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奥沙普秦体外渗透性的研究
目的:研究不同促渗剂对奥沙普秦渗透性的影响.方法:采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验.结果:1%氮酮、3%氮酮、10%油酸均具有极显著的促渗作用(P<0.01) ,5%油酸具有显著的促渗作用(P<0.05), 而薄荷油的促渗作用不明显(P>0.05),其中以3%氮酮的促渗效果好.结论:奥沙普秦经皮渗透符合零级动力学过程,不因促渗剂的加入而改变.
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奥沙普秦凝胶剂处方筛选及稳定性研究
目的制备奥沙普秦凝胶剂并对凝胶剂稳定性进行研究.方法采用Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为屏障,进行体外渗透性实验.利用正交设计考察药物含量、月桂氮(艹卓)酮浓度以及丙二醇用量对奥沙普秦凝胶剂经皮渗透性的影响.通过稳定性实验考察奥沙普秦凝胶的稳定性.结果凝胶剂处方的佳组合为:3%月桂氮(艹卓)酮+10%丙二醇+2%奥沙普秦,其体外经皮渗透近似零级过程,稳定性实验的含量测定结果、凝胶剂外观及涂展性均无明显变化.结论奥沙普秦凝胶剂稳定性良好.
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奥沙普秦-氢化磷脂复合物的研究及体外透皮试验
目的制备奥沙普秦-氢化磷脂复合物.考察复合物的摩尔比及奥沙普秦、奥沙普秦氢化磷脂物理混合物与奥沙普秦-氢化磷脂复合物三者的体外透皮渗透情况.方法采用差热分析及扫描电镜研究复合物的理化性质;通过连续递变实验测定复合物的组成摩尔比;用改进Franz扩散池进行离体鼠皮渗透实验.结果奥沙普秦-氢化磷脂复合物在正辛醇中的脂溶性明显增加,差热分析图谱显示形成了新的物相;透皮实验表明其渗透速率、增渗倍数及12 h累积渗透量均大于奥沙普秦及其物理混合物.结论奥沙普秦与氢化磷脂的佳摩尔比为1∶1;制成复合物能增加奥沙普秦的透皮吸收.
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UPLC-MS/MS法快速测定中药及保健食品中非法添加17种抗炎镇痛类化学药的研究
目的 建立一种快速、准确检测中药及保健食品中非法添加17种抗炎镇痛类化学药(对乙酰氨基酚、阿司匹林、非那西丁、马来酸氯苯那敏、罗非昔布、吡罗昔康、氯诺昔康、美洛昔康、醋酸泼尼松、舒林酸、萘普生、醋酸地塞米松、保泰松、奥沙普秦、塞米昔布、双氯芬酸钠、吲哚美辛)的方法.方法 采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18 柱(100mm×2.1mm,1.7 μm)为色谱柱,以0.1％甲酸甲醇溶液(A)-0.1％甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱:0～4 min,40％A;4～5 min,40％～50％A;5～6min,50％～60％A;6～12 min,60％～80％A;12～13 min,80％A;13～14min,80％～40％A;体积流量0.2 mL/min,柱温40℃.选择ESI离子源、多反应监测(MRM)模式测定17种临床常用的抗炎镇痛类化学药,通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰的分子离子峰、二级碎片离子峰、色谱保留时间等信息确定添加的化学药物,并根据外标法以质谱峰面积计算添加药物的准确量.结果 在上述色谱及质谱条件下,对乙酰氨基酚、阿司匹林、非那西丁、马来酸氯苯那敏、罗非昔布、吡罗昔康、氯诺背康、美洛昔康、醋酸泼尼松、舒林酸、萘普生、醋酸地塞米松、保泰松、奥沙普秦、塞米昔布、双氯芬酸钠、吲哚美辛17种化学药物的分离度良好,方法检测限(LOD)均在0.3～5.0 ng/g,定量限(LOQ)均在0.9～15.0 ng/g,加样回收率均在90.5％～113.8％.样品中检出了对乙酰氨基酚、醋酸泼尼松、双氯芬酸钠、吲哚美辛、马来酸氯苯那敏、萘普生.结论 方法简便、准确,灵敏度高,可作为抗炎镇痛类中药及保健食品中非法添加化学药的定性定量测定方法.
