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喜树碱核壳型纳米胶束的制备及体外性能评价
目的:制备喜树碱/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(CPT/PEG-PBLG)纳米胶束并考察其载药特性及体外性能.方法:采用膜透析结合冷冻干燥法制备CPT/PEG-PBLG纳米胶束,通过体外试验研究其释药特性,并考察胶束对HepG-2癌细胞的细胞毒性.结果:PEG-PBLG纳米胶束能包埋疏水性药物喜树碱,BLG嵌段摩尔比为35％的EG-5载药率达11.13％;CPT/PEG-PBLG纳米胶束的体外释放具有突释与缓释特性并在碱性介质中释放速度加快,EG-5载药胶束在pH 1.1累计释药率60.34％,而在pH 10.0时则为73.72％;当喜树碱质量浓度≤50 mg·L-1时,CPT/PEG-PBLG胶束对HepG-2癌细胞的毒性远低于相应浓度的喜树碱阳性组(P＜0.01).结论:CPT/PEG-PBLG纳米胶束制备工艺简单,安全无污染,可降低喜树碱的细胞毒性,具有较好的临床应用价值.
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PEG-PBLG纳米胶束体外释药及药动学和分布的研究
目的初步探讨PEG-PBLG纳米颗粒包裹药物的体外释放特性及体内药动学行为和分布.方法用阴离子聚合法合成聚合物;超微透析法制备胶束;透射电镜观察胶束的形态;制备3H-孕酮/PEG-PBLG纳米胶束考察药物从药库中释放特性以及胶束在兔体内药动学行为和各组织的分布.结果纳米胶束呈球形或椭圆形,其在体外释放符合纳米载药材料的释放模型,药物在1 h产生突释,缓释可延长至48h,48h后仍有1/6药物被纳米胶束包裹.PEG-PBLG纳米胶束包裹药物后减少药物被肝脏的代谢,延长药物在血浆中的循环时间,增加药物向组织的转运.3H-孕酮/PEG-PBLG纳米胶束进入体内后在组织中的分布以脾脏、胃多(分别为25.8%和20.0%),其次为小肠和淋巴结,肝脏少,表明胶束能逃避肝脏的吸附并对胃可能具有靶向性.结论 PEG-PBLG可成为易被肝脏代谢半衰期短的药物的优良新型的药物载体,具有良好的应用前景.
关键词： 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯 核壳型纳米胶束 3H-孕酮 -
萘普生核-壳型共聚物纳米胶束的制备及特性
目的探讨两亲型可生物降解材料聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEO-PBLG)为载体制备萘普生核-壳型纳米胶束.方法阴离子聚合制备载体;超微透析法制备胶束,透射电镜观察形态,动态光散射测定粒径;考察胶束的体外释药特性.结果不同分子量材料制备的载药胶束平均粒径分别为123.6和192.0 nm,含药量为16.9%和23.7%.体外释放速率受介质的影响,介质为pH7.4的释放曲线方程为Q=1.893 t+217.7,r=0.991 9.结论 PEO-PBLG核-壳型纳米胶束将可能成为一种新型的药物载体.
关键词： 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯 核-壳型纳米胶束 萘普生 -
紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂的细胞毒性评价
目的 对紫杉醇/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米胶束冻干粉针剂的体外细胞毒性进行研究评价.方法 采用四噻唑蓝(MTT)法研究高分子嵌段共聚物PEG-PBLG、紫杉醇/PEG-PBLG冻干粉针剂对体外细胞毒性的影响.结果 与增溶剂聚氧乙烯蓖麻油的较强细胞毒性相比,高分子材料PEG-PBLG安全性好,仅在200 μg/mL浓度时才表现出有细胞毒性;当紫杉醇浓度≤10 μg/mL时,紫杉醇/PEG-PBLG冻干粉针剂对2种人癌细胞的毒性均低于相应浓度的市售紫杉醇注射剂(P＜0.01);结论 与市售紫杉醇注射液相比,紫杉醇/PEG-PBLG冻干粉针剂能极大降低药物在体外的细胞毒性,并且该高分子嵌段共聚物本身毒性较低,安全性好,该纳米胶束制剂具有较为广阔的临床应用前景.
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紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂的药效评价
目的 对紫杉醇/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米胶束冻干粉针剂的抗肿瘤药效学进行考察.方法 采用MTT比色法、荷瘤裸鼠模型,对紫杉醇/PEG-PBLG纳米胶束冻干粉针剂在体内外的抗肿瘤效果进行研究,并与市售紫杉醇聚氧乙烯蓖麻油注射液进行比较.结果 当紫杉醇浓度≤10μg/ml时,紫杉醇/PEG-PBLG冻干粉针剂对体外HepG-2肝癌细胞的毒性低于相应浓度的市售紫杉醇注射剂(P＜0.01);而冻干粉针剂在移植瘤的肝癌裸鼠模型中,具有与市售紫杉醇注射剂相当的抑制肿瘤疗效(P＞0.05).结论 紫杉醇/PEG-PBLG冻干粉针剂具有与市售紫杉醇注射液相当的抗肿瘤作用,并且细胞毒性降低,有较为广阔的临床应用前景.
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5-Fu纳米胶囊的制备及兔体内释放度的研究
目的探讨以两亲嵌段共聚物聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)为载体的5-氟尿嘧啶(5-Fu)核壳型纳米胶囊的制备、形态特征及体内释放特性.方法以ω-NH2-PEG为引发剂,在苯-二氧六环的混合溶剂中,与PBLG聚合形成PEG-PBLG聚合物;透析法制备5-Fu胶囊;透射电镜、扫描电镜观察形态;紫外分光光度法测定包封率;兔体内试验考察5-Fu纳米胶囊在体内释放特性.结果 PEG-PBLG包裹的5-Fu纳米胶囊呈圆形或椭圆形,平均粒径约为180～250nm,中间药库区大小约为200nm,周围亲水区厚度约为30nm,载药量为30.1%.5-Fu的PEG-PBLG纳米胶囊进入体内后,1h产生突释,平稳浓度可维持至48h.结论 PEG-PBLG可作为5-Fu的纳米胶囊新型的药物转运系统,具有良好的应用前景.
关键词： 5-FU 纳米胶囊 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯
