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温敏型辛夷纳米凝胶的体内外释药规律研究
目的：研究温敏型辛夷纳米凝胶在体内和体外的释药规律。方法：体内释药规律研究采用在体大鼠鼻腔灌洗法，体外释药规律研究采用 Franz 扩散池法，利用 HPLC 法进行测定。结果：体外释药实验表明温敏型辛夷纳米凝胶12 h 累积释放率为14％；采用动力学模型处理表明，温敏型辛夷纳米凝胶体内释药模式符合一级动力学过程，具有缓释效应。结论：温敏型辛夷纳米凝胶具备良好的缓释性能。
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辛夷对嗜酸性粒细胞黏附的影响
本研究以辛夷挥发油为研究对象,研究其对嗜酸性粒细胞黏附的影响,从而探讨其抗过敏的机理.
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磷酸川芎嗪透皮贴剂制备及辛夷挥发油促渗作用考察
目的 制备磷酸川芎嗪透皮贴剂,并考察辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪经皮渗透的影响.方法 选择Eudragit E100、丁二酸、邻苯二甲酸二乙酯3个因素,采用L9(34)正交试验设计,以累积渗透量和初黏力为指标优选磷酸川芎嗪贴剂的基质配比;用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,比较3％、5％、7％辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪的促渗作用.结果 磷酸川芎嗪透皮贴剂的佳制备工艺为A2B1 C3(Eudragit E100:丁二酸:邻苯二甲酸二乙酯=1.60:0.05:0.6).在贴剂处方中加入辛夷挥发油促渗剂后,药物累积渗透量增加,3％、5％、7％辛夷组的12h累积平均渗透量分别是3 720.114、5 470.13、4115.408 μg·cm-2·h-1,其增渗倍数分别为1.123、1.601、1.209.结论 优选出的基质配比可制备质量较佳的磷酸川芎嗪透皮贴剂,黏着力符合要求,5％辛夷挥油对磷酸川芎嗪透皮贴剂有明显促透皮作用.
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超临界CO2萃取辛夷中挥发油的工艺研究
目的:确定超临界CO2萃取辛夷挥发油的优工艺,为工业化生产提供参考.方法:设计正交试验考察影响萃取效果的因素,并进行方差分析,确定影响因素的优水平和优组合.结果:确定了超临界CO2萃取辛夷挥发油的优工艺条件,挥发油的平均含量为(4.4±0.5)%(n=3).结论:该法具有提取时间短、总收得率及有效组分含量高、利于保存有效成分等特点,在辛夷的提取及质量研究方面有其独特的优点.
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辛夷挥发油鼻腔醇质体喷雾剂的制备及其质量评价
目的 研究剔除a-松油醇后的辛夷挥发油(VOMF)醇质体喷雾剂的佳制备处方,并考察其性质和鼻黏膜纤毛毒性.方法 采用注入法制备5％ VOMF醇质体,以包封率和载药量为考察指标,采用正交设计法对VOMF醇质体的制备处方进行优化,并对醇质体形态、粒径大小分布、Zeta电位、稳定性等进行评价;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动时间(PVD)和持续运动率(PPV)评价不同组给药后的鼻黏膜纤毛毒性.结果 优处方组合为大豆磷脂用量1.5％,胆固醇用量0.15％,乙醇用量36％.质量评价结果表明醇质体圆整均匀,Zeta电位为(-55.9±2.1)mV,喷雾后醇质体平均粒径下降,包封率基本无变化.鼻黏膜纤毛毒性研究表明该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性.结论 注入法制备的剔除a-松油醇后的VOMF醇质体工艺简单、可靠,产品稳定性好,基本无鼻黏膜纤毛毒性,表明该制剂可用于鼻腔给药.
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辛夷挥发油对糖尿病大鼠肾组织中P-selectin mRNA表达的影响
目的:观察辛夷挥发油对糖尿病大鼠肾组织中P-selectin mRNA表达的影响,探讨其对糖尿病大鼠肾脏的保护作用及机制.方法:SD大鼠随机分为正常对照组、糖尿病对照组及辛夷挥发油大、中、小剂量治疗组.造模前、后及成模后第4、8、12周检测各组大鼠的体重、血糖、24 h尿蛋白定量;第12周处死大鼠检测肾功能;光镜及电镜观察肾组织病理变化;Real time PCR检测肾组织中P-selectin mRNA表达.结果:与正常对照组相比,糖尿病对照组血糖、肾重/体重、24 h尿蛋白定量、血尿素氮、肾组织中P-selectin mRNA表达显著升高(P<0.01);血肌酐显著降低(P<0.01);病理改变较明显.辛夷挥发油各治疗组24 h尿蛋白定量、肾组织中P-selectin mRNA表达较糖尿病对照组显著降低(P<0.01),病理改变亦较糖尿病对照组轻.结论:辛夷挥发油可能通过抑制糖尿病大鼠肾组织中P-selectin mRNA表达而对肾脏具有保护作用.