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HPLC 法测定人血浆中奥沙普秦浓度
目的:建立固相萃取高效液相色法测定人血浆中奥沙普秦浓度的方法,并应用于人体血浆药物浓度测定.方法:固相萃取净化和富集血浆样品.色谱柱为Kromasil C18柱,流动相为0.02 mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH 5.0) -甲醇(85∶ 15),流速为1.0 ml/min,紫外检测波长285 nm.血浆中内源性物质对样品测定无干扰.结果:本方法奥沙普秦线性范围为0.1～100 μg/ml (r=0.999 2),低定量浓度为0.1 μg/ml,回收率为99.39％,日内、日间RSD均小于2％.结论:本法简便、准确,适用于奥沙普秦临床药物浓度测定.
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pH对奥沙普秦渗透性的影响
研究pH对奥沙普秦渗透性的影响.采用Valia-Chien扩散池对奥沙普秦进行大鼠离体皮肤的体外渗透性实验,并测定奥沙普秦在不同pH介质中的溶解度.随着供药池中饱和溶液pH的增加,奥沙普秦的表观渗透系数从17.8544×10-6cm*s-1减小到1.193 2×10-6cm*s-1,而稳态渗透速率却从0.367 8×10-3μg*cm-2*s-1增加到1.259 6×10-3μg*cm-2*s-1.因此在经皮给药制剂中,通过调节基质的pH可以提高药物的稳态渗透速率.
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HPLC法测定人血浆中奥沙普秦含量及其药物动力学
目的 建立HPLC法测定人血浆中奥沙普秦(oxaprozin,Oxa)浓度的方法,并研究其在健康受试者体内的药物动力学.方法 采用固相萃取法提取样品,以布洛芬为内标物,采用Diamonsil-C18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-20 mmol· L-1醋酸铵水溶液(pH=3.0±0.2)(体积比为63∶27),流速为1.0 mL ·min-1,柱温为30℃,检测波长为280nm.结果 Oxa在0.5～150.0 mg·L-1内与峰面积呈良好线性关系(r=0.996 9),日间和日内精密度RSD均小于6.5％,提取回收率大于68.4％.主要药物动力学参数为:ρmax(84±12) mg·L-1,tmx (3.2±1.4)h,t1/2(49±4)h,AUC0→t(2 383±327) mg·h·L-1,AUC0→∞(2 468±346) mg·h·L-1.结论 HPLC法适用于临床测定奥沙普秦在人体中的浓度.
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指示剂显色比色法测定奥沙普秦含量的研究
目的:测定奥沙普秦含量.方法:在60%中性乙醇(pH=7.0)条件下,奥沙普秦与甲基红作用显色而进行的指示剂显色比色法.结果:线形范围为1～20μg/ml,回收率为(100.24±0.72)%,RSD=0.7(n=5).结论:该法快速准确、操作方便,用于样品及原料药中的奥沙普秦的含量测定,结果令人满意.
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双点电位滴定法测定奥沙普秦及其片剂的含量
目的:测定奥沙普秦及其片剂的含量.方法:双点电位滴定法.结果:回收率为99.87%,RSD为0.22%.结论:操作简便、快速、准确取得了满意的结果.
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奥沙普秦肠溶片在健康人体内的药动学
目的 建立一种测定人体血浆中奥沙普秦含量的方法,并应用于奥沙普秦肠溶片的药动学研究.方法 采用AgilentHPLC系统;色谱柱:Diamonsiltm C18柱(150 mm×4.0 mm,5 μm).流动相为乙酸缓冲液(20 mmol·L-1,pH 4.0)∶甲醇=23∶77,流速1.0 mL·min-1,λ=280 nm.结果 奥沙普秦线性关系为Y=16.32×ρ-9.03(n=7,r=0.999 7);线性范围0.04～80 mg·L-1;低检测限为0.012 mg·L-1;日内、日间RSD分别＜5.05%、9.75%.结论 本方法简便、准确、灵敏,可以作为奥沙普秦肠溶片血药浓度监测的有效方法.
