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孪药文献资料
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抗肿瘤先导化合物990209孪药的设计合成及活性
目的 改善抗肿瘤先导化合物990209的药效学性质.方法 基于孪药的设计原理,设计并合成不同连接臂的990209孪药,采用MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402增殖的影响.结果与结论 设计合成了6种不同连接臂的990209孪药,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱以及高分辨质谱确证;初步体外活性评价结果表明,孪药6的抗肿瘤活性优于先导化合物990209,具有进一步研究的价值.
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nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林孪药的设计合成
目的:设计合成nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药,获得新型神经病理性疼痛治疗药物.方法:将nNOS-PSD-95解耦联剂及其类似物与加巴喷丁、普瑞巴林以酰胺连接,用神经病理性疼痛模型评价目标化合物的镇痛作用.结果:所有目标化合物具有程度不同的神经病理性疼痛的镇痛作用,nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药对神经病理性疼痛的镇痛作用强于单靶点药物.结论:nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药比单靶点药物对神经病理性疼痛具有更好的镇痛作用.
关键词： nNOS-PSD-95解耦联剂 加巴喷丁 普瑞巴林 孪药 神经病理性疼痛
