乙酰基-7-表紫杉醇为起始原料,以40%的总收率制备得到紫杉醇.结论建立了一条将天然紫杉烷类物质以较高的化学选择性以及良好的收率转化为紫杉醇的途径.
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4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H咪唑-2-基]苯甲酰胺的合成工艺改进
目的改进4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺(SB-431542)的合成工艺.方法关键中间体4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-N-1-羟基咪唑-2-基]苯腈(1)以三氯化肽[Ti(Ⅲ)Cl3]还原得到4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯腈(2);2在叔丁醇中以氢氧化钾水解将腈基转化为胺酰基得到了SB-431542.结果与讨论中间体和终产物经1H-NMR和MS鉴定,均与文献的数据相符.该合成工艺缩短了合成路线、简化了操作、提高了收率和纯度,避免了使用毒性大的亚磷酸三乙酯[P(OEt)3].
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光叶合欢中生物碱类和邻苯二甲酸二酯类抗癌活性成分
目的阐明光叶合欢的抗癌活性成分.方法以细胞凋亡诱导和细胞周期抑制活性为抗癌指标,采用柱色谱、薄层色谱等分离技术并结合流式细胞术,跟踪分离活性成分,利用谱学方法鉴定化学结构.结果从光叶合欢中分离鉴定了布木柴胺K(1)、(+)-9-去甲布木柴胺K(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二(2-乙基-己基)酯(4)和β-谷甾醇(5).化合物1～4显著诱导K562细胞凋亡,在低浓度时还将细胞周期抑制在G0/G1期.结论化合物2为新化合物,化合物1～5为首次从该植物中分离得到,其中1～4为该植物活性成分的首例报道.
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蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂研究进展
对近年来文献报道的小分子蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases,PTKs)抑制剂按其结构类别进行综述.指出PTKs与肿瘤形成、生长过程有密切关系,已成为抗肿瘤研究的一个新靶点.在过去的30多年时间里,人们对大量的天然产物及人工合成化合物进行筛选,得到了许多小分子抑制剂,一些活性强、选择性高的化合物作为抗肿瘤药已进入开发研究的不同阶段,有的正在进行临床研究.
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多肽蛋白质类药物聚乙二醇化修饰研究进展
综述多肽蛋白质类药物聚乙二醇化修饰的优势、方法、鉴定与检测及局限性等.
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超声波作用下NaBH4/ZrCl4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺
9(S)-红霉胺是合成地红霉素和CP-544372的中间体,此化合物可在超声波的作用下利用NaBH4/ZrCl4于室温下还原9(E)-红霉素肟制得,收率为69%,其结构经IR、NMR和MS确证.该方法是制备9(S)-红霉胺的方便、有效的途径.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