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奥沙普秦分散片的人体相对生物利用度
目的:研究奥沙普秦分散片在健康人体的相对生物利用度,为临床更合理用药提供理论依据.方法:采用HPLC法测定了18名健康志愿者口服奥沙普秦分散片和普通片各400 mg后不同时间的血药浓度,并进行生物等效性评价.结果:奥沙普秦分散片剂和普通片的cmax分别为(70.58±7.60)μg/m1和(65.89±8.22)μg/ml;tmax分别为(3.22±0.43)h和(3.44±0.51)h;T1/2分别为33.18 h和29.41 h;AUC(0-96 h)为(2741.6±393.6)μg/ml@h和(2 561.8±375.7)μg/ml@h.奥沙普秦分散片剂的人体相对生物利用度为(104.02±4.05)%.结论:奥沙普秦分散片剂与普通片具有生物等效性.
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奥沙普秦凝胶剂的体外渗透性及药效学
目的:研究奥沙普秦凝胶剂体外经皮渗透性及体外释药情况,观察其抗炎镇痛作用.方法:采用Franz扩散池,进行奥沙普秦凝胶剂体外渗透性和释放度实验.采用角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀、大鼠棉球肉芽肿、醋酸扭体法和甲醛致痛法模型,观察奥沙普秦凝胶剂的抗炎、镇痛作用,同时考察了奥沙普秦凝胶剂皮肤用药的急性毒性、致敏性和刺激性.结果:奥沙普秦凝胶剂对角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀和大鼠棉球肉芽肿均有明显的抑制作用,对醋酸、甲醛所致小鼠炎症性疼痛有明显抑制作用.急性毒性、致敏性和刺激性实验结果表明奥沙普秦凝胶剂皮肤用药无明显的毒性、致敏性及刺激性.结论:皮肤是奥沙普秦凝胶剂透皮吸收的主要屏障.奥沙普秦凝胶剂具有抗炎镇痛作用,无明显的不良反应.
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来氟米特治疗类风湿关节炎的Ⅱ期临床试验
目的:研究来氟米特对类风湿关节炎病人的疗效及不良反应.方法:150名病人随机分配进入试验组和对照组,2组各75例.试验组服用来氟米特20 mg,qd,甲氨蝶呤(MTX)空白片6片,1次wk-1;对照组服用来氟米特空白片2片,qd,MTX片15 mg,1次*wk-1.疗程24 wk,试验开始前4～6 wk可同时使用奥沙普秦.结果:试验组12,24 wk有效率分别为79 %和90 %,显效率分别为44 %和80 %,对照组12,24 wk有效率分别为83 %和84 %,显效率分别为49 %和72 %.2组临床疗效差别无显著意义(P>0.05).试验组不良反应发生率17 %,明显低于对照组32 %(P<0.05).结论:经24 wk治疗,来氟米特对类风关的疗效与MTX相近,不良反应轻,是一个比MTX更安全的缓解病程药.
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奥沙普秦肠溶胶囊与片在中国健康者的药物动力学及相对生物利用度
目的:了解国产奥沙普秦肠溶胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,10例男性健康者单剂量口服奥沙普秦肠溶胶囊与片剂600 mg, 以HPLC法测定血药浓度.结果:胶囊与片剂各项动力学参数为:(1)AUC0-∞- -(7572±s 695) mg·L-1 与(8201±949) mg·L-1·h-1;(2)T(1)/(2)--(59±7) h与(53±4) h,上述2参数经t检验;差别无统计学意义( P＞0.05);(3)Cmax- -(83±15) m g·L-1 与(126±21) mg·L-1;(4)Tmax- -(15±7) h与(4 ±3) h, 经方差分析,均P＜0.05, 符合肠溶制剂原有性质.胶囊的相对生物利用度为(93±13)%, 经双向单侧t检验作统计学分析,(P＞0.05).结论:胶囊与片剂两者之间具有生物等效性.
