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芍药苷凝胶剂与醇质体凝胶剂透皮性能比较
目的:比较芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂的体外透皮性能,判断芍药苷的透皮形式.方法:采用改良Franz扩散池法,以大鼠腹皮为体外模型,考察芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的透皮速率及滞留量.运用HPLC测定透皮液中芍药苷含量,流动相乙腈-0.4％冰乙酸溶液(14∶86),检测波长230 nm.结果:芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的累计透过量(361.67 ±69.98) μg·cm-2,14 h累计透过率(17.42±3.34)％,分别为芍药苷凝胶剂的1.76倍和2.03倍.芍药苷在凝胶剂和醇质体凝胶剂中的透过方式均符合零级方程;在透皮时部分醇质体以完整形式透过皮肤.结论:醇质体载药体系通过变形性及与皮肤的融合性提高了芍药苷的经皮渗透性.
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苦参总碱纳米乳和苦参总碱纳米乳凝胶的透皮机制研究
目的 以苦参总碱(Sophora flavescens alkaloids,SFA)为模型药物,通过制备的SFA纳米乳(SFA nanoemulsions, SFA-NEs)和SFA纳米乳凝胶(SFA nanoemulsion-based gels,SFA-NBGs)初步阐明其透皮作用机制.方法 采用扫描电子显微镜(SEM)法、HE染色法和激光扫描共聚焦显微镜(CLSM)法分别考察SFA-NEs和SFA-NBGs对小鼠皮肤角质层和皮肤超微结构的影响.结果 SEM法观察发现,正常小鼠皮肤角质层平滑光整,生理盐水处理6h后角质层出现轻微褶皱,而经SFA-NEs和SFA-NBGs分别处理2h和6h后的皮肤角质层均发生不同程度的损伤;HE染色法发现,生理盐水组皮肤结构完整,SFA-NBGs组的皮肤分层结构不明显,基底层排列不清,角质层明显疏松,而SFA-NEs组皮肤分层结构紊乱,间隙增大,角质层疏松变薄;CLSM实验结果显示,对照组、SFA-NEs组和SFA-NBGs组处理后的皮肤表面的荧光较强,深处荧光较弱,且在毛囊及其附属器附近的荧光较强.结论 SFA-NEs和SFA-NBGs主要通过破坏皮肤角质层及皮肤超微结构进而透过皮肤发挥治疗作用,同时皮肤中的毛囊及其附属器对药物的透皮也发挥了一定的作用.
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不同脂质体透皮机制的研究进展
脂质体作为药物载体进行透皮给药是一种很有发展前途的给药方式.目前常用的有普通脂质体、变形脂质体、乙醇脂质体等.脂质体促透的机理主要是影响皮肤角质层.作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之透过皮肤,从而提高药物透皮吸收的速率和总量.其促透机理有水合作用、穿透作用、变形作用和渗透压驱动作用等.脂质体在透皮方面有着广泛的应用前景.
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酮洛芬微乳凝胶的制备及透皮机制
制备酮洛芬微乳凝胶,研究其体外透皮特性及可能的机制.以伪三元相图为基础、累积渗透量和皮肤滞留量为指标,用改进的Franz扩散池考察微乳处方中各成分的用量及凝胶基质的存在对离体鼠皮透皮特性的影响.运用DSC、HE染色法和荧光标记技术进行透皮机制研究.结果表明,酮洛芬微乳与微乳凝胶体外透皮8h的皮肤滞留量分别为(705.13±33.18)和(502.75±28.54)μg/cm2,是溶液对照组的4.66和3.22倍.微乳与微乳凝胶处理后,皮肤角质层类脂结构被破坏,细胞间隙增加,香豆素标记制剂主要分布于皮肤表层和毛囊等部位.
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皮肤科局部用药新载体的研究进展
近年来,随着皮肤病发病率的增加,传统剂型在治疗皮肤病中存在的药物稳定性差、透皮效率和皮肤保留量低等问题也逐渐凸显出来,因此需要药学人员研究、开发皮肤科局部用药的新载体.本文通过对近几年相关文献的查阅、分析、归纳和总结,综述了当前皮肤科局部用药新型载体的种类、特点及应用.
