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氢化磷脂制备原人参二醇药质体及体外评价
目的:采用氢化磷脂制备20(S)-原人参二醇药质体并对其进行PEG修饰.方法:采用薄膜超声法制备20(S)-原人参二醇药质体和PEG修饰的20(S)-原人参二醇药质体;用超速离心法测包封率;以粒径为指标,分别考察温度、乙醇、酸碱和人工胃肠液对药质体的影响.结果:原人参二醇药质体和PEG修饰的20(S)-原人参二醇药质体的包封率分别为(95.24±0.01)%和(98.93±0.36)%;制剂学性质稳定.结论:制备的药质体的制剂学性质稳定,适合制成口服制剂.
关键词： 20(S)-原人参二醇药质体 氢化磷脂 粒度分布 稳定性 -
两种秋水仙碱醇质体的制备及评价
目的 比较分别用不饱和磷脂和饱和磷脂为膜材,不同溶剂制得的秋水仙碱醇质体理化特性的差别.方法 采用注入法制备秋水仙碱醇质体,正交设计法筛选处方.比较不饱和磷脂与饱和磷脂对其形态学、包封率、稳定性和经皮渗透的累积透过量的影响.结果 制备的两种醇质体形状呈圆球形或类圆形,结构完整.含不饱和磷脂醇质体平均粒径为100 nm,粒径分布较窄,包封率达58%;含饱和磷脂醇质体平均粒径为50 nm,粒径分布较宽,包封率达63%;含饱和磷脂醇质体的稳定性受高温和光照的影响都要明显小于含不饱和磷脂醇质体.含饱和磷脂醇质体的药物单位面积累计透过量和药物在皮肤中的滞留量也明显高于含不饱和磷脂醇质体的透过量和滞留量.结论 经初步评价,用氢化磷脂、乙醇和Tween 80所制备的秋水仙碱醇质体在包封率、稳定性和经皮渗透的累积透过量方面明显优于用大豆磷脂和异丙醇所制备的秋水仙碱醇质体.
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奥沙普秦-氢化磷脂复合物的研究及体外透皮试验
目的制备奥沙普秦-氢化磷脂复合物.考察复合物的摩尔比及奥沙普秦、奥沙普秦氢化磷脂物理混合物与奥沙普秦-氢化磷脂复合物三者的体外透皮渗透情况.方法采用差热分析及扫描电镜研究复合物的理化性质;通过连续递变实验测定复合物的组成摩尔比;用改进Franz扩散池进行离体鼠皮渗透实验.结果奥沙普秦-氢化磷脂复合物在正辛醇中的脂溶性明显增加,差热分析图谱显示形成了新的物相;透皮实验表明其渗透速率、增渗倍数及12 h累积渗透量均大于奥沙普秦及其物理混合物.结论奥沙普秦与氢化磷脂的佳摩尔比为1∶1;制成复合物能增加奥沙普秦的透皮吸收.
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秋水仙碱2种醇质体贴剂的制备及其质量评价
目的 采用均匀设计法优化2种秋水仙碱醇质体贴剂制备处方并考察其体外释放度、透皮性能、稳定性及其刺激性.方法 采用注入法分别制备2种磷脂材料(大豆磷脂和氢化磷脂)的秋水仙碱醇质体；通过DPS 7.0软件分析,采用均匀设计法,以初黏力与持黏力的综合评分为考察指标优化贴剂压敏胶中秋水仙碱、Ⅳ号丙烯酸树脂、柠檬酸三乙酯、琥珀酸以及氮酮的组成,制备上述2种醇质体的贴剂；用智能溶出度测试仪和改良的Franz扩散池分别比较贴剂的释放度和透皮性能；考察制剂在光照、湿度和高温条件下的稳定性；进行兔皮肤的刺激性实验.结果 通过均匀设计优化法制备的秋水仙碱醇质体贴剂,符合《中国药典》2010年版规定的贴剂黏性要求,秋水仙碱普通贴剂、大豆磷脂和氢化磷脂醇质体贴剂体外释放度拟合符合Higuchi方程,释放速率依次增加,分别为(3.133 1±0.327 2)、(2.872 4±0.348 1)、(2.380 2±0.213 4)μg/(cm2·h1/2),三者体外透皮速率符合零级方程,透皮率依次提高,分别为(0.939 0±0.073 1)、(0.877 5±0.090 8)、(0.616 7±0.081 6)μ/(cm2·h);氢化磷脂醇质体贴剂在保存期间稳定性考察指标变化均低于大豆磷脂醇质体贴剂,尤其是色泽稳定.兔皮肤刺激性试验48 h内无红斑、水肿等刺激反应.结论 氢化磷脂醇质体贴剂药物释放度与透皮速率均明显优,考虑到其较好的制剂稳定性,可见氢化磷脂醇质体贴剂综合性能明显优于大豆磷脂醇质体贴剂.