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辛夷挥发油对小鼠Ⅰ型超敏反应的影响
目的:研究辛夷挥发油(VOMbP)抗Ⅰ型超敏反应的作用.方法:采用小鼠耳主动皮肤过敏反应实验,小鼠同种被动皮肤过敏反应实验,组胺致毛细血管通透性增加实验及致敏模型下血清IgE的检测发现辛夷挥发油抗过敏作用可能的靶点.结果:与对照组比较,辛夷挥发油能显著地抑制小鼠耳主动皮肤过敏反应,小鼠同种被动皮肤过敏反应,组胺引起的毛细血管通透性增加及血清IgE水平.结论:辛夷挥发油具有明显的抗小鼠I型超敏反应的作用,其作用机制可能与抗组胺以及抑制血清IgE水平有关.
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辛夷挥发油纳米脂质体的毒性研究
目的 评价辛夷挥发油纳米脂质体的急性、亚急性和鼻黏膜局部毒性.方法 以昆明种小鼠和SD大鼠为实验对象,辛夷挥发油纳米脂质体通过对小鼠不同剂量和时间灌胃给药,进行急性和亚急性毒性实验;大鼠则经滴鼻给药进行鼻黏膜局部毒性实验.以同量生理盐水灌胃或滴鼻作为对照.实验过程为15 d.实验结束时,观察小鼠的一般状况,血常规,肝、肾功能指标,脏器湿重指数和肝、肾组织学改变,以及大鼠鼻黏膜的超微结构改变情况,并与对照组进行比较分析.结果 急性毒性实验小鼠经灌胃给药剂量相当于人日用量的222.7倍, 未见明显毒性反应.亚急性毒性实验结果显示,辛夷挥发油纳米脂质体各剂量组小鼠的一般情况、血常规、脏器湿重指数及肝、肾组织学改变与对照组类似;肝、肾功能指标检测仅中、大剂量组小鼠尿酸有所降低,大剂量组血清总胆红素有所增高.鼻黏膜局部毒性实验发现,大鼠鼻黏膜超微结构无明显改变.结论 辛夷挥发油纳米脂质体经灌胃及鼻腔给药无明显毒性反应.
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辛夷挥发油纳米脂质体的药理作用初探
目的 对辛夷挥发油纳米脂质体药理作用进行初步研究.方法 通过观察辛夷挥发油纳米脂质体对小鼠耳肿胀、小鼠毛细血管渗出率和变应性鼻炎大鼠过敏症状的影响,对其药理作用进行初步研究.结果 辛夷挥发油纳米脂质体能显著减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀程度,能显著抑制醋酸所致的小鼠毛细血管通透性增加,并能有效对抗大鼠过敏性鼻炎所产生的鼻痒、喷嚏和流涕症状,疗效优于辛夷挥发油.结论 辛夷挥发油纳米脂质体有较好的抗炎、抗过敏作用,采用纳米技术对传统辛夷进行加工可以显著提高其功效.
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辛夷挥发油纳米脂质体滴鼻剂治疗儿童变应性鼻炎的临床观察
目的:观察辛夷挥发油纳米脂质体滴鼻剂治疗儿童变应性鼻炎的临床疗效.方法:治疗组30例采用辛夷挥发油纳米脂质体滴鼻剂治疗,对照组30例以仙特明片治疗.10 d为1个疗程,共2个疗程.结果:治疗组的综合有效率和主要症状有效率分别为93.33%、96.7%,均高于对照组的73.33%、80.0%(P<0.05);治疗组喷嚏、鼻塞等主要症状和血液嗜酸性粒细胞计数改善优于对照组(P<0.01).结论:辛夷挥发油纳米脂质体滴鼻剂治疗儿童变应性鼻炎有较好的疗效.
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鼻炎灵滴鼻剂的研制
目的 制备鼻炎灵滴鼻剂.方法 运用HP-β-CD将辛夷挥发油包合,筛选佳包合方法,优选包合工艺,制备鼻炎灵滴鼻剂.结果 佳包合工艺为:水溶液法,挥发油与HP-β-CD投入量为3:10,挥发油与1,2-丙二醇投入量为1:1,40倍水,室温搅拌5h,包合率为24.67%.结论 包合工艺合理,制备工艺操作简单易行.