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奥沙普秦肠溶片治疗类风湿关节炎的Ⅲ期临床试验
目的:评价奥沙普秦肠溶片治疗类风湿关节炎的疗效和安全性 .方法:多中心开放性临床试验812例类风湿关节炎病人(男性313例,女性499例,年龄46a±s 17a), 每日口服奥沙普秦肠溶片2片(400mg), 4wk为一个疗程,连用2 ～4个疗程.结果:总有效率为77.1%,不良反应发生率为9.0%, 主要出现在胃肠道,程度轻微.结论:奥沙普秦肠溶片治疗类风湿关节炎,不良反应少且轻微,为长效的抗炎、镇痛药.
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奥沙普秦凝胶剂的HPLC测定
建立了HPLC法测定奥沙普秦凝胶剂的含量.采用C18柱,流动相为甲醇-水(80:20),检测波长285nm.奥沙普秦在1～6μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为100.3%,RSD为1.92%.
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奥沙普秦片的褶合光谱法测定
应用褶合光谱法的单组分定量分析功能系统,以0.1 mol/L的氢氧化钠溶液为溶剂,不滤除辅料,直接测定奥沙普秦片的含量.平均回收率100.0%,RSD为0.07%.
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奥沙普秦联用头孢拉定致尖端扭转型室性心动过速一例报告
1 临床资料 患者,男,39岁,因"反复发作性晕厥1 d"于2006年4月11日入院.患者于2006年3月29日因"网球肘"在当地医院行"小针刀"治疗,术后服用"头孢拉定2片,3次/d"及"诺松(奥沙普秦)2片,2次/d"共7 d.
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非水毛细管电泳法分离分析非甾体抗炎药物
目的 建立一种非水毛细管电泳法(NACE)分离非甾体抗炎药物,并对奥沙普秦肠溶片进行定量分析.方法 以含醋酸铵15mmol/L的甲醇-乙腈(3∶7)混合液为电泳缓冲液,运行电压20kV,柱温20℃,进样压力2.5kPa,进样时间10s,UV检测波长200nm;内标法(内标:布洛芬)定量奥沙普秦肠溶片.结果 NACE能有效分离布洛芬、萘普生、奥沙普秦、舒林酸和双氯芬酸钠五种非甾体抗炎药物.奥沙普秦与布洛芬的峰面积比对奥沙普秦浓度C(μg/mL)的线性回归方程为Y=0.0434C-7.1×10-3 (R=0.999 9,n=9),线性范围0.8～80μg/mL,加样回收率99.05%～101.48%,日内、日间精密度分别为0.54%～0.83%,0.55%～0.92%.结论 NACE用于奥沙普秦等非甾体抗炎药物的分离分析,选择性高,重现性好,准确,快速,可作为该类药物及其制剂的质量控制手段.
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奥沙普秦肠溶片HPLC测定法及其人体生物等效性研究
目的建立一种HPLC检测法,以测定人体血浆中奥沙普秦的药物浓度,并对两种奥沙普秦肠溶片生物等效性进行评价.方法 18名健康受试者单剂量交叉口服400 mg奥沙普秦供试制剂或参比制剂后不同时间点采血,采用HPLC法测定其浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果奥沙普秦供试制剂与参比制剂AUC0-240 h分别为(2852.86±871.00)和(2992.84±854.02) μg·L-1·h,实测Cmax分别为(33.48±11.36)和(32.70±7.30) μg·L-1,实测Tmax分别为(12.1±5.7)和(13.8±5.8) h,T(1)/(2)ke分别为(57.11±8.51) h和(60.98±7.97) h.两制剂主要药动学参数经统计学分析差异无显著性.结论该方法简便灵敏,两制剂具有生物等效性.
