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羧基化碳纳米管负载羟基喜树碱的制备、表征及肠吸收特性考察
目的:研究羧基化多壁碳纳米管负载羟基喜树碱(HCPT)的制备工艺及负载物(HCPT-MWCNTs-COOH)的肠吸收特性.方法:比较球磨法、超声法与振荡法的吸附量差异,选择优负载法；负载物采用FIR,紫外光谱进行表征,通过HPLC测定其含量；采用离体外翻肠囊模型研究负载物在不同肠段的吸收特性,HPLC测定样品质量浓度,计算吸收速率常数(Ka).结果:冷冻球磨法负载量高(12.5 mg·g-1)；紫外、红外图谱变化表明碳纳米管负载了HCPT;肠吸收试验表明随HCPT质量浓度上升,肠吸收速率常数呈线性增加；高质量浓度在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为150.9,92.7,148.9,183.0 ng·cm-2·h-1,在各个肠段的Ka均无显著性差异.结论:负载物中HCPT溶解性增加并保护了内酯环,提高了肠透过速率；在小肠中为被动扩散吸收.
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基于大鼠离体外翻肠囊模型考察杜仲提取物在正常和自发性高血压状态下的肠吸收特性差异
目的:研究杜仲提取物在正常大鼠和自发性高血压大鼠的肠吸收特性差异.方法:采用大鼠外翻肠囊模型,收集10.0 g·L-1杜仲提取物给药后不同时间点的肠囊液,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中京尼平苷酸、原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷7个成分的含量,计算累积吸收量和吸收速率常数,比较正常大鼠和自发性高血压大鼠肠吸收液中杜仲提取物各指标成分的吸收情况.结果:杜仲提取物中7种成分的肠吸收均为线性吸收(R2均＞0.99),主要吸收部位在小肠,正常状态下以十二指肠的吸收好.原儿茶酸和松脂醇二葡萄糖苷在高血压状态下的空肠有更好吸收,提示病理状态可能会改变药物吸收的特定部位.7个指标成分在SHR模型的肠吸收与正常大鼠相比均表现出了不同程度的差异.京尼平苷酸在自发性高血压大鼠各肠段的吸收弱于正常大鼠,但以松脂醇二葡萄糖苷为代表的其他成分都没有表现出一致的吸收趋势.结论:自发性高血压会影响杜仲提取物的肠吸收,从肠黏膜通透性降低和吸收部位后移的角度无法完全解释这些差异,可能还与肠道中存在的酶和转运蛋白等相关,具体作用机制有待进一步的深入研究.
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羧基化碳纳米管-醋氯芬酸的离体肠吸收特性变化研究
目的:研究羧基化多壁碳纳米管负载醋氯芬酸(AC)的制备工艺,以及负载物(AC-MWCNTs-COOH)的肠吸收特性.方法:采用冷冻球磨法制备负载物,采用FIR、紫外光谱进行表征;采用离体外翻肠囊模型研究AC及负载物在不同肠段的吸收特性,采用HPLC法测定样品浓度,计算吸收速率常数(Ka).结果:AC原料与负载物均随着药液中AC浓度上升,Ka呈线性增加;负载物的Ka均低于AC原料.AC原料在各个肠段的Ka差异均无统计学意义(P＞0.05),而负载物在十二指肠的Ka大于空肠、回肠、结肠,后三者差异无统计学意义(P＞0.05);负载物浓度为0.54 mg· ml-1时,各肠段的Ka依次为0.740 6、0.129 2、0.181 3、0.241 1μg·h-1·cm-2.结论:负载物具有缓释效果,在小肠内的Ka与原料相比发生改变;在小肠中均为被动扩散吸收.