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辛夷挥发油半数致死量(LD_(50))的测定
目的:辛夷挥发油灌胃给予小鼠后的急性毒性试验.方法:按改良寇氏法设计试验,观察辛夷挥发油单次给药的毒性反应和死亡情况,测定其半数致死量(LD_(50)).结果:辛夷挥发油单次灌胃给药的LD_(50),为7.11 mL·kg~(-1),LD_(50)的95%可信限为6.08～8.31 mL·kg~(-1),95%平均可信限为(7.1±1.1)mL·kg~(-1).对死亡小鼠剖解后肉眼观察心、肝、肾、肺、脑、脾、胸腺等重要器官,无明显异常发现.结论:辛夷挥发油具有一定的毒性,为其进一步的研发应用提供了必要的参考.
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辛夷挥发油壳聚糖微球制备工艺研究
目的:制备辛夷挥发油壳聚糖微球和优选制备工艺.方法:采用复乳一乳化交联法制备辛夷挥发油壳聚糖微球,以粒径、包封率、载药量为评价指标,通过单因素试验考察壳聚糖浓度、投药量、油水比、搅拌速度对制备工艺的影响,并设计正交试验优化制备工艺.结果:微球佳制备工艺为:壳聚糖浓度为3％,辛夷挥发油和壳聚糖比例为1,油水体积比为4,搅拌速度为600r/min.所得微球粒径分布在30～70μm为69.37％,载药量为6.03％,包封率为28.66％.通过光学显微镜和电镜扫描,可看到微球球形圆整,分布均匀.结论:辛夷挥发油壳聚糖微球优制备工艺稳定可行.
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辛夷挥发油的Capsul改性淀粉包合物的制备及其结构表征
目的:制备辛夷挥发油的Capsul改性淀粉包合物,并进行结构表征.方法:选择包合时间、包合温度、辛夷挥发油与Capsul改性淀粉的用量比为考察因素,以包合物含油率和挥发油利用率的综合评分为评价指标,采用L9(34)正交试验优选工艺,并利用X射线衍射法、红外光谱、气相色谱-质谱法对其结构进行表征.结果:佳制备工艺为辛夷挥发油与Capsul改性淀粉用量比为1∶3(V/m),包合温度为20℃,包合时间为1.5 h.包合物结构形成并且辛夷挥发油包合前、后成分无明显变化.结论:Capsul改性淀粉用于包合辛夷挥发油,具有包合效率高、用量少、工艺稳定等优点,可为Capsul改性淀粉的应用提供参考.
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辛夷挥发油对哮喘豚鼠嗜酸性粒细胞影响的实验研究
目的:探讨辛夷挥发油(the Volatile Oil of Magnolia biondii pamp.)对哮喘气道炎症的作用.方法:筛选合格雄性豚鼠30只,体重(180±20)g,随机分为正常对照(A)组、模型对照(B)组、阳性对照(C)组、辛夷挥发油大剂量(D)组和辛夷挥发油小剂量(E)组.A组以生理盐水代替抗原进行致敏和激发.其余各组每鼠后肢im卵白蛋白(OVA)并ip百日咳疫苗致敏并雾化OVA激发,建立哮喘模型.在激发引喘的同时,记录引喘潜伏期.自致敏第2 d始ig给药,1次/d,连续14d.于激发后24 h处置动物,采制标本与指标检测.结果:(1)首次激发后,引喘潜伏期(s)D组(76.83±14.97)与B组(43.50±7.28)比较,差异有统计学意义(P均＜0.01);二次激发后,D组(68.80±31.63)、E组(56.00±23.02)与B组(49.00±10.34)比较,有延长趋势,但差异无统计学意义(P均＞0.05),以D组延长明显.(2)D、E组BALF中Eos比值分别为(9.77±7.46)%、(10.67±8.10)%,与B组(15.00±3.00)%比,差异均有统计学意义(P均＜0.05).D组BALF蛋白含量、WBC计数分别为(0.15±0.07)×109/L、(0.17±0.02)×109/L、与B组比,有减少趋势,但差异无统计学意义(P均＞0.05).(3)病理检查和图像分析检测结果,D、E组豚鼠的细支气管粘膜、腔内浸润的Eos数(个/视野)分别为(26.75±5.33)、(50.38±15.18),与B组(79.63±16.65)比明显减少,差异有统计学意义(P＜0.01、＜0.05),以D组减少显著.D、E组细支气管腔内浸润炎细胞核的积分光密度(IOD)分别为(4.15±3.65)、(4.27±4.09),与B组比有减少趋势,但差异无统计学意义(P＞0.05).结论:辛夷挥发油能够明显抑制实验性哮喘豚鼠气道浸润Eos细胞数,减轻哮喘气道的炎症反应.
