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鸦胆子油自微乳的制备及溶出度考察
目的:制备鸦胆子油自微乳,并考察其溶出度.方法:通过溶解度试验、气相色谱法筛选辅料,伪三元相图优化自微乳处方,并进行药物溶出度试验.结果:鸦胆子油自微乳优处方为鸦胆子油-辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-聚乙二醇400 12∶ 12∶65∶11,乳滴粒径＜50 nm,15～20 min可基本完全溶出.结论:鸦胆子油自微乳稳定性良好,提高了用药的顺应性,且制备工艺简单.
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自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白的影响
目的从分子细胞水平考察正、负电荷自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白复合体的影响.方法建立了模拟小肠上皮细胞结构的Caco-2细胞模型;测定对跨膜电阻和细胞间转运物质甘露醇转运评价制剂对细胞完整性的影响.采用免疫荧光法评价两种自微乳化系统不同稀释倍数对细胞紧密连接蛋白ZO-1和细胞骨架肌动蛋白(actin)的影响.结果负电荷自微乳化系统在不同稀释倍数对跨膜电阻都无显著性影响.正电荷处方在考察的3种稀释倍数显著性降低了跨膜电阻(P＜0.05).细胞单分子层经正电荷自微乳制剂处理2 h,再经过48 h培养,较高稀释倍数跨膜电阻能够完全恢复;50倍稀释的处方不能完全恢复(81.3%).两种制剂在不同稀释倍数都能显著提高甘露醇的渗透系数(2.9～64.6倍)(P＜0.05),作用与自微乳稀释倍数具有相关性.免疫荧光结果表明,经制剂处理后,影响了actin和ZO-1细胞分布,呈现不连续性.正电荷处方由于静电吸引,可能对细胞膜产生压力,比负电荷处方更能影响actin的分布.对细胞紧密连接影响具有制剂稀释倍数的依赖性.结论自微乳化系统能够提高甘露醇的细胞间转运.通过影响actin和ZO-1的细胞膜分布的作用机制打开细胞紧密连接.
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交泰丸活性组分自微乳化系统的研究
目的:研究交泰丸活性组分自微乳化系统的组方和质量控制方法.方法:考察盐酸小檗碱在不同辅料中的溶解度及乳化剂和助乳化剂对肉桂油的乳化能力,确定佳处方;以盐酸小檗碱和桂皮醛为指标,用HPLC法测定两者在自微乳化系统中的含量.结果:交泰丸自微乳化佳处方为OP-(1,2-丙二醇)-肉桂油-黄连生物碱,其比例为4∶ 8∶ 3∶ 6;形成微乳的平均粒径为15.8nm,自微乳化处方中盐酸小檗碱的含量≥20.0%,桂皮醛的含量≥10.0%.结论:交泰丸活性组分自微乳化系统形成的微乳粒径小,稳定性好;以盐酸小檗碱和桂皮醛为质量控制指标,方法准确可行.
