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5-FU变形脂质体制备及局部治疗兔喉气管狭窄的研究
目的 评价5-氟尿嘧啶(5-FU)变形脂质体对兔瘢痕性喉气管狭窄的治疗效果.方法 利用逆向蒸发法制备5-FU变形脂质体,并检测其形态、包封率等特性.采用刮擦法制备喉气管狭窄模型,环形刮除气管黏膜约周径2/3,诱导气管内瘢痕形成,将诱导瘢痕性喉气管狭窄成功的动物模型随机分为3组:5-FU变形脂质体组(A组)、5-FU水溶液组(B组)以及生理盐水组(C组),各组分别在内镜监视下经皮穿刺将药物注射入瘢痕内部.分别在用药后第10、20、30天纤维喉镜下观察气管狭窄情况.结果 治疗初期5-FU变形脂质体组和水溶液组无差别,30天5-FU变形脂质体组狭窄度显著低于水溶液组.结论 5-FU变形脂质体对兔瘢痕性喉气管狭窄的治疗有一定的疗效,可以作为喉气管狭窄治疗方法进一步研究.
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不同脂质体透皮机制的研究进展
脂质体作为药物载体进行透皮给药是一种很有发展前途的给药方式.目前常用的有普通脂质体、变形脂质体、乙醇脂质体等.脂质体促透的机理主要是影响皮肤角质层.作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之透过皮肤,从而提高药物透皮吸收的速率和总量.其促透机理有水合作用、穿透作用、变形作用和渗透压驱动作用等.脂质体在透皮方面有着广泛的应用前景.
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5-FU变形脂质体工艺的改进及其体外透瘢痕的实验研究
目的 通过改进5-氟尿嘧啶(5-FU)变形脂质体的工艺,提高其包封率,探索体外渗透治疗瘢痕的有效方法.方法 采用薄膜水化法制备5-FU变形脂质体,利用正交实验探索佳工艺,检测脂质体的形态、粒径分布、包封率等特性.采用改良Franz扩散池,将改进的5-FU变形脂质体进行体外透瘢痕实验后,行瘢痕切片制备和荧光观察.结果 各因素对包封率影响大小的顺序:去氧胆酸钠＞5-FU＞卵磷脂＞超声时间＞乳化时间,制备的脂质体为圆球形,粒径均匀,平均粒径为(90±5)nm,包封率达82.14%.体外透瘢痕实验5-FU累积透过量低于5%,滞留于瘢痕内的5-FU累积量高达45%,主要集中在瘢痕的表皮层和真皮浅层.结论 改进后的5-FU变形脂质体,其包封率较高、粒径较小且均匀,能渗透到瘢痕的表皮层和真皮浅层.
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5-氟尿嘧啶乙醇脂质体和变形脂质体的制备及其体外透瘢痕研究
分别按照Touitou法和Cevc法制备5-氟尿嘧啶(1)乙醇脂质体和变形脂质体,并进行体外透瘢痕试验.建立了高效液相色谱法分析测定两者透过瘢痕组织的1累积含量及1在瘢痕组织中的滞留量.采用C18色谱柱,流动相为甲醇-水(5∶95),检测波长265 nm.结果表明:透瘢痕试验24 h后,1乙醇脂质体、1变形脂质体及1 PBS溶液透过瘢痕组织的1累积透过量(μg·ml-1·cm-2)和在瘢痕组织的1滞留量(μg/cm2)分别为14.12±0.1和10.74±1.17、12.35±1.21和17.48±0.82、3.08±0.57和3.21±0.19.可见纳米级乙醇脂质体和变形脂质体均能有效促进1进入并透过瘢痕组织.相比之下,乙醇脂质体具有更好的透瘢痕作用,而变形脂质体能使5-FU在瘢痕组织内具有较高的滞留量.