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辛夷挥发油体外干预大鼠胸腔炎性白细胞5-LO活性的研究
目的:观察辛夷挥发油体外对大鼠胸腔炎性白细胞脂氧酶(5-LO)活性的影响,探讨其干预花生四烯酸代谢的抗炎机制.方法:以角叉菜胶所致急性胸膜炎模型大鼠的胸腔炎性白细胞为基本反应体系,分别加入CaCl2、MgCl2、花生四烯酸(AA)、A23187以及辛夷挥发油(0.011、0.044、0.088、0.132mg/ml)或齐留通(0.625μg/ml),提取完整白细胞的5-LO代谢产物白三烯B4(LTB4)和5-羟基二十碳四烯酸(5-HETE),运用反相高效液相色谱(RP.HPLC)紫外检测分离测定LTB4和5-HETE的合成水平,来反映5-LO的活性.结果:辛夷挥发油在0.011～0.132mg/ml浓度范围内,对大鼠胸腔白细胞LTB4与5-HETE的生物合成呈现抑制趋势.结论:辛夷挥发油体外可抑制大鼠胸腔白细胞花生四烯酸代谢酶5-LO的活性,降低LTB4与5-HETE合成水平,提示其抗炎作用可能与抑制5-LO活性,减少致炎代谢产物的生成有关.
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辛夷挥发油对过敏性鼻炎豚鼠的作用及机理初探
目的:研究辛夷挥发油(VOMbP)对过敏性鼻炎豚鼠的作用.方法:采用TDI对豚鼠进行造模,观察症状体征以及光镜下鼻粘膜组织形态学变化.同时应用免疫组织化学方法观察鼻粘膜CD54、CD106表达的变化,ELISA法检测血中IL-4水平.结果: VOMbP治疗组鼻痒、喷嚏、清涕,鼻粘膜厚度以及嗜酸性粒细胞浸润明显改善;CD54的表达明显减少,血中IL-4水平降低.结论:VOMbP能缓解局部症状,改善局部粘膜的充血、水肿,减少嗜酸性粒细胞在炎症局部的浸润.其作用机理之一是阻止了CD54在炎症部位血管内皮细胞表面的高表达,从而发挥治疗过敏性鼻炎的作用.
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辛夷挥发油对内皮细胞与中性粒细胞黏附的抑制作用
目的:探讨辛夷挥发油对内皮细胞与中性粒细胞黏附的抑制作用.方法:利用TNF-α诱导活化的内皮细胞与人外周血中性粒细胞的体外黏附实验,观察辛夷挥发油对其黏附功能的影响.结果:体外培养的人脐静脉内皮细胞在TNF-α刺激后,与人外周血中性粒细胞发生黏附,计数法计算的黏附量为248.6±13.8;而辛夷挥发油处理后,黏附量明显降低,在0.5、1.0、2.0μl/ml浓度的黏附量分别为191.6±8.2,158.2±9.0,155.2±9.7(均P＜0.05).结论:辛夷挥发油能抑制活化的人内皮细胞与中性粒细胞黏附,具有抗炎与抗黏附效应.
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辛夷挥发油经嗅觉通路改善自闭症模型昆明鼠学习记忆能力及其神经递质含量
目的:研究辛夷挥发油对自闭症模型昆明鼠学习记忆行为的影响,探讨其活性成分经嗅觉通路对自闭症模型昆明鼠学习记忆能力的干预作用及可能机制.方法:昆明鼠孕鼠12.5 d腹腔注射丙戊酸钠所产雄性子代为自闭症模型鼠,随机挑选24只,分为模型组和吸嗅组,每组12只,正常昆明鼠雄性子代随机挑选12只为空白组.吸嗅组6周龄时连续吸嗅2周辛夷挥发油,模型组和对照组吸嗅洁净空气.Morris水迷宫观察各组昆明鼠学习记忆能力,免疫组化检测昆明鼠海马、杏仁核和下丘脑5-色胺(5-HT)和多巴胺(DA)蛋白的表达.结果:与模型组相比,吸嗅组昆明鼠逃避潜伏期较短,穿平台次数增加,学习记忆能力明显增强(P＜0.05).免疫组化结果显示,模型组海马、杏仁核和下丘脑内5-HT和DA含量明显低于正常组和吸嗅组.结论:辛夷挥发油可增强自闭症模型昆明鼠的学习记忆能力,可能与其维持相关脑区5-HT和DA含量稳定有关.
